Pritelivir (BAY 57-1293)

别名: AIC316

Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316)是一种强效的helicase primase抑制剂, 其对单纯性疱疹病毒(HSV)HSV-1 和 HSV-2具有抗病毒作用,IC50为20 nM。

Pritelivir (BAY 57-1293) Chemical Structure

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CAS: 348086-71-5

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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 tRNA synthetase RdRp DNA synthesis helicase YB-1 ribonucleotide reductase ribonucleotide reductase PCNA 其他靶点
Cytarabine 97
Daunorubicin HCl 76
Clofarabine 20
ART812 0
ART558 0
SU056 2
VV116 0
BC-LI-0186 1
Acelarin (NUC-1031) 0
Suramin sodium salt 1 SirT1,SirT2,Topoisomerase II
ML216 3
Halofuginone 11 Smad3
Cisplatin 775
Carboplatin 141
Oxaliplatin 255
Bendamustine HCl 36
Daptomycin 22
Metronidazole 4
Trifluridine (NSC 75520) 8
Clevudine 1 RNA polymerase
Vidarabine 3
Mechlorethamine HCl 5
Nedaplatin 3
Triapine (3-AP) 17
AOH1996 0
Didox 0
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 0
Cidofovir hydrate 0
Robinetin 0
Brr2 Inhibitor C9 0
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) 0 p53
Fexinidazole 1
RK-33 21
Oxolinic acid 0 bacterial DNA gyrase,dopamine uptake
Mitomycin C 130
Favipiravir (T-705) 24
YK-4-279 14
Blasticidin S HCl 29 protein synthesis
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316)是一种强效的helicase primase抑制剂, 其对单纯性疱疹病毒(HSV)HSV-1 和 HSV-2具有抗病毒作用,IC50为20 nM。
靶点
helicase primase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 作用机理是,BAY57-1293以剂量依赖的方式直接抑制病毒解旋酶-引发酶复合物的ATPase活性。BAY 57-1293也对耐阿昔洛韦的HSV突变体表现出有效的抗病毒活性。[1] BAY 57-1293减少vero 细胞中1型单纯性疱疹病毒引起的Aβ和P-tau。 [3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 BAY57-1293(口服)在小鼠和大鼠致死性散播疱疹发病模型 (0.5毫克/千克),小鼠带状疱疹样皮肤疾病扩散模型(15毫克/千克),以及小鼠眼疱疹模型中表现出强的抗病毒活性。[2]
动物实验 Animal Models 小鼠和大鼠致死性散播疱疹发病模型,小鼠带状疱疹样皮肤疾病扩散模型,小鼠眼疱疹模型。
Dosages 悬浮在 0.5% tylose 的 PBS溶液中
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 402.49 分子式

C18 H18 N4 O3 S2

CAS号 348086-71-5 SDF Download Pritelivir (BAY 57-1293) SDF
Smiles CC1=C(SC(=N1)N(C)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=N3)S(=O)(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (198.76 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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