SGC2085

SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。

SGC2085 Chemical Structure

SGC2085 Chemical Structure

CAS: 1821908-48-8

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批次: S834001 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.96%
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生物活性

产品描述 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
靶点
CARM1 [1]
(Cell-free assay)
50 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 除了PRMT6(IC50=5.2 μM),SGC2085不抑制其他PRMTs。尽管CARM1(PRMT4)被报道能够不对称地对BAF155的R1064位二甲基化,但是在浓度高达10 μM时,依然没有观察到SGC2085的细胞活性,这可能是由于其细胞通透性较差[1]
细胞实验 细胞系 HEK293细胞
浓度 0-10 μM
孵育时间 48 h
方法

将HEK293细胞培养在12孔板中,加入含10% FBS(100 U/mL)和 streptomycin(100 μg/mL)的DMEM培养基。当细胞达到30%融合度时,加入抑制剂或DMSO。处理48小时后,将原有培养基移除,加入100 μL total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase,EDTA-free蛋白酶抑制剂)对细胞进行裂解。在室温反应3分钟后,加入SDS,使其终浓度为1%。溶解产物进行SDS-PAGE电泳,然后进行免疫印迹。

化学信息&溶解度

分子量 312.41 分子式

C19H24N2O2

CAS号 1821908-48-8 SDF Download SGC2085 SDF
Smiles CC1=CC(=CC(=C1)OC2=C(C=C(C=C2)CNC(=O)C(C)N)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (198.45 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 62 mg/mL (198.45 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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