Favipiravir (T-705)
中文名称：法匹拉韦
Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂，用于治疗流感病毒感染。
Favipiravir (T-705) Chemical Structure
CAS: 259793-96-9
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客户使用该产品的2个实验数据
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相关信号通路图
DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | tRNA synthetase | RdRp | DNA synthesis | helicase | YB-1 | ribonucleotide reductase | ribonucleotide reductase | PCNA | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Cytarabine | 97 | |||||||||
| Daunorubicin HCl | 76 | |||||||||
| Clofarabine | 20 | |||||||||
| ART812 | 0 | |||||||||
| ART558 | 0 | |||||||||
| SU056 | 2 | |||||||||
| VV116 | 0 | |||||||||
| BC-LI-0186 | 1 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDCK | Antiviral assay | 250 uM | 10 hrs | Antiviral activity against Influenza virus A/X-31 infected in MDCK cells assessed as inhibition of one cycle viral RNA sytheis at 250 uM added together with virus and measured at 10 hrs post infection by RT-qPCR method, NULL = NULL μM. | 29906392 |
| MDCK | Antiviral assay | 100 uM | 12 hrs | Antiviral activity against Influenza virus A/X-31 infected in MDCK cells assessed as inhibition of one cycle viral RNA synthesis at 100 uM preincubated with cells for 12 hrs followed by viral infection measured after 10 hrs post infection by RT-qPCR metho, NULL = NULL μM. | 29906392 |
| MDCK | Antiviral assay | 2 to 5 hrs | Inhibition of influenza A virus infected in MDCK cells assessed as inhibition of viral load treated with compound at 2 to 5 hrs post-infection by RT-qPCR method based time of addition assay, NULL = NULL μM. | 30192544 | |
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生物活性
| 产品描述 | Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂，用于治疗流感病毒感染。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Favipiravir表现出抗流感病毒活性，对甲型流感病毒，乙型流感病毒和丙型流感病毒的IC50 范围分别为0.013-0.48 μg/ml，0.039-0.089 μg/ml，和0.030-0.057 μg/ml。在哺乳动物细胞系 (MDCK细胞，Vero细胞，HEL细胞，A549细胞，HeLa细胞，和HEp-2 细胞) 中，高达1,000 μg/ml 浓度的Favipiravir没有表现出毒性。[1]在接种季节性甲型流感(H1N1)病毒的MDCK细胞中，Favipiravir诱导致死性突变发生。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDCK细胞，Vero细胞，HEL细胞，A549细胞，HeLa细胞，和 HEp-2 细胞 | ||
| 浓度 | 1000 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | T-705的毒性通过XTT试验评估。在MDCK细胞，Vero细胞，HEL 细胞，A549细胞，HeLa 细胞，和HEp-2细胞中，XTT通过酶转化为含水的甲臜。化合物用测试培养基(包含10% FCS的EMEM)在96孔板中(2 × 103细胞/100 μL)稀释为适当的浓度(体积，100 μl)。测试板在37°C，100% 湿度和5% CO2中培育3天。3天后，加入50 μl XTT试剂(在包含5 mM吩嗪硫酸甲酯的无FCS的EMEM中浓度为1 mg/ml)，反应产物使用酶标仪测量450 nm下的吸光度测定。细胞毒性表示为50% 细胞抑制浓度(CC50)。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Survival Cell viability |
|
26711718 | |
| IHC | H&E Staining NiV nucleoprotein LASV antigen H&E stain |
|
29765101 | |
| Immunofluorescence | rNiV-Gluc |
|
29765101 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在流感病毒感染的小鼠中，Favipiravir (200 mg/kg/day, p.o.)保护小鼠不被流感病毒感染而死亡。[1]在人工感染Ebola病毒的小鼠中，Favipiravir有效阻断病毒产生，在治疗起始2天和6天后分别达到95%和99.6%的抗病毒效果。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 感染流感病毒 A/PR/8/34的小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg/day | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06024421 | Recruiting | Infectious Disease|Pharmacology |
Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|FUJIFILM Toyama Chemical Co. Ltd. |
April 2024 | Phase 1 |
| NCT05940545 | Recruiting | CCHF |
Liverpool School of Tropical Medicine |
July 12 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04907682 | Completed | Lassa Fever |
Bernhard Nocht Institute for Tropical Medicine|University of Hamburg-Eppendorf|Alliance for International Medical Action|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|University of Bordeaux|Federal Medical Centre Owo|Irrua Specialist Teaching Hospital |
July 30 2021 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 157.1 | 分子式 | C5H4FN3O2 |
| CAS号 | 259793-96-9 | SDF | Download Favipiravir (T-705) SDF |
| Smiles | C1=C(N=C(C(=O)N1)C(=O)N)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 31 mg/mL ( (197.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 2 mg/mL (12.73 mM) Ethanol : 2 mg/mL (12.73 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
1.55mg/ml (9.87mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 31mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
1.55mg/ml (9.87mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL31mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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