S7265 |
MM-102
|
MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出,建议使用DMSO母液配制体内配方。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2472
-
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):272
|
|
S7618 |
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
|
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
|
-
ProQuest, 2023, 30484965
-
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
-
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
|
|
S7817 |
MI-503
|
MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。 |
-
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
-
Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
-
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
|
|
S7619 |
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
|
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
|
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
-
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8
-
Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137
|
|
S7816 |
MI-463
|
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。 |
-
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
-
iScience, 2023, 26(10):107726
-
iScience, 2023, 26(10):107726
|
|
S7815 |
MI-136
|
MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。 |
-
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
-
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
-
J Med Chem, 2020, 31
|
|
S8934 |
VTP50469
|
VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 |
-
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
-
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
-
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
|
|
E1290New |
Ziftomenib
|
Ziftomenib (KO-539)是一种口服menin抑制剂,靶向menin–KMT2A蛋白-蛋白相互作用。它具有抗白血病活性并诱导急性髓性白血病(AML)细胞凋亡。 |
|
|
E4679New |
Bleximenib oxalate
|
Bleximenib oxalate(Menin-MLL inhibitor 24 oxalate)是menin-混合谱系白血病1(menin-MLL)的抑制剂,可用于癌症研究。 |
|
|
E1782New |
DSP5336
|
DSP5336 是一种口服小分子抑制剂,可抑制 menin 和 MLL 蛋白相互作用。DSP5336 目前正在接受临床评估,以用于治疗复发或难治性急性白血病患者。 |
|
|
E4994New |
JNJ-75276617
|
JNJ-75276617 (Bleximenib, Menin-MLL inhibitor 24) 是一种口服生物可利用的强效 Menin 抑制剂,靶向 menin-KMT2A 选择性蛋白质-蛋白质相互作用。它还可作为 menin-混合谱系白血病 1 (menin-MLL) 的抑制剂。JNJ-75276617 在多种急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和患者样本中表现出极强的抗增殖活性。 |
|
|
S8996 |
Revumenib (SNDX-5613)
|
Revumenib(SNDX-5613)是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂,Ki为0.15 nM。SNDX-5613 对多种携带MLLr易位的细胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)显示出抗增殖活性,IC50值范围为 10-20 nM。 |
-
Nat Cell Biol, 2024,
-
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
|
|
S7265 |
MM-102
|
MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出,建议使用DMSO母液配制体内配方。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2472
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
- J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):272
|
|
S7618 |
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
|
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
|
- ProQuest, 2023, 30484965
- Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
- Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
|
|
S7817 |
MI-503
|
MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。 |
- Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
- Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
- J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
|
|
S7619 |
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
|
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
|
- Nat Commun, 2023, 14(1):3062
- Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8
- Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137
|
|
S7816 |
MI-463
|
MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。 |
- J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
- iScience, 2023, 26(10):107726
- iScience, 2023, 26(10):107726
|
|
S7815 |
MI-136
|
MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。 |
- Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
- Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
- J Med Chem, 2020, 31
|
|
S8934 |
VTP50469
|
VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
- Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
- Cell Rep, 2023, 42(6):112547
|
|
E1290New |
Ziftomenib
|
Ziftomenib (KO-539)是一种口服menin抑制剂,靶向menin–KMT2A蛋白-蛋白相互作用。它具有抗白血病活性并诱导急性髓性白血病(AML)细胞凋亡。 |
|
|
E4679New |
Bleximenib oxalate
|
Bleximenib oxalate(Menin-MLL inhibitor 24 oxalate)是menin-混合谱系白血病1(menin-MLL)的抑制剂,可用于癌症研究。 |
|
|
E1782New |
DSP5336
|
DSP5336 是一种口服小分子抑制剂,可抑制 menin 和 MLL 蛋白相互作用。DSP5336 目前正在接受临床评估,以用于治疗复发或难治性急性白血病患者。 |
|
|
E4994New |
JNJ-75276617
|
JNJ-75276617 (Bleximenib, Menin-MLL inhibitor 24) 是一种口服生物可利用的强效 Menin 抑制剂,靶向 menin-KMT2A 选择性蛋白质-蛋白质相互作用。它还可作为 menin-混合谱系白血病 1 (menin-MLL) 的抑制剂。JNJ-75276617 在多种急性髓系白血病 (AML) 和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系和患者样本中表现出极强的抗增殖活性。 |
|
|
S8996 |
Revumenib (SNDX-5613)
|
Revumenib(SNDX-5613)是一种有效且选择性的menin-MLL binding抑制剂,Ki为0.15 nM。SNDX-5613 对多种携带MLLr易位的细胞系(MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8)显示出抗增殖活性,IC50值范围为 10-20 nM。 |
- Nat Cell Biol, 2024,
- Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
|
|