GSK6853
GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。
GSK6853 Chemical Structure
CAS: 1910124-24-1
产品质控
批次：
S826501
DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.44%
99.44
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生物活性
| 产品描述 | GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂，pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 除了BRPF1靶标，GSK6853的其他脱靶作用很微弱。但是为了将其可能的脱靶效应降至最低，在细胞实验中，推荐的使用浓度不超过1 μM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对雄性CD1小鼠静脉注射1 mg/kg GSK6853，其血液清除率高达107 mL/min/kg，分布容量中等（5.5 L/kg），半衰期为1.7小时。口服途径(PO, 3 mg/kg)能实现中等的全身性暴露，Cmax=42 ng/mL， Tmax=1.5 h，生物利用度为22%。而腹腔注射途径(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h，生物利用度为85%。所以，腹腔注射是更为合适的给药途径[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CD1小鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg (i.v) | |
| Administration | i.v, p.o, i.p | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 409.48 | 分子式 | C22H27N5O3 |
| CAS号 | 1910124-24-1 | SDF | Download GSK6853 SDF |
| Smiles | CC1CNCCN1C2=CC3=C(C=C2NC(=O)C4=CC=CC=C4OC)N(C(=O)N3C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (197.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 81 mg/mL (197.81 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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