OF-1
OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。
OF-1 Chemical Structure
CAS: 919973-83-4
客户使用Selleck的OF-1发表文献5篇
产品质控
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相关信号通路图
Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | BET | p300/CBP | BRPF | bromodomain | CBP/beta-catenin | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| BI 2536 | 285 | c-Myc,PLK1,PLK2 | |||||
| ICG-001 | 193 | ||||||
| (+)-JQ1 | 406 | ||||||
| I-BET151 (GSK1210151A) | 56 | ||||||
| PFI-1 (PF-6405761) | 11 | ||||||
| Molibresib (I-BET-762) | 39 | ||||||
| Apabetalone (RVX-208) | 21 | ||||||
| C646 | 107 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd分别为100 nM 和 500 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 作为BRPF溴结构域的化学探针，OF-1在1μM浓度下增加全长BRPF1B细胞热转移试验中的热稳定性，在5μM浓度下加速BRPF2 FRAP试验中FRAP恢复。此外，OF-1表现出适度的常规细胞毒性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06406816 | Not yet recruiting | Intrahepatic Cholangiocarcinoma |
Yongyi Zeng|Meng Chao Hepatobiliary Hospital of Fujian Medical University |
May 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06407518 | Not yet recruiting | Preoperative|Sleep Disturbance|Anxiety|Midazolam|Pain Postoperative |
Sixth Affiliated Hospital Sun Yat-sen University |
May 2024 | Not Applicable |
| NCT06402110 | Recruiting | Femoral Triangle Block|Adductor Canal Block|Anterior Cruciate Ligament Reconstruction |
Tanta University |
May 7 2024 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 440.31 | 分子式 | C17H18BrN3O4S |
| CAS号 | 919973-83-4 | SDF | Download OF-1 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)Br)S(=O)(=O)NC2=CC3=C(C=C2OC)N(C(=O)N3C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (172.6 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
30%
5%
60%ddH2O
|
3.0mg/ml (6.81mM) | 以 1 mL 工作液为例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入600μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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