MI-463

MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。

MI-463 Chemical Structure

MI-463 Chemical Structure

CAS: 1628317-18-9

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生物活性

产品描述 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。
靶点
Menin-MLL interaction [1]
(Cell-free assay)
15.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 MI-463在MLL白血病细胞中具有精准有效的活性。MI-463 results能导致MLL白血病细胞大幅度生长抑制,GI50为0.23 μM。MI-463可诱导 MLL leukemia cells分化,在MLL白血病中,处理以亚微摩尔(0.1-1 μM)MI-463也会导致Hoxa9和Meis1的表达显著减少、MLL融合蛋白的下游靶标显著上调[1]
细胞实验 细胞系 白血病细胞(leukemia cells)
浓度 --
孵育时间 6 或 7 天
方法 在细胞生存活力实验中,用所需检测化合物或0.25% DMSO(对照)对白血病细胞(leukemia cells)进行处理,在37℃下处理7天。在第四天时,更换新培养基,重新加入化合物。用MTT cell proliferation assay kit进行增殖检验,在570 nm处读取吸光值。用该化合物处理细胞6天后(第3天更换培养基),应用RT-PCR来检测menin-MLL抑制剂对表达水平的影响作用,用该化合物处理细胞6天后(第3天更换培养基)。对于细胞分化检测试验,menin-MLL抑制剂处理细胞7天瘗Ỵ瘘㧀瘖膉甌畫໰ঘईŔঘĀ㺣甊帉甊Ѐ
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 MI-463在MLL leukemia的小鼠模型中,具有显著的有利其生存的效果。它具有良好药物类似性质,在小鼠中代谢稳定、药代动力学良好。MI-463经单次静脉注射或口服剂量后,在外周血中能达到比较高的浓度,口服生物利用度也较高(~45%)。在小鼠异种移植瘤模型(将MV4;11 human MLL leukemia细胞植入BALB/c裸鼠中成瘤)中,每天腹腔注射MI-463能诱导强效的肿瘤生长抑制作用。在体内,MI-463并不损害正常的造血功能[1]
动物实验 Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 15 mg/kg
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 484.54 分子式

C24H23F3N6S

CAS号 1628317-18-9 SDF Download MI-463 SDF
Smiles CC1=C(C=CC2=C1C=C(N2)C#N)CN3CCC(CC3)NC4=C5C=C(SC5=NC=N4)CC(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 96 mg/mL ( (198.12 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (45.4 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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