Reverse Transcriptase

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1401 Tenofovir Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
Nat Commun, 2023, 14(1):199
S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate Tenofovir Disoproxil Fumarate属于一类抗逆转录病毒药物,其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Viruses, 2024, 16(3)323
S2579 Zidovudine Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670)是一种逆转录酶抑制剂。它能够降低同源重组效率。Zidovudine降低了CRISPR介导的特定序列基因组敲入效率,但增强了其敲除效率。
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09949-1
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652
S1706 Lamivudine Lamivudine是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶乙肝病毒聚合酶发挥其作用。
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
S7303 Rilpivirine Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Virol, 2022, JVI0173021
S1704 Emtricitabine (FTC) Emtricitabine (FTC)是一种新型的核苷剂,对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂,在细胞中的半衰期为39 h。
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
S5246 Entecavir
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22
Viruses, 2024, 16(3)323
S4685 Efavirenz Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂,具有抗病毒活性。
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
S2914 Dapivirine (TMC120) Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
Pharmaceutics, 2022, 14(9)1938
Viruses, 2022, 14(8)1723
PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024
S1252 Entecavir Hydrate Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate),一个新的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,是乙肝病毒复制的选择性抑制剂。
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614
Cell Rep, 2022, 39(10):110913
S1742 Nevirapine (NSC 641530) Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV-1感染和AIDS。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443
J Virol, 2022, JVI0173021
S5215 Abacavir Abacavir是一种强效核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NRTI),用于治疗 HIV 和 AIDS。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
J Virol, 2021, JVI.02305-20
S7856 Tenofovir Alafenamide Tenofovir Alafenamide是tenofovir的前药,tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Antiviral Res, 2021, 197:105211
S3080 Etravirine Etravirine是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204
J Virol, 2019, 93(9)
S1398 Stavudine (d4T) Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NARTI),有效作用于HIV。
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S1719 Zalcitabine Zalcitabine (NSC 606170, Ro 24-2027/000) 是一种核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NARTI)。
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
S3165 Abacavir sulfate Abacavir (1592U89) 是一种常用的核苷类似物,具有抗HIV-1病毒活性。Abacavir是一种鸟嘌呤类似物,它的靶点是病毒的反转录酶。
Cell, 2023, 186(2):287-304.e26
Cell Rep, 2023, 42(6):112593
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
S1718 Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆转录酶(丙型肝炎病毒(HBV)在体内复制的关键酶)。
Biomedicines, 2021, 9(8)996
Front Immunol, 2020, 11:616570
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S1702 Didanosine Didanosine是一种逆转录酶抑制剂,IC50为0.49 μM。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2030-2043
Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.
S1651 Telbivudine Telbivudine(NV 02B)是一种HBV逆转录酶抑制剂,用于治疗乙型肝炎感染。
Biomedicines, 2021, 9(8)996
Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705
Sci Rep, 2013, 3:2105
S3076 Foscarnet Sodium Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶,逆转录酶,DNA聚合酶。
Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150
Neuron, 2017, 96(6):1290-1302
S4879 Tenofovir hydrate Tenofovir (GS-1278) hydrate 可阻止 reverse transcriptase 和乙型肝炎病毒 hepatitis B virus 感染。
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Cells, 2020, 9(4)E1003
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) 是Tenofovir的前药,Tenofovir在细胞内会被代谢成其活性的同化蛋白Tenofovir diphosphate,是 HIV-1 reverse transcriptase 的竞争性抑制剂,并终止其生长DNA链。
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
S4428 Tenofovir alafenamide fumarate Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) fumarate 是替诺福韦的前药,但可导致细胞内替诺福韦浓度明显升高,血清水平降低。Tenofovir alafenamide 是一种新型的核苷酸逆转录酶 nucleotide reverse transcriptase 的抑制剂,可用于治疗HIV-1感染。
Cells, 2021, 10(9)2321
Front Microbiol, 2018, 9:278
S4187 Salicylanilide Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一组具有广泛的生物活性的化合物,具有抗病毒效力,抗菌(包括抗分枝杆菌),和抗真菌活性。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S3606 Fangchinoline Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱,是HIV-1的新型抑制剂,具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。
Pathogens, 2023, 12(6)845
Pathogens, 2023, 12(6)845
S6452 Delavirdine mesylate Delavirdine Mesylate(U 90152 mesylate)是delavirdine的甲磺酸盐形式。Delavirdine是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂。
J Cheminform, 2021, 13(1):90
S4427 Tenofovir alafenamide hemifumarate Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) hemifumarate 是替诺福韦的前药,但可导致细胞内替诺福韦浓度明显升高,血清水平降低。Tenofovir alafenamide 是一种新型的核苷酸逆转录酶 nucleotide reverse transcriptase 的抑制剂,可用于治疗HIV-1感染。
Front Microbiol, 2018, 9:278
S6492 Doravirine Doravirine是HIV-1单核苷酸逆转录酶抑制剂,对野生型逆转录酶和携带有K103N、Y181C突变的逆转录酶的IC50分别为12 nM、9.7 nM和9.7 nM。它十分特异,很少有脱靶效应。
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S4890 Bifendate Bifendate, a synthetic intermediate of schisandrin C, is an anti-HBV drug used in Chinese medicine for the treatment of chronic hepatitis B.
