Flupirtine maleate
中文名称：马来酸氟吡汀
Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式，是一种非阿片类中枢性镇痛药，是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。
Flupirtine maleate Chemical Structure
CAS: 75507-68-5
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式，是一种非阿片类中枢性镇痛药，是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂，也具有NMDA受体拮抗剂特性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。[1] Flupirtine浓度为1-10 mM时，通过降低钙离子浓度，而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。[2] Flupirtine浓度为1或5μg/mL时，作用于初级神经元细胞，阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。[3] Flupirtine 浓度为10 μM作用于，10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中，显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡，同时，Flupirtine 作用于PC 12培养，具有抗氧化效果。[4] Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时，降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。[5]氟吡汀激活内向整流钾离子通道，从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。[6] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | PC12细胞 | ||
| 浓度 | 1或5μg/mL | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 为了测定活性氧中间体的活力和产量，PC12细胞按105个细胞/mL接种在聚-L-赖氨酸包被的24或96孔板上。药物溶解在 PBS (pH 7.4),或乙醇中，然后无菌过滤。实验末期，细胞胰蛋白酶化，然后与培养上清液中的细胞一起制成颗粒。使用0.2% 台酚蓝溶液染色10分钟，在血细胞计数器测定活细胞(未染色)和死细胞 (台酚蓝阳性)。此外,通过 MTT还原为甲臜而测评细胞活力。与MTT(0.5 mg/ml)在37oC下温育2小时后，细胞溶解在DMSO中。使用光度板在570 nm处测定消光度。为了对存活的粘附细胞进行染色，实验板与溶于20% 甲醇的0.5% 结晶紫温育10分钟。使用水清洗实验板，染色的细胞溶于 50%乙醇, 0.1 M 柠檬酸钠，然后在550 nm处测定消光度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。[7]在动物研究中，Flupirtine 集中处理，抑制化学，热学，机械，和电刺激诱导的神经痛反应。[8][9] Flupirtine作用于大鼠，具有放松肌肉的效果。[10] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 四-血管-梗塞导致脑缺血的雄性Wistar大鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | 梗塞50分钟后或20分钟前腹腔注射，或者直接梗塞70分钟后腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 420.39 | 分子式 | C15H17FN4O2·C4H4O4 |
| CAS号 | 75507-68-5 | SDF | Download Flupirtine maleate SDF |
| Smiles | CCOC(=O)NC1=C(N=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.75 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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