Histone Methyltransferase

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Histone Methyltransferase信号通路图

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S7061 GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):2
Nat Commun, 2024, 15(1):2067
Haematologica, 2024, 109(6):1893-1908
S7128 Tazemetostat (EPZ-6438) Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):2
Nat Commun, 2024, 15(1):1367
S7120 DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl,一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。
J Cancer, 2024, 15(19):6299-6314
Parasites Hosts Dis, 2024, 62(1):98-116
Mol Cancer, 2023, 22(1):85
S7164 GSK343 GSK343 是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。
Cancers (Basel), 2024, 16(9)1639
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
J Immunother Cancer, 2023, 11(11)e007736
S7062 Pinometostat (EPZ5676) Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
Cell Biosci, 2024, 14(1):93
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)6020
Heliyon, 2024, 10(13):e33736
S8006 BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1NSD2NSD3 来抑制H3K36甲基化。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):402
Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5
S7353 EPZ004777 EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。
Cell Rep, 2023, 42(8):112885
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9365
S7748 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
Elife, 2024, 12RP89754
PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012535
S7165 UNC1999 UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):7366
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
S8496 EED226 EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。
Elife, 2023, 12e85365
Elife, 2023, 12e85365
Open Biol, 2023, 13(1):220211
S7004 EPZ005687 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
BMC Med, 2022, 20(1):189
Cancers (Basel), 2022, 15(1)208
S8068 Chaetocin Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase 抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
PeerJ, 2024, 12:e17222
Asian Pac J Trop Bio, 2023;, 13(6): 268-276
S7079 SGC 0946 SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191
S8664 Pemrametostat (GSK3326595) Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂,在体内外有效地抑制肿瘤生长。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Elife, 2024, 12RP90683
J Med Chem, 2024, 67(8):6064-6080.
S7265 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出,建议使用DMSO母液配制体内配方。
Nat Commun, 2024, 15(1):2472
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):272
S8071 UNC0638 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
Cell Rep, 2024, 43(2):113779
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Genome Instability & Disease , 2023, 4:21–37
S7805 EPZ011989 EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂,Ki值<3 nM。
Cancers (Basel), 2024, 16(3):569.
Cancers (Basel), 2024, 16(3)569
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
S7230 UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Research (Wash D C), 2023, 6:0264
S7833 OICR-9429 OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合,Kd值为93 ± 28 nM。
PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
iScience, 2024, 27(7):110187
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
S7570 UNC0379 UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.3 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。
Res Sq, 2024, rs.3.rs-4603170
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06167-3
Cell Death Dis, 2023, 14(9):638
S8111 GSK591 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
J Clin Invest, 2024, e175023
Cancer Lett, 2024, 604:217263
Heliyon, 2024, 10(19):e37958
S8353 Lirametostat (CPI-1205) Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
JCI Insight, 2022, e155899
Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
ProQuest, 2023, 30484965
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
S7616 CPI-169 CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于EZH2 WT,EZH2 Y641N,和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM,和6.1 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S7817 MI-503 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
Nat Cell Biol, 2023, 25(2):258-272
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
S8112 MS023 MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13725
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
S7983 A-196 A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。
iScience, 2023, 26(3):106158
Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
S7804 GSK503 GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。
Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603
Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
Front Genet, 2022, 13:1013475
S7884 AMI-1 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
Cell Death Dis, 2023, 14(4):233
Oncogenesis, 2022, 11(1):45
Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7294 PFI-2 HCl PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7832 SGC707 SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。
Cell Death Dis, 2022, 13(11):943
J Med Chem, 2020, 31
Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S7572 A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128
Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199
S4589 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。
Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4
Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
J Med Chem, 2020, 31
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8
Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137
S7591 BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂,其IC50为6.3 μM,并且会诱导细胞死亡。
Adv Healthc Mater, 2024, e2401192.
