Efavirenz
别名: DMP-266 中文名称：依法韦仑
Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂，具有抗病毒活性。
Efavirenz Chemical Structure
CAS: 154598-52-4
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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生物活性
| 产品描述 | Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂，具有抗病毒活性。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Efavirenz对人工培养的恶性胶质瘤和已分化的人神经母细胞瘤细胞的线粒体呼吸功能具有直接的抑制作用[2]。ER应激标记物，包括CHOP和GRP78的表达，eIF2a的磷酸化和XBP1的剪切形式都在Efavirenz处理后上调。 Efavirenz还增强了胞质内钙离子容量并诱导了内质网应激时的形态变化。这样的效应在线粒体功能改变的细胞(Rho)中被减弱[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人脑胶质瘤U-251MG,成神经细胞瘤SH-SY5Y (ATCC CRL-2266)细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM, 25μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 将SH-SY5Y和U-251MG细胞用vehicle, 10 μM efavirenz或25 μM efavirenz处理1小时后，测定其氧气消耗速率。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在ApoE(-/-)小鼠中，Efavirenz会导致动脉硬化，但在实验所检测的浓度和处理时间下，并不会引起斑块进展的升高[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 10, 40, and 160 mg/kg(oral)； 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.) | |
| Administration | 静脉注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04842981 | Terminated | Arthritis Rheumatoid|Interaction |
University of Southern Denmark|Odense University Hospital|Hospital of South West Jutland|King Christian X´Hospital for Rheumatic Diseases|Sygehus Lillebaelt|Odense Patient Data Explorative Network |
May 25 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04840641 | Completed | Healthy Volunteers|Drug Drug Interaction |
University of Southern Denmark|SignaTope GmbH Germany |
March 25 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 315.67 | 分子式 | C14H9ClF3NO2 |
| CAS号 | 154598-52-4 | SDF | Download Efavirenz SDF |
| Smiles | C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (199.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 63 mg/mL (199.57 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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