Histone Methyltransferase

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S7062	Pinometostat (EPZ5676)	Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):10324 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427 J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S7165	UNC1999	UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673 bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S7353	EPZ004777	EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。	NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Cell Rep, 2023, 42(8):112885 Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S7265	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂，与WDR5结合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出，建议使用DMSO母液配制体内配方。	Nat Commun, 2025, 16(1):5222 Nat Commun, 2025, 16(1):7483 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
S8068	Chaetocin	Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S8496	EED226	EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。	Protein Cell, 2025, 16(6):439-457 Cell Rep, 2025, 44(3):115362 iScience, 2025, 28(7):112905
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S7079	SGC 0946	SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):10787 NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
S7004	EPZ005687	EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S8071	UNC0638	UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7230	UNC0642	UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 Cell Genom, 2025, 5(8):100916 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035
S8112	MS023	MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S7833	OICR-9429	OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。	FASEB J, 2025, 39(8):e70543 Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18 PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
S7817	MI-503	MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Genet, 2025, 57(1):165-179 Front Immunol, 2025, 16:1625673
S7805	EPZ011989	EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569 Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
S7570	UNC0379	UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。	Mol Cancer, 2025, 24(1):102 Cell Death Dis, 2025, 16(1):226 Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
S7618	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。	ProQuest, 2023, 30484965 Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9 Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。	Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423 JCI Insight, 2022, e155899 Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
S7616	CPI-169	CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7804	GSK503	GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。	JCI Insight, 2025, e177545 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603 Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
S7983	A-196	A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。	iScience, 2023, 26(3):106158 Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547 Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
S7572	A-366	A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7591	BRD4770	BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7294	PFI-2 HCl	PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。	Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808 Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619 Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7832	SGC707	SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S7619	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为 648 nM。	Cell Rep, 2025, 44(1):115219 Nat Commun, 2023, 14(1):3062 University of Calgary, 2023,
S8934	VTP50469	VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
S7575	LLY-507	LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728 Pharmacol Res, 2022, 177:106122 Oncol Lett, 2020, 20(5):153
S8983	MAK683	MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。	bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486 Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6 Mol Cell, 2024, 84(20):3885-3898.e8
S2184	WDR5-0103	WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103)是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂，Kd值为450 nM。	Protein Cell, 2025, 16(6):439-457 J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993 Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
S7611	EI1	EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S4589	Amodiaquine dihydrochloride dihydrate	Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂，其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。	Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4 Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9 J Med Chem, 2020, 31
S7816	MI-463	MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。	Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148 J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993 iScience, 2023, 26(10):107726
S8147	MS049	MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S7868	SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine)	SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂，其IC50值为0.9 μM。	Clin Epigenetics, 2024, 16(1):18 Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4538 Heliyon, 2023, 9(6):e16905
S4021	Tolcapone	Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。	FASEB J, 2022, 36(7):e22399 Viruses, 2021, 13(8)1533 Front Bioinform, 2021, 1:710591
S8359	UNC3866	UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。	Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Int J Mol Sci, 2021, 22(2)E619
S8340	SGC2085	SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8494	PF-06726304	PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Elife, 2021, 10e65654
S7815	MI-136	MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52 Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336 J Med Chem, 2020, 31
S3147	Entacapone	Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性，IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂，IC50为3.5 μM，可用于代谢紊乱的研究。	Elife, 2022, 11e72668 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.22.436393
S7656	CPI-360	CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。	Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S7610New	UNC0631	UNC 0631 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的有效抑制剂，IC50 为 4 nM。它能有效降低 MDA-MB-231 细胞中的 H3K9me2 水平，IC50 为 25 nM。	Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8918	MS1943	MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂，可有效降低细胞中的EZH2水平，其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
S8070New	UNC0224	UNC0224 是一种强效且选择性的G9a抑制剂，IC50 为 15 nM，Kd 为 23 nM。它可以作为研究 G9a 生物学特性及其在染色质重塑中的作用的有效工具。
S7020	UNC0646	UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
E1163	MS177	MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
S6696	EZM 2302 (GSK3359088)	EZM2302 is an inhibitor of CARM1 enzymatic activity in biochemical assays(IC50 = 6 nM) with broad selectivity against other histone methyltransferases.
