Rilpivirine
别名: R278474, TMC278, DB08864 中文名称：利匹韦林
Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于治疗HIV-1感染。
Rilpivirine Chemical Structure
CAS: 500287-72-9
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MT4 cells | Cytotoxicity assay | 3 days | Cytotoxicity against human MT4 cells after 3 days by EGFP based replication assay, CC50=2 μM | 17223230 | |
| human TZM-bl cells | Cytotoxicity assay | 4 days | Cytotoxicity against human TZM-bl cells after 4 days by XTT assay, CC50=19.4 μM | 22856541 | |
| human MT4 cells | Function assay | 72 h | Antiviral activity against NNRTI-resistant HIV1 harboring reverse transcriptase Y188L mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by HeLa-CD4-LTR-beta-gal assay, EC50=0.0037 μM | 23137340 | |
| MT4 cells | Function assay | Antiviral activity against wild type HIV1 LAI infected in MT4 cells by EGFP based replication assay, EC50=0.001 μM | 17223230 | ||
| human PBMC cells | Function assay | Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype D isolate 92UG001 infected in human PBMC cells by cell based assay, EC50=0.00026 μM | 19933797 | ||
| MT2 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity in human MT2 cells assessed as inhibition of cell growth, CC50=8 μM | 23298809 | ||
| MT2 cells | Function assay | Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 reverse transcriptase K103N and Y181C double mutant infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral infection, EC50=0.002 μM | 22081993 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864)是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于治疗HIV-1感染。 | |
|---|---|---|
| 特性 | 批准的抗HIV药，与其他旧的NNRTIs相比，具有更长的半衰期和降低的副作用。 | |
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rilpivirine表现出抗病毒活性，对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体，EC50的范围为0.1 nM 到 2 nM。[1] Rilpivirine抑制病毒复制，第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度，并且产生高的基因屏障以阻碍发展。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 静脉注射Rilpivirine后，消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时，在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后，半衰期范围为在大鼠体内2.8小时，在狗体内39小时。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague−Dawley大鼠，比格犬，白色新西兰兔，以及食蟹猴。 |
| Dosages | 4 毫克/千克(大鼠)；1.25 毫克/千克(另一物种) | |
| Administration | 静脉注射，口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06104306 | Recruiting | HIV-1-infection |
Gilead Sciences |
December 13 2023 | Phase 4 |
| NCT05601128 | Active not recruiting | HIV-1-infection|HIV Infections|HIV I Infection |
Allegheny Singer Research Institute (also known as Allegheny Health Network Research Institute) |
January 1 2023 | Phase 3 |
| NCT05112939 | Active not recruiting | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
November 16 2021 | Phase 1 |
| NCT05358756 | Completed | Healthy Subject |
Aptorum International Limited |
October 9 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 366.42 | 分子式 | C22H18N6 |
| CAS号 | 500287-72-9 | SDF | Download Rilpivirine SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C=CC#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.22 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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