Dapivirine (TMC120)

Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。

Dapivirine (TMC120) Chemical Structure

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CAS: 244767-67-7

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生物活性

产品描述 Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂,作用于HIV逆转录酶,IC50为24 nM,抑制多种不同类型的HIV-1分离株,包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
靶点
HIV reverse transcriptase [1]
24 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Dapivirine在纳摩尔范围,抑制HIV诱导的合胞体形成,具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中,浓度为10 nM时,显著抑制HIV-1感染,但是在传代培养中,完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。[1]Dapivirine作用于上皮细胞,T细胞,巨噬细胞,和宫颈组织外植体,具有良好的耐受性,CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染,IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织,有效地抑制HIV-1BaL感染,这种作用具有剂量依赖性,通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞,这种作用具有剂量依赖性,IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时,Dapivirine立即显著抑制HIV感染,IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 含Dapivirine的凝胶处理小鼠,抑制细胞相关的HIV感染。[3] Dapivirine (0.05%) 处理血浆,14天后, Cmax为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL, T1/2为89.87 小时。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05416021 Active not recruiting
HIV Infections
International Partnership for Microbicides Inc.
August 1 2022 Phase 1
NCT03593655 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
January 14 2019 Phase 2
NCT03393468 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
May 10 2018 Phase 1
NCT03239483 Completed
HIV Infections
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
October 26 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 329.4 分子式

C20H19N5

CAS号 244767-67-7 SDF Download Dapivirine (TMC120) SDF
Smiles CC1=CC(=C(C(=C1)C)NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C
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体外溶解度
批次:

DMSO : 34 mg/mL ( (103.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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