SCR7
SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂，其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中，SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率，最高可增强至19倍。
SCR7 Chemical Structure
CAS: 14892-97-8
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂，其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中，SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率，最高可增强至19倍。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SCR7在200 μM和高于该剂量时有效抑制多聚体形成。SCR7有效抑制MCF7，A549，HeLa，T47D，A2780，HT1080，和Nalm6的细胞增殖，IC50分别为40，34，44，8.5，120，10，和50 μM。[1] SCR7抑制CRISPR-Cas9诱导的DSBs的NHEJ修复。[2]在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中，SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | SCR7抑制与纯化的连接酶IV的互补作用 | |||
| 互补实验通过将浓度递增的纯化的连接酶IV/XRCC4复合物(30，60，和120 fmol)，连同低聚DNA底物(5’ 相容和5’-5’不相容末端)加入到SCR7处理的提取物中进行。反应在25℃下培育2小时。然后反应产物在8%变性PAGE上解析。将凝胶干燥并曝光，信号通过PhosphorImager检测，并用Multi Gauge (V3.0)软件分析 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF7，CEM，HeLa，A549，HT1080，A2780，T47D，Nalm6，N114 和 K562 细胞 | ||
| 浓度 | 250 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 癌细胞的细胞增殖通过MTT和台盼蓝法测定。简而言之，MCF7，CEM，HeLa，A549，HT1080，A2780，T47D，Nalm6，N114 和 K562细胞在SCR7 (10，50，100，和250 μM)存在下生长24或48小时，然后用MTT或台盼蓝法测定。每个实验至少单独重复3次。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SCR7治疗(10 mg/kg, i.m.)显著减少乳腺癌诱发的肿瘤，并表现出高于对照组4倍的寿命增加。然而，在负荷Dalton’s淋巴瘤的Swiss albino小鼠模型中，SCR7 (20 mg/kg, i.p.)既不会使肿瘤消退，也不会增加寿命。在BALB/c小鼠体内，SCR7 (20 mg/kg, i.p.)显著增强辐射，依托泊苷和3-氨基苯甲酰胺对衍生自Dalton’s淋巴瘤(DLA)细胞的肿瘤的细胞毒性作用。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c 小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | i.m. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03941483 | Completed | Acute Kidney Injury (AKI) |
Astellas Pharma Inc |
November 1 2019 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 332.38 | 分子式 | C18H12N4OS |
| CAS号 | 14892-97-8 | SDF | Download SCR7 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.56 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL (69.19 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?
回答：
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.
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