E4799	BIX-01294	BIX-01294 是一种强效、可逆且高选择性的 G9a 和 GLP 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 38 μM。它能够选择性抑制复发性肿瘤细胞的生长，是复发性乳腺癌研究中一种可靶向的靶向药物。
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
E2911	UZH2	UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂，在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。
S8702	EBI-2511	EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
S9659	UNC6852	UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
E1967	ORIC-944	ORIC-944 是一种强效且选择性的变构抑制剂，通过胚胎外胚层发育 (EED) 亚基抑制多梳蛋白抑制复合物2(PRC2)。它在体内前列腺癌模型中表现出抗肿瘤活性。
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的，高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂，IC50为9.9 nM，对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343 是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，比作用于EZH1选择性高60倍，比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S7062	Pinometostat (EPZ5676)	Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为80 pM，比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上，抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):10324 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427 J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
S8006	BIX-01294 trihydrochloride	BIX-01294 trihydrochloride 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S7165	UNC1999	UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673 bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S7353	EPZ004777	EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。	NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Cell Rep, 2023, 42(8):112885 Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S7265	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂，与WDR5结合的Ki小于1nM，IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出，建议使用DMSO母液配制体内配方。	Nat Commun, 2025, 16(1):5222 Nat Commun, 2025, 16(1):7483 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
S8068	Chaetocin	Chaetocin，一类来自毛壳菌属的天然产物，是一类 histone methyltransferase 抑制剂，其对dSU(VAR)3-9，小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。	Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Rep, 2025, 44(6):115742 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S7079	SGC 0946	SGC 0946是一种高效的，选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM，对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):10787 NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
S7004	EPZ005687	EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S8071	UNC0638	UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶（HMTase）抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为< 15 nM和19 nM，有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。	bioRxiv, 2025, 2025.07.01.662447 Cell Rep, 2024, 43(2):113779 Cell Rep, 2024, 43(8):114548
S7230	UNC0642	UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):31 Cell Genom, 2025, 5(8):100916 FASEB Bioadv, 2025, 7(7):e70035
S8112	MS023	MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S7817	MI-503	MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂，IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果（GI=250 nM-570 nM），但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中，效果甚微。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Genet, 2025, 57(1):165-179 Front Immunol, 2025, 16:1625673
S7805	EPZ011989	EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂，Ki值<3 nM。	Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569 Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
S7570	UNC0379	UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.3 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。	Mol Cancer, 2025, 24(1):102 Cell Death Dis, 2025, 16(1):226 Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
S7618	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为446 nM。	ProQuest, 2023, 30484965 Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9 Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂，对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。	Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423 JCI Insight, 2022, e155899 Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
S7616	CPI-169	CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7804	GSK503	GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。	JCI Insight, 2025, e177545 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603 Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
S7983	A-196	A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1和SUV420H2抑制剂，IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。	iScience, 2023, 26(3):106158 Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547 Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
S7572	A-366	A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。	Cell Rep, 2024, 43(1):113575 Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128 Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S7591	BRD4770	BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂，其IC50为6.3 μM，并且会诱导细胞死亡。	Adv Healthc Mater, 2024, e2401192. Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4 Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7294	PFI-2 HCl	PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。	Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808 Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619 Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7832	SGC707	SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S7619	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为 648 nM。	Cell Rep, 2025, 44(1):115219 Nat Commun, 2023, 14(1):3062 University of Calgary, 2023,