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。
E0815 Rilpivirine Hydrochloride Rilpivirine (TMC278),是一种二代非核苷逆转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor , NNRTI),与之前的NNRTIs,如efavirenz相比,具有更高的效力、更长的半衰期和更低的副作用。
E1745New Ulonivirine Ulonivirine(MK-8507) 是一种选择性且有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (NNRTI) 抑制剂,可与聚合酶活性位点附近的经典 NNRTI 疏水性结合袋结合。它具有治疗 HIV-1 感染和诱导 CYP3A4(一种通常参与药物代谢的酶)表达的潜力。
S8055 Lersivirine (UK-453061) Lersivirine (UK-453061) 是一种有效的、选择性的 nonnucleoside reverse transcriptase 的抑制剂 (NNRTI),其IC50值为0.119 μM。
S5423 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride is a HIV-1 RT (HIV reverse transcriptase) inhibitor.
S5068 Adefovir Adefovir is an orally administered nucleotide analog reverse transcriptase inhibitor used for treatment of hepatitis B and herpes simplex virus infection.
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
S1401 Tenofovir Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
Nat Commun, 2023, 14(1):199
S1400 Tenofovir Disoproxil Fumarate Tenofovir Disoproxil Fumarate属于一类抗逆转录病毒药物,其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Viruses, 2024, 16(3)323
S2579 Zidovudine Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670)是一种逆转录酶抑制剂。它能够降低同源重组效率。Zidovudine降低了CRISPR介导的特定序列基因组敲入效率,但增强了其敲除效率。
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09949-1
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652
S1706 Lamivudine Lamivudine是一种有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗慢性乙肝和艾滋病。它主要是通过阻滞HIV逆转录酶乙肝病毒聚合酶发挥其作用。
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
S7303 Rilpivirine Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
J Virol, 2022, JVI0173021
S1704 Emtricitabine (FTC) Emtricitabine (FTC)是一种新型的核苷剂,对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂,在细胞中的半衰期为39 h。
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
Clin Immunol, 2024, 260:109915
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
S5246 Entecavir
J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
NPJ Vaccines, 2024, 9(1):22
Viruses, 2024, 16(3)323
S4685 Efavirenz Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂,具有抗病毒活性。
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
S2914 Dapivirine (TMC120) Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
Pharmaceutics, 2022, 14(9)1938
Viruses, 2022, 14(8)1723
PLoS Pathog, 2020, 16(12):e1009024
S1252 Entecavir Hydrate Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate),一个新的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,是乙肝病毒复制的选择性抑制剂。
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614
Cell Rep, 2022, 39(10):110913
S1742 Nevirapine (NSC 641530) Nevirapine (NSC 641530,NVP) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV-1感染和AIDS。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443
J Virol, 2022, JVI0173021
S5215 Abacavir Abacavir是一种强效核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NRTI),用于治疗 HIV 和 AIDS。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
J Virol, 2021, JVI.02305-20
S7856 Tenofovir Alafenamide Tenofovir Alafenamide是tenofovir的前药,tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Antiviral Res, 2021, 197:105211
S3080 Etravirine Etravirine是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204
J Virol, 2019, 93(9)
S1398 Stavudine (d4T) Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NARTI),有效作用于HIV。
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652
Antiviral Res, 2023, 216:105674
S1719 Zalcitabine Zalcitabine (NSC 606170, Ro 24-2027/000) 是一种核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NARTI)。
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
S3165 Abacavir sulfate Abacavir (1592U89) 是一种常用的核苷类似物,具有抗HIV-1病毒活性。Abacavir是一种鸟嘌呤类似物,它的靶点是病毒的反转录酶。
Cell, 2023, 186(2):287-304.e26
Cell Rep, 2023, 42(6):112593
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
S1718 Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆转录酶(丙型肝炎病毒(HBV)在体内复制的关键酶)。
Biomedicines, 2021, 9(8)996
Front Immunol, 2020, 11:616570
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S1702 Didanosine Didanosine是一种逆转录酶抑制剂,IC50为0.49 μM。
Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223
Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2030-2043
Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.
