A-196

A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。

A-196 Chemical Structure

A-196 Chemical Structure

CAS: 1982372-88-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 3251.43 现货
2mg 1532.21 现货
5mg 2924.61 现货
25mg 8108.71 现货
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生物活性

产品描述 A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。
靶点
SUV420H1 [1]
(Cell-free assay)
SUV420H2 [1]
(Cell-free assay)
25 nM 144 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在细胞中,A-196能诱导广泛的H4K20me2和H4K20me3水平降低,同时H4K20me1水平升高,但对其他组蛋白修饰没有作用。一旦发生电离辐射,A-196抑制53BP1集落形成、减少NHEJ-介导的DNA双链断裂修复,但不影响同源介导修复。A-196在浓度为1μM和10 μM时都能有效地抑制SUV420H1和SUV420H2,但都不对其他PJMTs有活性,包括其他H4K20修饰酶、PR-SET7和其他利用H3K4, H3K9, H3K27, H3K79作为底物的酶[1]
细胞实验 细胞系 U2OS细胞
浓度 3 μM
孵育时间 48 h
方法

将U2OS细胞接种于6孔板中,在培养基中加入3 μM A-196或DMS,孵育48小时。然后用1×PBS对细胞进行洗涤,然后在一半的细胞中加入lysis buffer、获取它们的细胞提取物。其他剩余细胞则进行连续的细胞分离。将细胞沉淀重悬于hypotonic buffer A中,然后加入0.1% triton X-100。将细胞置于冰上孵育15分钟,1500g离心,获得细胞沉淀。最大转速离心后,获得澄清上清,将其保存为细胞质碎片。将细胞沉淀再次重悬与buffer B,置于冰上孵育40分钟,然后1500g离心5分钟。澄清上清保存为核质碎片。将沉淀重悬于lysis buffer,在室温孵育5分钟,然后重悬于4× loading dye。最后获得的细胞溶解产物包含了可溶性染色质碎片。

化学信息&溶解度

分子量 359.25 分子式

C18H16Cl2N4

CAS号 1982372-88-2 SDF Download A-196 SDF
Smiles C1CCC(C1)NC2=NN=C(C3=CC(=C(C=C32)Cl)Cl)C4=CC=NC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 15 mg/mL ( (41.75 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (33.4 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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