Zidovudine
别名: Azidothymidine, NSC 602670 中文名称：齐多夫定,叠氮胸苷
Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670)是一种逆转录酶抑制剂。它能够降低同源重组效率。Zidovudine降低了CRISPR介导的特定序列基因组敲入效率，但增强了其敲除效率。
Zidovudine Chemical Structure
CAS: 30516-87-1
产品质控
批次：
纯度：
99.90%
99.90
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| PBMC | Function assay | 1 μM | Antiviral activity against HIV1 TEKI replication in PBMC at 1 uM, IC50=0.00014 μM | 16420027 | |
| human H9 cells | Function assay | 6 days | Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human H9 cells infected with 6.25 uL of virus stock assessed as expression of p24 antigen after 6 days postinfection by ELISA, IC50=0.3 nM | 20086149 | |
| MT4 cells | Function assay | 4 days | Antiviral activity against HIV1 3B assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity in MT4 cells after 4 days by MTT assay, EC50=0.7 nM | 17964796 | |
| human MT2 cells | Function assay | 1 h | Antiviral activity against HIV1 subtype B-3B infected in 1 hr-pretreated human MT2 cells assessed as inhibition of multicycle replication measured on day 5 postinfection by RT SPA, EC50=1.2 nM | 18316521 | |
| human H9 cells | Cytotoxicity assay | 6 days | Cytotoxicity against human H9 cells after 6 days by MTT assay, EC50=0.01 μM | 20846868 | |
| human C8166 cells | Function assay | Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 infected in human C8166 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=4e-06 μM | 21534540 | ||
| AA5 cells | Function assay | Antiviral activity against of Human immunodeficiency virus 1 3B infected in AA5 cells infected with 1.56 uL of virus stock assessed as inhibition of viral Reverse transcriptase by [3H]TTP incorporation assay, IC50=0.3 nM | 20086149 | ||
| CEM cells | Function assay | Concentration of the drug resulting in 50% reduction of the viral cytopathic effect against HIV-1 replication in CEM cells, EC50=0.32 nM | 2153206 | ||
| C8166 cells | Function assay | Inhibition of HIV1-3B replication in C8166 cells, EC50=1.9 nM | 16279773 | ||
| CEM-SS cell | Function assay | Inhibitory activity against the HIV-1-induced cytopathic effect in CEM-SS cell line, IC50=0.002 μM | 7650678 | ||
| PBLs | Function assay | Antiviral activity against subtype isolate G strain in PBLs (peripheral blood lymphocytes), IC50=0.002 μM | 11708913 | ||
| human lymphocyte CEM/0 cell line | Function assay | Anti HIV-1 activity in human lymphocyte CEM/0 cell line, EC50=0.003 μM | 8478904 | ||
| Jurkat cell | Function assay | Inhibitory concentration against HIV-1 infected Jurkat cell lines, IC50=0.01 μM | 7837220 | ||
| C3H/3T3 cells | Function assay | Concentration of compound required to inhibit HIV-1 induced cytopathogenicity of MSV-induced transformation of C3H/3T3 cells by 50%, EC50=0.02 μM | 2016718 | ||
| U937 cells | Function assay | Effective concentration required for antiviral activity against Macrophage cell line of U937 cells of Human by XTT assay, EC50=0.03 μM | 7932526 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670)是一种逆转录酶抑制剂。它能够降低同源重组效率。Zidovudine降低了CRISPR介导的特定序列基因组敲入效率，但增强了其敲除效率。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在新近感染的T和单核细胞，但不是在慢性感染的细胞中，Zidovudine预处理具有有效的抗HIV-1活性。[1] Zidovudine抑制的逆转录适度降低p24抗原水平，降低HIV-1的gag19倍，并抑制检测的2-LTR的HIV-1的DNA。[2] 在培养的Kearns-Sayre综合征成纤维细胞中，Zidovudine和脱氧核苷耗尽野生型线粒体DNA水平，并增加删除线粒体DNA水平。[3] Zidovudine（AZT，0.1-50 mM）对粒细胞-单核细胞集落形成单位（CFU-GM）的集落的生长有浓度依赖性抑制作用。Zidovudine也引起对GM-CSF受体型α（GM-CSF受体阿尔法）基因表达的浓度依赖性抑制效果（35-90％）。Zidovudine导致低得多的IL-3受体型α（IL-3R α）消息的水平的减少（15-22％），对甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）和c-myc消息级别没有显着的效果。[4] Zidovudine导致浓度依赖性抑制生成素受体和c-fos的mRNA水平，而对c-myc基因的mRNA水平不受影响。Zidovudine也浓度和时间依赖的方式抑制蛋白激酶C（PKC）活性，在10 mM3小时以内引起50％抑制。Zidovudine诱导Epo受体和c-fos表达的下调，伴随着Epo受体介导的信号转导的抑制，对AZT诱导红细胞毒性有显著促成因素。[5] Zidovudine可降低HDR的效率。它降低了CRISPR介导的特定序列基因组敲入效率，而增强了其敲除效率[6]。 |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03991013 | Completed | HIV Infections |
University of Cape Town|Wellcome Trust|Médecins Sans Frontières Belgium |
August 8 2019 | Phase 2 |
| NCT03642704 | Completed | Mother to Child HIV Transmission |
ANRS Emerging Infectious Diseases |
February 22 2017 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 267.24 | 分子式 | C10H13N5O4 |
| CAS号 | 30516-87-1 | SDF | Download Zidovudine SDF |
| Smiles | CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 53 mg/mL (198.32 mM) Water : 26 mg/mL (97.29 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Do you happen to have any information regarding the half-life of AZT？
回答：
The Half-life of S2579 in human is available (http://www.rxlist.com/retrovir-drug/clinical-pharmacology.htm), about 0.5-3 hours in adult subjects.
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