Tenofovir
别名: GS-1278 中文名称：替诺福韦, 泰诺福韦
Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase（逆转录酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。
Tenofovir Chemical Structure
CAS: 147127-20-6
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDCK2 cells | Function assay | 10 μM | Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay | 17172311 | |
| human MT2 cells | Function assay | 5 days | Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM | 20409721 | |
| C3H/3T3 cells | Function assay | 6 days | Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM | 18556209 | |
| human bone marrow cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM | 20439609 | |
| C8166 cells | Function assay | 4 days | Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM | 21803462 | |
| mouse L1210 cells | Cytotoxicity assay | 48 h | Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM | 24686012 | |
| human HepG2 cells | Function assay | 9 days | Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM | 17888662 | |
| human HeLa cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM | 24686012 | |
| CHO cells | Cytotoxicity assay | 120 h | Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM | 19001108 | |
| human HepG2 cells | Cytotoxicity assay | 14 days | Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days | 20409721 | |
| human H9 cells | Function assay | Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM | 21803462 | ||
| CEM (human leukemia) cells | Function assay | Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM | 14584956 | ||
| MT-4 cells | Function assay | In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM | 11327587 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Tenofovir (GS-1278) 对reverse transcriptase（逆转录酶）和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的药物前体。 | |
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tenofovir作用于MT-4细胞，降低HIV-1（IIIB），HIV-2（ROD）和HIV（EHO）的致细胞病变效应，EC50分别为1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致细胞病变效应。[1] Tenofovir只高效对抗表达Q151M突变的抗多核苷类艾滋病毒，而对T69S插入突变的病毒敏感性降低。[2]Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79细胞，抑制乙型肝炎病毒（HBV）活性。[3] Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2细胞，完全抑制HIVIIIB 生长。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Tenofovir (30 mg/kg)处理所有猕猴，完全防止SIV感染，且无毒性。Tenofovir处理外周血单核细胞，降低血浆病毒RNA水平到检测不到水平，也降低感染性血浆和感染细胞水平，及脑脊液（CSF）和CD4+ T细胞的稳定性。Tenofovir 按30 mg/kg剂量皮下注射给药猪尾猕猴，完全废除HIV感染。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 猕猴 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 287.21 | 分子式 | C9H14N5O4P |
| CAS号 | 147127-20-6 | SDF | Download Tenofovir SDF |
| Smiles | CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (13.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 2 mg/mL (6.96 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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