S1651 Telbivudine Telbivudine(NV 02B)是一种HBV逆转录酶抑制剂,用于治疗乙型肝炎感染。
Biomedicines, 2021, 9(8)996
Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705
Sci Rep, 2013, 3:2105
S3076 Foscarnet Sodium Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶,逆转录酶,DNA聚合酶。
Front Cell Infect Microbiol, 2020, 10:536150
Neuron, 2017, 96(6):1290-1302
S4879 Tenofovir hydrate Tenofovir (GS-1278) hydrate 可阻止 reverse transcriptase 和乙型肝炎病毒 hepatitis B virus 感染。
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Cells, 2020, 9(4)E1003
S5959 Tenofovir Disoproxil Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) 是Tenofovir的前药,Tenofovir在细胞内会被代谢成其活性的同化蛋白Tenofovir diphosphate,是 HIV-1 reverse transcriptase 的竞争性抑制剂,并终止其生长DNA链。
J Virol, 2022, JVI0173021
Front Microbiol, 2018, 9:278
S4428 Tenofovir alafenamide fumarate Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) fumarate 是替诺福韦的前药,但可导致细胞内替诺福韦浓度明显升高,血清水平降低。Tenofovir alafenamide 是一种新型的核苷酸逆转录酶 nucleotide reverse transcriptase 的抑制剂,可用于治疗HIV-1感染。
Cells, 2021, 10(9)2321
Front Microbiol, 2018, 9:278
S4187 Salicylanilide Salicylanilides (WR10019,2-Hydroxybenzanilide)是一组具有广泛的生物活性的化合物,具有抗病毒效力,抗菌(包括抗分枝杆菌),和抗真菌活性。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S3606 Fangchinoline Fangchinoline是双苄基异喹啉类生物碱,是HIV-1的新型抑制剂,具有缓解疼痛、降低血压和抗菌活性。
Pathogens, 2023, 12(6)845
Pathogens, 2023, 12(6)845
S6452 Delavirdine mesylate Delavirdine Mesylate(U 90152 mesylate)是delavirdine的甲磺酸盐形式。Delavirdine是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂。
J Cheminform, 2021, 13(1):90
S4427 Tenofovir alafenamide hemifumarate Tenofovir alafenamide (TAF, GS-7340) hemifumarate 是替诺福韦的前药,但可导致细胞内替诺福韦浓度明显升高,血清水平降低。Tenofovir alafenamide 是一种新型的核苷酸逆转录酶 nucleotide reverse transcriptase 的抑制剂,可用于治疗HIV-1感染。
Front Microbiol, 2018, 9:278
S6492 Doravirine Doravirine是HIV-1单核苷酸逆转录酶抑制剂,对野生型逆转录酶和携带有K103N、Y181C突变的逆转录酶的IC50分别为12 nM、9.7 nM和9.7 nM。它十分特异,很少有脱靶效应。
Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S4890 Bifendate Bifendate, a synthetic intermediate of schisandrin C, is an anti-HBV drug used in Chinese medicine for the treatment of chronic hepatitis B.
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。
E0815 Rilpivirine Hydrochloride Rilpivirine (TMC278),是一种二代非核苷逆转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor , NNRTI),与之前的NNRTIs,如efavirenz相比,具有更高的效力、更长的半衰期和更低的副作用。
E1745New Ulonivirine Ulonivirine(MK-8507) 是一种选择性且有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (NNRTI) 抑制剂,可与聚合酶活性位点附近的经典 NNRTI 疏水性结合袋结合。它具有治疗 HIV-1 感染和诱导 CYP3A4(一种通常参与药物代谢的酶)表达的潜力。
S8055 Lersivirine (UK-453061) Lersivirine (UK-453061) 是一种有效的、选择性的 nonnucleoside reverse transcriptase 的抑制剂 (NNRTI),其IC50值为0.119 μM。
S5423 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride is a HIV-1 RT (HIV reverse transcriptase) inhibitor.
S5068 Adefovir Adefovir is an orally administered nucleotide analog reverse transcriptase inhibitor used for treatment of hepatitis B and herpes simplex virus infection.
Hepatol Commun, 2024, 8(1)e0351
E1745New Ulonivirine Ulonivirine(MK-8507) 是一种选择性且有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (NNRTI) 抑制剂,可与聚合酶活性位点附近的经典 NNRTI 疏水性结合袋结合。它具有治疗 HIV-1 感染和诱导 CYP3A4(一种通常参与药物代谢的酶)表达的潜力。

Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较

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