Telbivudine
别名: NV 02B 中文名称：替比夫定
Telbivudine(NV 02B)是一种HBV逆转录酶抑制剂，用于治疗乙型肝炎感染。
Telbivudine Chemical Structure
CAS: 3424-98-4
产品质控
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| 相关靶点 | HBV RT HIV RT RT | 点击展开 |
|---|---|---|
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Telbivudine(NV 02B)是一种HBV逆转录酶抑制剂，用于治疗乙型肝炎感染。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Telbivudine对HBV和其它肝炎DNA病毒显示出有效的，选择性的，特异性抗病毒活性。Telbivudine被细胞内胸苷激酶磷酸化为活性三磷酸盐形式，其在细胞内的半衰期为14小时。Telbivudine 5′-三磷酸盐通过与天然底物dTTP竞争，抑制HBV DNA聚合酶(逆转录酶)。Telbivudine显著增加MHV-3诱导的巨噬细胞中肿瘤坏死因子α和白介素2的产生。Telbivudine显著提高干扰素γ的血清水平。Telbivudine处理增强T细胞增殖和分泌细胞分子的能力，但不影响感染肝细胞的细胞毒性。Telbivudine处理抑制程序化死亡配体1在T细胞中的表达。[2] Telbivudine分别以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V与A194T)倍数改变，依然具有活性。Telbivudine对lamivudine耐受的HBV菌株突变体L180M/M204V/I没有活性，但是对M204V单突变体在体外依然具有活性，这可能解释了菌株对telbivudine 和 lamivudine耐药性的差异。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02956850 | Completed | Hepatitis B Chronic |
Hoffmann-La Roche |
December 12 2016 | Phase 1 |
| NCT02894554 | Terminated | HBsAg-positive Renal Allograft Recipients |
National Taiwan University Hospital |
July 2014 | Phase 4 |
| NCT01379508 | Completed | Chronic Hepatitis B |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
March 21 2011 | Phase 4 |
| NCT01163240 | Completed | Liver Diseases|Hepatitis Chronic|Hepatitis Viral Human|Hepatitis|Virus Diseases|Digestive System Diseases|Hepatitis B Chronic|Hepatitis B|DNA Virus Infections |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
June 2009 | -- |
| NCT00877149 | Completed | Compensated Chronic Hepatitis B |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
March 2009 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 242.23 | 分子式 | C10H14N2O5 |
| CAS号 | 3424-98-4 | SDF | Download Telbivudine SDF |
| Smiles | CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (198.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 48 mg/mL (198.15 mM) Ethanol : 2 mg/mL (8.25 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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