S8934	VTP50469	VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。	Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3 Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
S7575	LLY-507	LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728 Pharmacol Res, 2022, 177:106122 Oncol Lett, 2020, 20(5):153
S8983	MAK683	MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。	bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486 Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6 Mol Cell, 2024, 84(20):3885-3898.e8
S7611	EI1	EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S4589	Amodiaquine dihydrochloride dihydrate	Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂，其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。	Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4 Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9 J Med Chem, 2020, 31
S7816	MI-463	MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂，IC50为15.3 nM。	Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148 J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993 iScience, 2023, 26(10):107726
S8147	MS049	MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S7868	SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine)	SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂，其IC50值为0.9 μM。	Clin Epigenetics, 2024, 16(1):18 Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4538 Heliyon, 2023, 9(6):e16905
S4021	Tolcapone	Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，Ki为30nM。	FASEB J, 2022, 36(7):e22399 Viruses, 2021, 13(8)1533 Front Bioinform, 2021, 1:710591
S8340	SGC2085	SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8494	PF-06726304	PF-06726304是选择性EZH2抑制剂，对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Elife, 2021, 10e65654
S7815	MI-136	MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52 Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336 J Med Chem, 2020, 31
S3147	Entacapone	Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性，IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂，IC50为3.5 μM，可用于代谢紊乱的研究。	Elife, 2022, 11e72668 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.22.436393
S7656	CPI-360	CPI-360是一种有效的，选择性的，且SAM竞争性EZH1抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。	Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S7610New	UNC0631	UNC 0631 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的有效抑制剂，IC50 为 4 nM。它能有效降低 MDA-MB-231 细胞中的 H3K9me2 水平，IC50 为 25 nM。	Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8918	MS1943	MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂，可有效降低细胞中的EZH2水平，其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
S8070New	UNC0224	UNC0224 是一种强效且选择性的G9a抑制剂，IC50 为 15 nM，Kd 为 23 nM。它可以作为研究 G9a 生物学特性及其在染色质重塑中的作用的有效工具。
S7020	UNC0646	UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂，作用于G9a和GLP，IC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强，也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
E1163	MS177	MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂，可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
S6696	EZM 2302 (GSK3359088)	EZM2302 is an inhibitor of CARM1 enzymatic activity in biochemical assays(IC50 = 6 nM) with broad selectivity against other histone methyltransferases.
E4799	BIX-01294	BIX-01294 是一种强效、可逆且高选择性的 G9a 和 GLP 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 38 μM。它能够选择性抑制复发性肿瘤细胞的生长，是复发性乳腺癌研究中一种可靶向的靶向药物。
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
E2911	UZH2	UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂，在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。
S8702	EBI-2511	EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
S9659	UNC6852	UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2)，对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC，包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
E1967	ORIC-944	ORIC-944 是一种强效且选择性的变构抑制剂，通过胚胎外胚层发育 (EED) 亚基抑制多梳蛋白抑制复合物2(PRC2)。它在体内前列腺癌模型中表现出抗肿瘤活性。
S7833	OICR-9429	OICR-9429是一种有效的WDR5-MLL、WDR5-Histone3相互作用的拮抗剂，能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合，Kd值为93 ± 28 nM。	FASEB J, 2025, 39(8):e70543 Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18 PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
S2184	WDR5-0103	WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103)是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂，Kd值为450 nM。	Protein Cell, 2025, 16(6):439-457 J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993 Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
S8359	UNC3866	UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。	Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Int J Mol Sci, 2021, 22(2)E619
S7610New	UNC0631	UNC 0631 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的有效抑制剂，IC50 为 4 nM。它能有效降低 MDA-MB-231 细胞中的 H3K9me2 水平，IC50 为 25 nM。	Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8070New	UNC0224	UNC0224 是一种强效且选择性的G9a抑制剂，IC50 为 15 nM，Kd 为 23 nM。它可以作为研究 G9a 生物学特性及其在染色质重塑中的作用的有效工具。

信号通路图