| S7570 |
UNC0379
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UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。
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Mol Cancer, 2025, 24(1):102
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
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Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
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| S7294 |
PFI-2 HCl
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PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
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Pharmacological Research, March 2022, 106122
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bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551
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bioRxiv, 2026, nan
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| S7983 |
A-196
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A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。 |
-
Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029
-
Gene & Protein in Disease, 2025, 8441
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iScience, 2023, 26(3):106158
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| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
|
Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非选择性的5HT2拮抗剂，其IC50为0.6 nM。它同时还是一个SETD7/9的抑制剂。 |
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Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
-
World Journal of Gastroenterology, 2023, 3103-3118
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Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
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| E1179 |
EZM0414
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EZM0414 是一种有效的、选择性的、可口服的组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶 SETD2 (Histone-lysine N-methyltransferase SETD2, SETD2)抑制剂。 |
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Journal of Orthopaedic Translation, March 28, 2024, 211-225
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Cancer Research, March 02, 2026, 1180-1193
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| S7570 |
UNC0379
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UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。
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- Mol Cancer, 2025, 24(1):102
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):226
- Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
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| S7294 |
PFI-2 HCl
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PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
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- Pharmacological Research, March 2022, 106122
- bioRxiv, January 16, 2026, 2026.01.15.699551
- bioRxiv, 2026, nan
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| S7983 |
A-196
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A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。 |
- Molecular Cancer Therapeutics, 2025, 1020-1029
- Gene & Protein in Disease, 2025, 8441
- iScience, 2023, 26(3):106158
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| S4635 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
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Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非选择性的5HT2拮抗剂，其IC50为0.6 nM。它同时还是一个SETD7/9的抑制剂。 |
- Frontiers in Pharmacology, 2025, 1539032
- World Journal of Gastroenterology, 2023, 3103-3118
- Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
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| E1179 |
EZM0414
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EZM0414 是一种有效的、选择性的、可口服的组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶 SETD2 (Histone-lysine N-methyltransferase SETD2, SETD2)抑制剂。 |
- Journal of Orthopaedic Translation, March 28, 2024, 211-225
- Cancer Research, March 02, 2026, 1180-1193
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