Hum Cell, 2023, 10.1007/s13577-023-00924-4
Cell Insight, 2023, 2(4):100112
S7575 LLY-507 LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
Oncol Lett, 2020, 20(5):153
S8624 Onametostat (JNJ-64619178) Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S2184 WDR5-0103 WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103)是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂,Kd值为450 nM。
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
Cell Rep, 2023, 42(9):113145
S7611 EI1 EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Elife, 2018, 7e35368
Mol Cancer, 2017, 10.1186/s12943-016-0575-6
S4021 Tolcapone Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。
FASEB J, 2022, 36(7):e22399
Viruses, 2021, 13(8)1533
Front Bioinform, 2021, 1:710591
S8359 UNC3866 UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4CBX7的染色质域有效结合,Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。
Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
Int J Mol Sci, 2021, 22(2)E619
S7820 EPZ020411 2HCl EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。
Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106
Nat Commun, 2023, 14(1):1430
Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S7816 MI-463 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
iScience, 2023, 26(10):107726
iScience, 2023, 26(10):107726
S8209 HLCL-61 HCL HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂,用作治疗急性髓性白血病。
Front Immunol, 2019, 10:174
Nat Commun, 2018, 9(1):1572
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8983 MAK683 MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
Mol Cell, 2024, 84(20):3885-3898.e8
J Biol Chem, 2024, 300(10):107765
S7815 MI-136 MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
J Med Chem, 2020, 31
S3147 Entacapone Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂,IC50为3.5 μM,可用于代谢紊乱的研究。
Elife, 2022, 11e72668
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.22.436393
S8147 MS049 MS049是有效的、选择性的PRMT4PRMT6抑制剂,IC50分别为34 nM和43 nM。
Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7868 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂,其IC50值为0.9 μM。
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):18
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4538
Heliyon, 2023, 9(6):e16905
S8934 VTP50469 VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
Cell Rep, 2023, 42(6):112547
S8494 PF-06726304 PF-06726304是选择性EZH2抑制剂,对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y
Elife, 2021, 10e65654
S7656 CPI-360 CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
Mol Ther Oncolytics, 2022, 27:14-25
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8607 JQ-EZ-05 (JQEZ5) JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。
Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S8340 SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S7020 UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
F0913New SMYD2 Rabbit mAb
E1163New MS177 MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂,可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
F0639New Mono-Methyl-Histone H3 Rabbit mAb Histone H3 (mono methyl K4),monomethyl-Histone H3 (Lys4),Mono-Methyl-Histone H3 (Lys4)
E1728New STC-15 STC-15 是一种口服小分子 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂。 它通过激活与干扰素信号传导增强相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断发挥协同作用。
F0165New Histone H3 (tri methyl Lys 27) Rabbit mAb Histone H3 (tri methyl K27) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Histone H3 (tri methyl K27) protein.
F2529New Histone H3 (tri methyl Lys 27) mAb Histone H3 (tri methyl K27),trimethyl-Histone H3 (Lys27),Tri-Methyl-Histone H3 (Lys27),Trimethyl-Histone H3 (Lys27) - ChIP Validated
F1000New METTL3 Rabbit mAb
S6696New EZM 2302 (GSK3359088) EZM2302 is an inhibitor of CARM1 enzymatic activity in biochemical assays(IC50 = 6 nM) with broad selectivity against other histone methyltransferases.
F0307New SUZ12 Rabbit mAb SUZ12 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total SUZ12 protein.
F0329New Di-Methyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb Di-Methyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Di-Methyl-Histone H3 (Lys27) protein.
S5445 AMI-1 (free acid) AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
F1391New METTL14 Rabbit mAb
S8918 MS1943 MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂,可有效降低细胞中的EZH2水平,其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。
E2911 UZH2 UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂,在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。
S8702 EBI-2511 EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂,对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
S9659 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
E1967New ORIC-944 ORIC-944 是一种强效且选择性的变构抑制剂,通过胚胎外胚层发育 (EED) 亚基抑制多梳蛋白抑制复合物2(PRC2)。它在体内前列腺癌模型中表现出抗肿瘤活性。
F0057New Histone H3 Rabbit mAb
Nanotoxicology, 2021, 15(6):779-797
F0784New Histone H2B Rabbit mAb Histone H2B
F2053New Histone H3.3 Rabbit mAb Histone H3.3, H3-3A, H3.3A, H3F3, H3F3A, H3-3B, H3.3B, H3F3B, Histone H3.1, Histone H3/a, Histone H3/b, Histone H3/c, Histone H3/d, Histone H3/f, H3C1, H3FA, HIST1H3A, H3C2, H3FL, HIST1H3B, H3C3, H3FC, HIST1H3C, H3C4, H3FB, HIST1H3D, H3C6, H3FD, HIST1H3E
F1267New Tri-Methyl-Histone H4 (Lys20) Rabbit mAb Tri-Methyl-Histone H4 (Lys20) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of histone H4 protein only when tri-methylated at Lys20. This antibody does not cross-react with non-methylated, mono-methylated or di-methylated histone H4 Lys20. This antibody detects a 95 kDa non-specific protein of unkown origin.
