SCR7

SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂,其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率,最高可增强至19倍。

SCR7 Chemical Structure

SCR7 Chemical Structure

CAS: 14892-97-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 现货
5mg 810.65 现货
25mg 2419.79 现货
100mg 3906.63 现货
1g 16134.3 现货
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生物活性

产品描述 SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂,其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率,最高可增强至19倍。
靶点
DNA Ligase IV [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

SCR7在200 μM和高于该剂量时有效抑制多聚体形成。SCR7有效抑制MCF7,A549,HeLa,T47D,A2780,HT1080,和Nalm6的细胞增殖,IC50分别为40,34,44,8.5,120,10,和50 μM。[1] SCR7抑制CRISPR-Cas9诱导的DSBs的NHEJ修复。[2]在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率[3]

激酶实验 SCR7抑制与纯化的连接酶IV的互补作用
互补实验通过将浓度递增的纯化的连接酶IV/XRCC4复合物(30,60,和120 fmol),连同低聚DNA底物(5’ 相容和5’-5’不相容末端)加入到SCR7处理的提取物中进行。反应在25℃下培育2小时。然后反应产物在8%变性PAGE上解析。将凝胶干燥并曝光,信号通过PhosphorImager检测,并用Multi Gauge (V3.0)软件分析
细胞实验 细胞系 MCF7,CEM,HeLa,A549,HT1080,A2780,T47D,Nalm6,N114 和 K562 细胞
浓度 250 μM
孵育时间 48 h
方法

癌细胞的细胞增殖通过MTT和台盼蓝法测定。简而言之,MCF7,CEM,HeLa,A549,HT1080,A2780,T47D,Nalm6,N114 和 K562细胞在SCR7 (10,50,100,和250 μM)存在下生长24或48小时,然后用MTT或台盼蓝法测定。每个实验至少单独重复3次。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

SCR7治疗(10 mg/kg, i.m.)显著减少乳腺癌诱发的肿瘤,并表现出高于对照组4倍的寿命增加。然而,在负荷Dalton’s淋巴瘤的Swiss albino小鼠模型中,SCR7 (20 mg/kg, i.p.)既不会使肿瘤消退,也不会增加寿命。在BALB/c小鼠体内,SCR7 (20 mg/kg, i.p.)显著增强辐射,依托泊苷和3-氨基苯甲酰胺对衍生自Dalton’s淋巴瘤(DLA)细胞的肿瘤的细胞毒性作用。[1]

动物实验 Animal Models BALB/c 小鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration i.m.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03941483 Completed
Acute Kidney Injury (AKI)
Astellas Pharma Inc
November 1 2019 Phase 2
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260137/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25803306/
  • https://www.nature.com/articles/s41598-017-09306-x

化学信息&溶解度

分子量 332.38 分子式

C18H12N4OS

CAS号 14892-97-8 SDF Download SCR7 SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (198.56 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 23 mg/mL (69.19 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?

回答:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.

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