Adefovir Dipivoxil (GS 0840)

中文名称：阿德福韦酯

目录号：S1718 Purity: 99.99%

Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆转录酶（丙型肝炎病毒（HBV）在体内复制的关键酶）。

Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Chemical Structure

CAS: 142340-99-6

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10mM (1mL in DMSO)	727.25	现货
100mg	987.59	现货
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生物活性

产品描述

Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆转录酶（丙型肝炎病毒（HBV）在体内复制的关键酶）。

靶点

HBV RT ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Adefovir dipivoxil的前基因组RNA的转录后抑制聚合酶的活性。^[1] 使用鸭的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil能够在体外和体内抑制病毒CCC DNA。Adefovir dipivoxil剂量依赖性地抑制培养上清液中病毒的释放和细胞内病毒DNA的合成。^[2] 使用鸭的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil和其他核苷类似物（lamivudine, entecavir, emtricitabine [FTC],和telbivudine [L-dT]）联用产生比单独用药更好的抗病毒效果，并且可以由布利斯独立模型表征为添加剂。Adefovir和lamivudine, FTC, 或L-dT联用时表现累积的作用，和entecavir或tenofovir联用时表现协同效应。^[3] 当Adefovir加入细胞很短时间就能保留显著的抗HBV活性。^[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Adefovir Dipivoxil降低肝脏HBV DNA至<0.1皮克乙肝病毒每转基因小鼠的总DNA（皮克/毫克）A。在转基因小鼠中，Adefovir Dipivoxil治疗还减少了血清HBV DNA至3.5 log10的基因组等同物（GE）/ mL的表达乙型肝炎病毒，相比安慰剂对照组5.3 log10的GE/毫升。Adefovir 在肝脏中，Dipivoxil的抗病毒活性在第10天达到最大值，在1.0毫克/千克/天到达的乙肝病毒抑制的端点。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00489151	Unknown status	Hepatitis B	Hospital Authority Hong Kong\|The University of Hong Kong	June 2005	Not Applicable
NCT00644761	Completed	Hepatitis B	Gilead Sciences	February 2004	Phase 2
NCT00230477	Completed	Hepatitis B	University of Washington\|Gilead Sciences\|GlaxoSmithKline	April 2003	Phase 4
NCT00158717	Completed	Hepatitis B	Gilead Sciences	April 2003	--

参考文献
[1] Julander JG, et al. Antiviral Res, 2002, 55(1), 27-40. [2] Delmas J, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2002, 46(2), 425-433. [3] Delaney WE 4th, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(10), 3702-3710. [4] Ying, et al. J Viral Hepat, 2000, 7(1), 79-83. + 展开

参考文献

[4] Ying, et al. J Viral Hepat, 2000, 7(1), 79-83.

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化学信息&溶解度

分子量	501.47	分子式	C₂₀H₃₂N₅O₈P
CAS号	142340-99-6	SDF	Download Adefovir Dipivoxil (GS 0840) SDF
Smiles	CC(C)(C)C(=O)OCOP(=O)(COCCN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCOC(=O)C(C)(C)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (199.41 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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