Stavudine (d4T)
别名: BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T 中文名称：司他夫定
Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂（NARTI），有效作用于HIV。
Stavudine (d4T) Chemical Structure
CAS: 3056-17-5
产品质控
批次：
纯度：
99.74%
99.74
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生物活性
| 产品描述 | Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂（NARTI），有效作用于HIV。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Stavudine改变脂质表型，降低参与脂类代谢的基因表达和脂质含量，即C / EBPalpha，过氧化物酶体增殖物激活受体γ，脂肪细胞脂质结合蛋白2，脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。Stavudine驱动5-10％的3T3-F442A细胞的凋亡，并降低分化的3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和的存活。Stavudine增加线粒体质量2－4倍，并降低线粒体膜电位（JC-1染色）。[1] Stavudine抑制HIV-I对PBMC中p24抗原的产生，EDsos从0.04 μM到0.2 μM。[2] Stavudine产生显著的线粒体功能障碍，蜂窝乳酸与丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起剂量依赖性线粒体DNA扩增减少和丰富的线粒体氧化应激的标志物的关联增加。Stavudine提高线粒体活性氧（ROS），增强线粒体氧化应激，并且有助于对NRTI诱导的毒性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Stavudine（500 毫克/千克/天）导致显著缺乏氧化线粒体病变（长聚合酶链反应实验），并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中，Stavudine（500毫克/千克/天）能降低肝和肌肉中的mtDNA量，空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。Stavudine（500 毫克/千克/天）仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01178684 | Completed | HIV |
SEARCH Research Foundation|University of Hawaii |
May 2010 | -- |
| NCT00455585 | Completed | HIV Infections |
Makerere University|Department of Foreign Affairs Ireland |
January 2007 | Phase 4 |
| NCT00235222 | Unknown status | HIV |
Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere|Bristol-Myers Squibb |
June 2004 | Phase 4 |
| NCT00116116 | Completed | HIV Infections|AIDS |
Bristol-Myers Squibb |
March 2002 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 224.21 | 分子式 | C10H12N2O4 |
| CAS号 | 3056-17-5 | SDF | Download Stavudine (d4T) SDF |
| Smiles | CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (218.54 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 24 mg/mL (107.04 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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