Etravirine
别名: TMC125, R-165335 中文名称：依曲韦林
Etravirine是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV。
Etravirine Chemical Structure
CAS: 269055-15-4
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Etravirine是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Etravirine (TMC125)，对野生型HIV-1高度有效，EC50为1.4 nM到4.8 nM，对HIV-2也表现出一定的活性，EC50 为3.5 μM。TMC125也会抑制一系列HIV-1 M型亚基和循环重组形式以及O型病毒。[1] [2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Etravirine对抗性发展具有高的基因屏障。在IIb期试验，多次治疗的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制剂(PIs)病毒的患者，TMC125对现有NNRTIs耐药的HIV具有活性，与对照组具有相似的耐受性。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04194021 | Active not recruiting | HIV/AIDS |
Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation|Janssen LP |
January 1 2019 | -- |
| NCT02818348 | Completed | HIV-1 Infection |
Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia |
June 2016 | Phase 1 |
| NCT01427504 | Completed | Hepatitis C|HIV |
University of Colorado Denver |
August 2011 | Not Applicable |
| NCT01347658 | Completed | HIV |
Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia |
April 2011 | Not Applicable |
| NCT01625169 | Completed | HIV |
University of Southern California|Tibotec Therapeutics a Division of Ortho Biotech Products L.P. USA |
April 2010 | Not Applicable |
| NCT01090648 | Completed | HIV-Infections |
Tibotec Pharmaceuticals Ireland |
March 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 435.28 | 分子式 | C20H15BrN6O |
| CAS号 | 269055-15-4 | SDF | Download Etravirine SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1OC2=NC(=NC(=C2Br)N)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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