CRT0044876
别名: NSC 69877,7-NO2-ICA
CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂，其IC50约为3μM。
CRT0044876 Chemical Structure
CAS: 6960-45-8
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂，其IC50约为3μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CRT0044876显著抑制APE1的脱嘌呤嘧啶内切核酸酶，3端磷酸二酯酶和3'端磷酸酯酶活性，对抑制核酸外切酶III家族具有选择性。CRT0044876增强几种靶向DNA碱基的化合物的毒性，导致未配对的AP位点积累。[1]CRT0044876通过抑制BER信号通路增加氧化DNA损伤，进而增加酸性的肿瘤微环境中细胞外的活性氧，导致细胞周期抑制和增加DNA双链断裂，最终导致细胞死亡。[2] | |||
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| 激酶实验 | AP位点裂解实验 | |||
| BER反应缓冲液中包含40 mM HEPES–KOH (pH 7.8)，5 mM MgCl2，0.5 mM DTT 和0.1 mM EDTA。一个 10 μl 体系的AP位点裂解反应包含 BER 缓冲液混合物，纯化的蛋白(3.3 nM APE1终浓度) 和 0.75 ng还原的AP位点双链核苷酸。混合液在37摄氏度孵育1小时。加入1ul终止液(50% 丙三醇，10 mM 三羟甲基氨基甲烷盐酸盐， 1 mM EDTA，0.1%溴酚蓝 以及 0.1%二甲苯蓝)。混合液在90到100摄氏度中变性2分钟。然后样品在15% TBE Criterion™ Pre-Cast Gel上跑，电泳在30mA电流下进行30分钟，用磷光成像仪观测放射性标记的底物和反应产物。潜在APE-1靶向化合物的抑制活性用0.1到100 μM浓度的药物来测定。用ImageQuant软件来分析来量化已分解的放射性条带。IC50值是计算抑制50%APE1活性时的抑制剂浓度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HT1080纤维肉瘤细胞 | ||
| 浓度 | 100-500 μM | |||
| 孵育时间 | 7-10 天 | |||
| 方法 | HT1080纤维肉瘤细胞在含有2% RPMI 培养基[补充青霉素0.06 g/l, 链霉素0.1 g/l (pH 7.0), 10% 胚胎牛血清和 4 mM谷氨酰胺]中生长。只有集落形成率≥60%的细胞才用作克隆存活分析。以500个细胞每盘接种于组织培养皿（10厘米），培养基在维持于37摄氏度，5%二氧化碳和95%空气的潮湿培养箱中培养。为了评估APE1抑制剂的毒性，加入不同浓度(100–500 μM)的抑制剂到培养基中，培养7到10天直到细胞集落形成。将菌落用[75% (v/v) 甲醇25% (v/v)乙酸]固定30分钟，室温下，结晶紫染色4小时。用克隆计数器计数可见的菌落。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 206.15 | 分子式 | C9H6N2O4 |
| CAS号 | 6960-45-8 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 41 mg/mL ( (198.88 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (4.85 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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