UNC1215
UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。
UNC1215 Chemical Structure
CAS: 1415800-43-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | UNC1215是一种有效的，选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂，与L3MBTL3结合， IC50为40 nM，Kd为120 nM，比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。 | ||||||
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| 特性 | UNC1215是第一个研究 Kme结合蛋白的化学探针。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | UNC1215与L3MBTL3结合,竞争性置换含单或二甲基赖氨酸的肽段。这种探针比作用于其他人类MBT家族成员的选择性高50倍。UNC1215作用于L3MBTL3比作用于L3MBTL1选择性高约75倍。UNC1215浓度高达30μM时，对UHRF1的串联Tudor域, CBX7的染色质域，及JARID1A的PHD域没有作用活性。X-射线晶体学显示UNC1215 和L3MBTL3之间的一种独特的2:2多元互动模式。UNC1215作用于细胞是无毒的，通过MBT域的Kme结合口袋，直接结合到L3MBTL3。UNC1215增加GFP-L3MBTL3融合蛋白的细胞移动性和点突变，干扰GFP-L3MBTL3表型模拟的Kme结合功能，影响UNC1215的定位。UNC1215用来揭示一种新型的Kme依赖性的L3MBTL3与BCLAF1的互动，BCLAF1是一种与DNA损伤修复和细胞凋亡密切相关的蛋白质。[1] | |||
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| 激酶实验 | AlphaScreen实验 | |||
| 化合物实验板（1 μL，10 或 30 mM最高浓度）在1×实验缓冲液（20 mM Tris pH 8.0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT 和 0.05% Tween-20）中稀释2步，使用Multimek自动移液器，1 μL加入到384孔实验Proxiplate孔中。通过Multidrop加入溶于1×实验缓冲液的9 μL蛋白质-肽混合物，在室温下温育30分钟。加入 2 μL链霉亲和素结合的供体和镍螯合物受体珠（45μg/mL，在1×实验缓冲液中），实验板在室温下黑暗中再温育30分钟。温育后，实验板在配备HTS alpha Screen激光的EnVision多标记微孔板检测仪上进行读数。实验中Screen高达10 或 30 μM，因此需标明这些钝性化合物仅仅在实验浓度范围内是无活性的。PHF23和JARID1A使用GST标记的，所以使用GST-受体珠。应当指出，所产生的L3MBTL4任何阳性结合曲线具有极低的斜率，这表明是非特异性相互作用。取在每种化合物浓度重复运行获得的数据点的平均值，绘制4-参数曲线拟合，计算IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293T/17细胞 | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | CellTiter-Glo发光细胞活力检测 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 529.72 | 分子式 | C32H43N5O2 |
| CAS号 | 1415800-43-9 | SDF | Download UNC1215 SDF |
| Smiles | C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N4CCC(CC4)N5CCCC5)NC6=CC=CC=C6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 55 mg/mL (103.82 mM) DMSO : 20 mg/mL ( (37.75 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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