CPI-360

CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。

CPI-360 Chemical Structure

CPI-360 Chemical Structure

CAS: 1802175-06-9

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批次: S765601 DMSO]20 mg/mL]false]Ethanol]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.72%
99.72

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human HeLa cells Function assay 72 h Inhibition of EZH2 in human HeLa cells assessed as reduction in H3K27me3 levels incubated for 72 hrs by ELISA method, IC50=0.075 μM 26189078
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生物活性

产品描述 CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
靶点
EZH1 [1]
102.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在KARPAS-422细胞中,CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平,EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变,并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外,CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段,随后诱导细胞凋亡。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内,CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。[1]
动物实验 Animal Models 负荷KARPAS-422肿瘤的小鼠
Dosages 200 mg/kg,每天两次
Administration s.c.

化学信息&溶解度

分子量 437.53 分子式

C25H31N3O4

CAS号 1802175-06-9 SDF Download CPI-360 SDF
Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCOCC4)C)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( (45.71 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (41.14 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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