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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7265 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出,建议使用DMSO母液配制体内配方。
Nat Commun, 2024, 15(1):2472
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):272
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
ProQuest, 2023, 30484965
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
S7817 MI-503 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8
Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137
S7816 MI-463 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
iScience, 2023, 26(10):107726
iScience, 2023, 26(10):107726
S7815 MI-136 MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
J Med Chem, 2020, 31
S8934 VTP50469 VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
E1290New Ziftomenib Ziftomenib (KO-539)是一种口服menin抑制剂,靶向menin–KMT2A蛋白-蛋白相互作用。它具有抗白血病活性并诱导急性髓性白血病(AML)细胞凋亡。
E4679New Bleximenib oxalate Bleximenib oxalate(Menin-MLL inhibitor 24 oxalate)是menin-混合谱系白血病1(menin-MLL)的抑制剂,可用于癌症研究。
E1782New DSP5336 DSP5336 是一种口服小分子抑制剂,可抑制 meninMLL 蛋白相互作用。DSP5336 目前正在接受临床评估,以用于治疗复发或难治性急性白血病患者。
E4994New JNJ-75276617 JNJ-75276617 (Bleximenib, Menin-MLL inhibitor 24) 是一种口服生物可利用的强效 Menin 抑制剂,靶向 menin-KMT2A 选择性蛋白质-蛋白质相互作用。它还可作为 menin-混合谱系白血病 1 (menin-MLL) 的抑制剂。JNJ-75276617 在多种急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和患者样本中表现出极强的抗增殖活性。
S8996 Revumenib (SNDX-5613) Revumenib(SNDX-5613)是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂,Ki为0.15 nM。SNDX-5613 对多种携带MLLr易位的细胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)显示出抗增殖活性,IC50值范围为 10-20 nM。
Nat Cell Biol, 2024,
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
S7265 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出,建议使用DMSO母液配制体内配方。
Nat Commun, 2024, 15(1):2472
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):272
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
ProQuest, 2023, 30484965
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
S7817 MI-503 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8
Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137
S7816 MI-463 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
iScience, 2023, 26(10):107726
iScience, 2023, 26(10):107726
S7815 MI-136 MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
J Med Chem, 2020, 31
S8934 VTP50469 VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
E1290New Ziftomenib Ziftomenib (KO-539)是一种口服menin抑制剂,靶向menin–KMT2A蛋白-蛋白相互作用。它具有抗白血病活性并诱导急性髓性白血病(AML)细胞凋亡。
E4679New Bleximenib oxalate Bleximenib oxalate(Menin-MLL inhibitor 24 oxalate)是menin-混合谱系白血病1(menin-MLL)的抑制剂,可用于癌症研究。
E1782New DSP5336 DSP5336 是一种口服小分子抑制剂,可抑制 meninMLL 蛋白相互作用。DSP5336 目前正在接受临床评估,以用于治疗复发或难治性急性白血病患者。
E4994New JNJ-75276617 JNJ-75276617 (Bleximenib, Menin-MLL inhibitor 24) 是一种口服生物可利用的强效 Menin 抑制剂,靶向 menin-KMT2A 选择性蛋白质-蛋白质相互作用。它还可作为 menin-混合谱系白血病 1 (menin-MLL) 的抑制剂。JNJ-75276617 在多种急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和患者样本中表现出极强的抗增殖活性。
S8996 Revumenib (SNDX-5613) Revumenib(SNDX-5613)是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂,Ki为0.15 nM。SNDX-5613 对多种携带MLLr易位的细胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)显示出抗增殖活性,IC50值范围为 10-20 nM。
Nat Cell Biol, 2024,
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
E1290New Ziftomenib Ziftomenib (KO-539)是一种口服menin抑制剂,靶向menin–KMT2A蛋白-蛋白相互作用。它具有抗白血病活性并诱导急性髓性白血病(AML)细胞凋亡。
E4679New Bleximenib oxalate Bleximenib oxalate(Menin-MLL inhibitor 24 oxalate)是menin-混合谱系白血病1(menin-MLL)的抑制剂,可用于癌症研究。
E1782New DSP5336 DSP5336 是一种口服小分子抑制剂,可抑制 meninMLL 蛋白相互作用。DSP5336 目前正在接受临床评估,以用于治疗复发或难治性急性白血病患者。
E4994New JNJ-75276617 JNJ-75276617 (Bleximenib, Menin-MLL inhibitor 24) 是一种口服生物可利用的强效 Menin 抑制剂,靶向 menin-KMT2A 选择性蛋白质-蛋白质相互作用。它还可作为 menin-混合谱系白血病 1 (menin-MLL) 的抑制剂。JNJ-75276617 在多种急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和患者样本中表现出极强的抗增殖活性。

MLL抑制剂选择性比较

Tags: MLL inhibitor | MLL modulator | MLL regulation| MLL interaction | MLL inhibition
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