S7061 GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) 是一种有效的,高选择性EZH2 methyltransferase抑制剂,IC50为9.9 nM,对 EZH2 的选择性比其他20种人甲基转移酶高1000多倍。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):2
Nat Commun, 2024, 15(1):2067
Haematologica, 2024, 109(6):1893-1908
S7128 Tazemetostat (EPZ-6438) Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为2.5 nM 和 11 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):2
Nat Commun, 2024, 15(1):1367
S7120 DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl DZNeP (3-deazaneplanocin A) HCl,一种腺苷类似物,是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂,无细胞试验中Ki为50 pM。
J Cancer, 2024, 15(19):6299-6314
Parasites Hosts Dis, 2024, 62(1):98-116
Mol Cancer, 2023, 22(1):85
S7164 GSK343 GSK343 是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于EZH1选择性高60倍,比作用于其他组蛋白甲基转移酶选择性高1000倍以上。GSK343 可诱导自噬。
Cancers (Basel), 2024, 16(9)1639
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
J Immunother Cancer, 2023, 11(11)e007736
S7062 Pinometostat (EPZ5676) Pinometostat (EPZ5676)是一种蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,无细胞试验中Ki为80 pM,比作用于所有其他测试的PMTs选择性高37000倍以上,抑制肿瘤中H3K79甲基化。Phase 1。
Cell Biosci, 2024, 14(1):93
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)6020
Heliyon, 2024, 10(13):e33736
S8006 BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1NSD2NSD3 来抑制H3K36甲基化。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):402
Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5
S7353 EPZ004777 EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。
Cell Rep, 2023, 42(8):112885
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9365
S7748 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
Elife, 2024, 12RP89754
PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012535
S7165 UNC1999 UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用,包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):7366
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612
S7004 EPZ005687 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
BMC Med, 2022, 20(1):189
Cancers (Basel), 2022, 15(1)208
S8068 Chaetocin Chaetocin,一类来自毛壳菌属的天然产物,是一类 histone methyltransferase 抑制剂,其对dSU(VAR)3-9,小鼠G9a和粗糙链孢霉 DIM5的IC50分别为0.8 μM, 2.5 μM和3 μM。Chaetocin是一种抗癌药物并是 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂。
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9215
PeerJ, 2024, 12:e17222
Asian Pac J Trop Bio, 2023;, 13(6): 268-276
S7079 SGC 0946 SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。
Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424
Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191
S8664 Pemrametostat (GSK3326595) Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂,在体内外有效地抑制肿瘤生长。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Elife, 2024, 12RP90683
J Med Chem, 2024, 67(8):6064-6080.
S7265 MM-102 MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一个高亲和力的多肽模拟的WDR5/MLL1 蛋白相互作用抑制剂,与WDR5结合的Ki小于1nM,IC50=2.4nM。该产品的水溶液溶于生理盐水或PBS易析出,建议使用DMSO母液配制体内配方。
Nat Commun, 2024, 15(1):2472
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):272
S8071 UNC0638 UNC0638 是一种有效的选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为< 15 nM和19 nM,有效且选择性地作用于多种表观遗传和非表观遗传靶点。UNC0638 具有抗病毒的活性。
Cell Rep, 2024, 43(2):113779
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
Genome Instability & Disease , 2023, 4:21–37
S7805 EPZ011989 EPZ011989是一种有效的、选择性的、具有口服活性的EZH2抑制剂,Ki值<3 nM。
Cancers (Basel), 2024, 16(3):569.
