MM-102

别名: HMTase Inhibitor IX

目录号：S7265 Purity: 99.0%

MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂，与WDR5结合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出，建议使用DMSO母液配制体内配方。

MM-102 Chemical Structure

CAS: 1417329-24-8

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	3185.91	现货
2mg	807.01	现货
20mg	5472.63	现货
1g	32678.1	现货
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产品质控

批次： S726501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false 纯度： 99.0%

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相关化合物库	激酶抑制剂库 FDA药物库天然产物库已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ	点击展开

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
MV4-11	Function assay	10 uM	7 days	Inhibition of MLL1-WDR5 protein-protein interaction in human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein assessed as inhibition of MLL1 histone methyltransferase activity by measuring reduction in H3K4me2 level at 10 uM after 7 days by Western blot meth	27598236
Rosetta2-(DE3) pLysS	Function assay		5 hrs	Inhibition of C-terminal 5-FAM-WIN peptide binding to N-terminal His-tagged WDR5 (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Rosetta2-(DE3) pLysS cells after 5 hrs by fluorescence polarization assay, IC50 = 0.0024 μM.	27720555
MV4-11	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 assessed as inhibition of cell viability after 72 hrs by CCK8-based colorimetric assay, IC50 = 20.7 μM.	27720555
MV4-11	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein after 72 hrs by CCK8 assay, IC50 = 20.7 μM.	27598236
MV4-11	Antiproliferative assay		7 days	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 after 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability Assay, IC50 = 25 μM.	27720555
K562	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human K562 cells harboring BCR-ABL assessed as inhibition of cell viability after 72 hrs by CCK8-based colorimetric assay, IC50 = 37.8 μM.	27720555
K562	Growth inhibition assay		7 days	Growth inhibition of human K562 cells after 7 days by MTS assay, IC50 = 37.8 μM.	27598236
Rosetta 2 (DE3) pLysS	Function assay			Inhibition of MLL1 binding to N-terminal His-tagged WRD5 23 deletion mutant (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli Rosetta 2 (DE3) pLysS cells by fluorescence polarization assay, IC50 = 0.0024 μM.	29254892
Rosetta 2 (DE3) pLysS	Function assay			Inhibition of MLL1 binding to N-terminal His-tagged WRD5 23 deletion mutant (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli Rosetta 2 (DE3) pLysS cells by fluorescence polarization assay, Ki = 0.001 μM.	29254892
MV4-11	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein by CellTiter-Glo assay, IC50 = 25 μM.	27598236
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生物活性

产品描述

靶点

WDR5 ^[1]
(Cell-free assay)

2.4 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	MM-102，作为MLL1的模拟肽，展现了与WDR5的高亲和性，相应的IC50和K_i分别为2.9nM和<1nM。在转染了MLL1-AF9的鼠源细胞中，MM-102特异性的降低了两个重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表达，这两个基因是MLL1介导的白血病形成所必须的。另外，MM-102高效并且选择性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病细胞的生长，并且诱导了这些细胞的凋亡。^[1]
激酶实验	体外甲基化转移酶试验
激酶实验	HMT试验在50mMHEPESpH7.8，100mMNaCl，1.0mMEDTA，和5%甘油组成的反应液中进行，温度为22°C.每个反应的底物包括1.5μCi辅酶，³H-S-腺苷甲硫氨酸.H3十肽，浓度为50μM.加入浓度范围在0.125到128μM的抑制剂以及浓度为0.5μM的预组装的WDR5/RbBP5/ASH2L复合物孵育2–5min。然后加入终浓度为0.5μM的MLL1蛋白开始反应，30分钟后用闪烁法测量放射性强度。将反应液滴到方形的P81滤纸上，放入到新鲜配制的浓度为50mM，pH为9.0的重碳酸钠溶液中沉淀，在经过清洗和染色后将样品放入到UltimaGold闪烁液中涡旋并计数。该试验利用0.5μMMLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L与非反应突变WDR5D107A的复合物作为负对照。
细胞实验	细胞系	MV4;11，KOPN8和K562细胞
	浓度	~100 μM
	孵育时间	7天
	方法	MV4;11，KOPN8和K562细胞培养在加入10%胎牛血清以及100 U/L青霉素和链霉素的RPMI 1640培养基中，温度37 °C5% CO₂. 密度为5 × 10⁵/每孔的1 mL细胞种在12孔板中，加入空白对照DMSO（0.2%）或者MM-102处理七天，每隔两天更换一次培养基和抑制剂。遵照生产商的说明使用发光法细胞活力检测试剂盒。首先，在每孔细胞中加入100 μL试验试剂，在回旋振荡器上混和2 min来诱导细胞分裂。室温孵育十分钟后，用酶标仪检测。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Growth inhibition assay	Cell viability		23210835

参考文献
[1] Karatas H, et al. J Am Chem Soc. 2013, 135(2), 669-682.

参考文献

[1] Karatas H, et al. J Am Chem Soc. 2013, 135(2), 669-682.

化学信息&溶解度

分子量	669.8	分子式	C₃₅H₄₉F₂N₇O₄
CAS号	1417329-24-8	SDF	Download MM-102 SDF
Smiles	CCC(CC)(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1(CCCC1)C(=O)NC(C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)NC(=O)C(C)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (149.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (149.29 mM)

Water : 50 mg/mL (74.64 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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