UNC0642
UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。
UNC0642 Chemical Structure
CAS: 1481677-78-4
产品质控
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纯度：
99.95%
99.95
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| PANC1 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human PANC1 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 3.5 μM. | 24102134 | |
| U2OS | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human U2OS cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 6 μM. | 24102134 | |
| PC3 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 8.9 μM. | 24102134 | |
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by Alamar Blue assay, EC50 = 16.7 μM. | 24102134 | |
| PANC1 | Function assay | Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PANC1 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.04 μM. | 24102134 | ||
| MDA-MB-231 | Function assay | Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.11 μM. | 24102134 | ||
| PC3 | Function assay | Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM. | 24102134 | ||
| U2OS | Function assay | Inhibition of lysine methyltransferase G9a in human U2OS cells assessed as reduction of H3K9me2 cellular level by immunofluorescence in-cell Western assay, IC50 = 0.13 μM. | 24102134 | ||
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生物活性
| 产品描述 | UNC0642是一种有效的、选择性的histone methyltransferases G9a/GLP抑制剂，对G9a和GLP的IC50均小于2.5 nM。对G9a和GLP的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高300倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | UNC0642与肽段底物竞争，而与辅因子SAM是非竞争性。UNC0642的Ki值为3.7 ± 1 nM。其对G9a和GLP的选择性是对其他所检测13种甲基转移酶的20000倍以上，是对PRC2-EZH2的2000倍以上。UNC0642能够高效地减少胞内H3K9me2水平、具有低细胞毒性，在U2OS, PC3和PANC-1细胞中，引起毒性作用的EC50值与其发挥功能的IC50之比大于45。在PANC01细胞中，UNC0642以浓度依赖性方式减少其集落生成，而在MDA-MB-231细胞中没有此作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231, PC3 和 U2OS细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 将MDA-MB-231, PC3和U2OS细胞培养于含10% FBS的RPMI培养基中，PANC-1细胞培养于含10% FBS的DMEM培养基中。用抑制剂处理细胞48小时，检测其细胞活力。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28630300 | |
| Western blot | G9A / di-mH3K9 / ERBB3 |
|
31619200 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在Swiss Albino小鼠中检测UNC0642的体内药代动力学特征，单次腹腔给药(5 mg/kg)后，最大血药浓度Cmax为947 ng/mL、药物生物利用度AUC为1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等，脑/血浆比率为0.33[1]。单次腹腔注射5 mg/kg的UNC0642可充分抑制成年小鼠中G9a活性。UNC0642可改善m+/pΔS−U小狗的寿命和体重增加，使PWS相关基因长期激活。其耐受良好，不产生明显的急性毒性，不干扰AS-associated Ube3a基因的表达[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | male Swiss Albino mice |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 546.7 | 分子式 | C29H44F2N6O2 |
| CAS号 | 1481677-78-4 | SDF | Download UNC0642 SDF |
| Smiles | CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OCCCN4CCCC4)N5CCC(CC5)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (182.91 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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