| S2638 |
NU7441 (KU-57788)
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NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。 |
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Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
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Nat Commun, 2025, 16(1):997
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| S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7898
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EMBO J, 2025, 44(14):4037-4064
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Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164
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| S7046 |
Brefeldin A (BFA)
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Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率，是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。 |
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Protein Cell, 2025, pwaf020
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Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
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J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
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| S7742 |
SCR7
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SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂，其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中，SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率，最高可增强至19倍。 |
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Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
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bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
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Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
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| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
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4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是tamoxifen的活性代谢产物，是一种选择性的雌激素受体调节分子，在乳腺癌的治疗和化学疗法中应用广泛。4-HT可激活intein-Cas9突变体的靶向修饰效率。 |
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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| S2579 |
Zidovudine
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Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670)是一种逆转录酶抑制剂。它能够降低同源重组效率。Zidovudine降低了CRISPR介导的特定序列基因组敲入效率，但增强了其敲除效率。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2716
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Nat Commun, 2024, 15(1):9321
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S7974 |
L755507
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L-755,507是一种有效的、选择性的β3肾上腺素能受体部分激动剂，EC50为0.43 nM。它能在iPSCs和其他细胞类型中增强CRISPR介导的同源重组修复效率。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
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| S8234 |
RS-1
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RS-1是刺激RAD51的化合物。能够增加RAD51的DNA结合活性。在体内外兔胚胎实验中，RS-1可增强Cas9和TALEN介导的基因敲入效率。 |
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Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
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Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
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J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
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| S8844 |
BRD0539
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BRD0539 是一种有效的 Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) 的抑制剂，在体外DNA裂解试验中IC50值为22 μM。 |
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4
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| S0102 |
L 189
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L 189 是一种新型的 human DNA ligase 的抑制剂，对于hLigI、hLigIII和hLigIV的IC50值分别为5μM、9μM和5μM。L 189 可抑制碱基切除修复(BER)和非同源末端连接(NHEJ)。L 189 可使癌细胞对DNA损伤特别敏感。 |
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| S2638 |
NU7441 (KU-57788)
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NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。 |
- Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
- Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
- Nat Commun, 2025, 16(1):997
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| S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):7898
- EMBO J, 2025, 44(14):4037-4064
- Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164
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| S7046 |
Brefeldin A (BFA)
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Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率，是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。 |
- Protein Cell, 2025, pwaf020
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
- J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
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| S7742 |
SCR7
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SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂，其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中，SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率，最高可增强至19倍。 |
- Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
- bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
- Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
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| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
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4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是tamoxifen的活性代谢产物，是一种选择性的雌激素受体调节分子，在乳腺癌的治疗和化学疗法中应用广泛。4-HT可激活intein-Cas9突变体的靶向修饰效率。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
- Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
- Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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| S7974 |
L755507
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L-755,507是一种有效的、选择性的β3肾上腺素能受体部分激动剂，EC50为0.43 nM。它能在iPSCs和其他细胞类型中增强CRISPR介导的同源重组修复效率。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
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| S8234 |
RS-1
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RS-1是刺激RAD51的化合物。能够增加RAD51的DNA结合活性。在体内外兔胚胎实验中，RS-1可增强Cas9和TALEN介导的基因敲入效率。 |
- Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
- Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
- J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
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