EED226

EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。

EED226 Chemical Structure

EED226 Chemical Structure

CAS: 2083627-02-3

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10mM (1mL in DMSO) 1367.73 现货
5mg 1204.66 现货
25mg 4071.16 现货
100mg 12039.54 现货
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EED226相关产品

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
KARPAS422 Antitumor assay 300 mg/kg 34 days Antitumor activity against human KARPAS422 cells xenografted in Balb/C nude mouse assessed as tumor regression at 300 mg/kg, po BID for 34 days 28092155
KARPAS422 Antitumor assay 1.5 to 40 mg/kg 2 weeks Antitumor activity against human KARPAS422 cells xenografted in Balb/C nude mouse assessed as reduction in tumor volume at 1.5 to 40 mg/kg, po BID for 2 weeks 28092155
KARPAS422 Antiproliferative assay up to 14 days Antiproliferative activity against human KARPAS422 cells harboring monoallelic Y641N EZH2 mutation assessed as reduction in cell viability measured every 3 to 4 days up to 14 days by Beckman Coulter-based method, IC50 = 0.08 μM. 28092155
G401 Function assay 48 hrs Inhibition of EED in human G401 cells assessed as reduction in global H3K27me3 level after 48 hrs by ELISA, IC50 = 0.22 μM. 28092155
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生物活性

产品描述 EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。
靶点
EED [1] PRC2 [1]
82 nM(Kd) 114 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 EED226结合EED,诱导其发生构象变化,并造成PRC2活性的丢失。EED226能够抑制含突变EZH2蛋白的PRC2。在细胞中,EED225调节H3K27的甲基化以及PRC2的靶基因表达。在体外酶学实验中,当以H3K27me0肽段作为底物时,EED226抑制PRC2的IC50为23.4 nM,而当以单核小体作为底物时,IC50=53.5 nM(加入H3K27me3, 1 μM)。EED226对SAM和肽段底物都是非竞争性的。EED226与EED和PRC2复合体以1:1的化学计量比结合,Kd值分别为82 nM和114 nM。EED226并不破坏PRC2复合体,当SAM竞争性EZH2抑制与PRC2结合时,EED226仍能占据其结合口袋。在21种其他的蛋白甲基化转移酶、激酶等蛋白中,EED226对PRC2复合体具有显著的选择性,EZH1-PRC2复合体是唯一一个除了PRC2以外,EED226可抑制的组蛋白甲基转移酶。EED226在G401细胞中,具有中等的渗透性,可造成其H3K27me3和H3K27me2标记发生浓度依赖性的表达降低[1]
细胞实验 细胞系 G401细胞
浓度 0.12, 0.37, 1.1, 3.3, 10 μM
孵育时间 3 d
方法

用EED226处理G401细胞3天,然后以总的组蛋白H3为对照,用WB的方法检测H3K27me3, H3K27me2, H3K27me1的表达。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 EED226能有效地在小鼠移植瘤模型中诱导肿瘤消退。EED226的固定分散制剂在动物体内耐受良好。EED226在小鼠移植瘤模型中发挥的作用是浓度依赖性的[1]。EED226抑制DLBCL移植瘤的生长、降低H3K27me3的水平[2]。EED226在体内外具有较低的清除率、近100%的口服生物利用度、低的分布容积(0.8 L/kg)、合理的t1/2(2.2 h)、中等的血浆蛋白结合率(14.4%)。其溶解度相对较低,对环境pH的依赖性较少[3]
动物实验 Animal Models Karpas422移植瘤小鼠
Dosages 10 ml/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 369.40 分子式

C17H15N5O3S

CAS号 2083627-02-3 SDF Download EED226 SDF
Smiles CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(N3C2=NN=C3)NCC4=CC=CO4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( (197.61 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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