Cancers (Basel), 2024, 16(3)569
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
S7230 UNC0642 UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂,对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Research (Wash D C), 2023, 6:0264
S7570 UNC0379 UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.3 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。
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Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06167-3
Cell Death Dis, 2023, 14(9):638
S8111 GSK591 GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。
J Clin Invest, 2024, e175023
Cancer Lett, 2024, 604:217263
Heliyon, 2024, 10(19):e37958
S8353 Lirametostat (CPI-1205) Lirametostat (CPI-1205)是具有口服生物活性的选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH2的抑制剂,对EZH2和EZH1的IC50分别为2 nM和52 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。
Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
JCI Insight, 2022, e155899
Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为446 nM。
ProQuest, 2023, 30484965
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
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S7616 CPI-169 CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂,作用于EZH2 WT,EZH2 Y641N,和EZH1的IC50分别为0.24 nM,0.51 nM,和6.1 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S7817 MI-503 MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。在人类MLL白血病细胞系中,具有显著的生长抑制效果(GI=250 nM-570 nM),但是在不具有MLL易位的人类白血病细胞中,效果甚微。
Sci Adv, 2024, 10(11):eadk0785
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J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
S8112 MS023 MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂,其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。
J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
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S7983 A-196 A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。
iScience, 2023, 26(3):106158
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S7804 GSK503 GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。
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Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
Front Genet, 2022, 13:1013475
S7884 AMI-1 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
Cell Death Dis, 2023, 14(4):233
Oncogenesis, 2022, 11(1):45
Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7294 PFI-2 HCl PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808
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Pharmacol Res, 2022, 177:106122
S7832 SGC707 SGC707是一种有效的,选择性的,且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂,IC50Kd分别为31 nM 和 53 nM。
Cell Death Dis, 2022, 13(11):943
J Med Chem, 2020, 31
Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S7572 A-366 A-366是一种有效的、选择性的G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50分别为3.3 nM和38nM。对G9a/GLP的选择性比21个其他甲基转移酶高1000倍以上。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
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S4589 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate Amodiaquine在人红细胞中是一种有效的、非竞争性的组胺N-甲基转移酶抑制剂,其Ki值为18.6 nM。它也被用作抗疟疾药和消炎药。
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J Med Chem, 2020, 31
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种强效的menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8
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S7591 BRD4770 BRD4770是一种histone methyltransferase G9a抑制剂,其IC50为6.3 μM,并且会诱导细胞死亡。
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S7575 LLY-507 LLY-507是一种具有细胞活性的和选择性的、有效的蛋白质赖氨酸甲基转移酶SMYD2的抑制剂。
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Pharmacol Res, 2022, 177:106122
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S8624 Onametostat (JNJ-64619178) Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S7611 EI1 EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂,对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
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S4021 Tolcapone Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。
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Front Bioinform, 2021, 1:710591
S7820 EPZ020411 2HCl EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂,IC50为10 nM。
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Nat Commun, 2023, 14(1):1430
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S7816 MI-463 MI-463是Menin-MLL interaction的有效抑制剂,IC50为15.3 nM。
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S8209 HLCL-61 HCL HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂,用作治疗急性髓性白血病。
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Nat Commun, 2018, 9(1):1572
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S8983 MAK683 MAK683 (EED inhibitor-1, example 2) 是一种 embryonic ectoderm development (EED) 的抑制剂。MAK683 在EED Alphascreen binding、LC-MS和ELISA分析中对应的IC50值分别为59 nM、89 nM和26 nM。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6
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S7815 MI-136 MI-136抑制DHT所诱导的雄激素受体(AR)靶向基因的表达。
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J Med Chem, 2020, 31
S3147 Entacapone Entacapone (OR-611) 抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50为151 nM。Entacapone 是一种 FTO demethylation 的抑制剂,IC50为3.5 μM,可用于代谢紊乱的研究。
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S8147 MS049 MS049是有效的、选择性的PRMT4PRMT6抑制剂,IC50分别为34 nM和43 nM。
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S7868 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) 是一种 (Methyltransferase Like 3-14) METTL3-METTL14 heterodimer complex (METTL3-14) 的抑制剂,其IC50值为0.9 μM。
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S8934 VTP50469 VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂,Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。
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S8494 PF-06726304 PF-06726304是选择性EZH2抑制剂,对WT EZH2和EZH2(Y641N)的Ki值分别为0.7 nM和3 nM。抑制H3K27me3的IC50为15 nM。
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S7656 CPI-360 CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
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S8607 JQ-EZ-05 (JQEZ5) JQ-EZ-05 (JQEZ5) 是可逆的、特异的EZH1/2抑制剂。
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S8340 SGC2085 SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂,IC50为50 nM,比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S7020 UNC0646 UNC0646是一种选择性的组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HMTase)抑制剂,作用于G9aGLPIC50分别为6 nM和15 nM 。在多种细胞系中活性较强,也能有效的将功能性活性于细胞毒性区分。
E1163New MS177 MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂,可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
E1728New STC-15 STC-15 是一种口服小分子 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂。 它通过激活与干扰素信号传导增强相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断发挥协同作用。
S6696New EZM 2302 (GSK3359088) EZM2302 is an inhibitor of CARM1 enzymatic activity in biochemical assays(IC50 = 6 nM) with broad selectivity against other histone methyltransferases.
S5445 AMI-1 (free acid) AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively.
S8918 MS1943 MS1943 是一种口服可生物利用的 EZH2 的选择性降解剂,可有效降低细胞中的EZH2水平,其抑制EZH2甲基转移酶活性的IC50值为120 nM。
E2911 UZH2 UZH2是一种有效的选择性METTL3抑制剂,在 TR-FRET 试验中的 IC50 值为 5 nM。
S8702 EBI-2511 EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂,对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
S9659 UNC6852 UNC6852 是一种选择性降解剂靶向 polycomb repressive complex 2 (PRC2),对EED的IC50值为247 nM。UNC6852 的结构基于PROTAC,包含一个EED226衍生的配体和一个VHL的配体。
E1967New ORIC-944 ORIC-944 是一种强效且选择性的变构抑制剂,通过胚胎外胚层发育 (EED) 亚基抑制多梳蛋白抑制复合物2(PRC2)。它在体内前列腺癌模型中表现出抗肿瘤活性。
S7833 OICR-9429 OICR-9429是一种有效的WDR5-MLLWDR5-Histone3相互作用的拮抗剂,能在体外实验中降低急性髓性白血病细胞的活性。它与WDR5高亲和结合,Kd值为93 ± 28 nM。
PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240
iScience, 2024, 27(7):110187
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
S2184 WDR5-0103 WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103)是一种WDR5 (WD40 repeat protein 5)的小分子拮抗剂,Kd值为450 nM。
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
Cell Rep, 2023, 42(9):113145
S8359 UNC3866 UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4CBX7的染色质域有效结合,Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。
Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
Int J Mol Sci, 2021, 22(2)E619
F0913New SMYD2 Rabbit mAb
E1163New MS177 MS177是一种靶向EZH2的PRTOAC降解剂和酶EZH2的有效抑制剂,可有效地消耗典型的EZH2- prc2和非典型的EZH2- cmyc复合物。MS177诱导白血病细胞生长抑制、细胞凋亡和细胞周期进程阻滞。
F0639New Mono-Methyl-Histone H3 Rabbit mAb Histone H3 (mono methyl K4),monomethyl-Histone H3 (Lys4),Mono-Methyl-Histone H3 (Lys4)
E1728New STC-15 STC-15 是一种口服小分子 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂。 它通过激活与干扰素信号传导增强相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断发挥协同作用。
F0165New Histone H3 (tri methyl Lys 27) Rabbit mAb Histone H3 (tri methyl K27) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Histone H3 (tri methyl K27) protein.
F2529New Histone H3 (tri methyl Lys 27) mAb Histone H3 (tri methyl K27),trimethyl-Histone H3 (Lys27),Tri-Methyl-Histone H3 (Lys27),Trimethyl-Histone H3 (Lys27) - ChIP Validated
F1000New METTL3 Rabbit mAb
S6696New EZM 2302 (GSK3359088) EZM2302 is an inhibitor of CARM1 enzymatic activity in biochemical assays(IC50 = 6 nM) with broad selectivity against other histone methyltransferases.
F0307New SUZ12 Rabbit mAb SUZ12 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total SUZ12 protein.
F0329New Di-Methyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb Di-Methyl-Histone H3 (Lys27) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Di-Methyl-Histone H3 (Lys27) protein.
F1391New METTL14 Rabbit mAb
E1967New ORIC-944 ORIC-944 是一种强效且选择性的变构抑制剂,通过胚胎外胚层发育 (EED) 亚基抑制多梳蛋白抑制复合物2(PRC2)。它在体内前列腺癌模型中表现出抗肿瘤活性。
F0057New Histone H3 Rabbit mAb
Nanotoxicology, 2021, 15(6):779-797
F0784New Histone H2B Rabbit mAb Histone H2B
F2053New Histone H3.3 Rabbit mAb Histone H3.3, H3-3A, H3.3A, H3F3, H3F3A, H3-3B, H3.3B, H3F3B, Histone H3.1, Histone H3/a, Histone H3/b, Histone H3/c, Histone H3/d, Histone H3/f, H3C1, H3FA, HIST1H3A, H3C2, H3FL, HIST1H3B, H3C3, H3FC, HIST1H3C, H3C4, H3FB, HIST1H3D, H3C6, H3FD, HIST1H3E
F1267New Tri-Methyl-Histone H4 (Lys20) Rabbit mAb Tri-Methyl-Histone H4 (Lys20) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of histone H4 protein only when tri-methylated at Lys20. This antibody does not cross-react with non-methylated, mono-methylated or di-methylated histone H4 Lys20. This antibody detects a 95 kDa non-specific protein of unkown origin.

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

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