Foscarnet Sodium

别名: Phosphonoformate 中文名称:膦甲酸钠

Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶,逆转录酶,DNA聚合酶。

Foscarnet Sodium Chemical Structure

Foscarnet Sodium Chemical Structure

CAS: 63585-09-1

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生物活性

产品描述 Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶,逆转录酶,DNA聚合酶。
靶点
RNA polymerase [1] reverse transcriptase [1] DNA polymerase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Foscarnet Sodium能够渗透到细胞中,通过抑制病毒DNA合成而抑制病毒复制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9细胞,抑制95%以上的HTLV-Ⅲ逆转录酶活性。Foscarnet Sodium具有低的细胞毒性,在高浓度时抑制细胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium与HeLa细胞或原代人类肺成纤维细胞温育24-48小时,抑制50%DNA合成和/或细胞增殖。[1] Foscarnet Sodium可以与FGF2的肝素结合结构域结合,抑制FGF2诱导的细胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 处理 HUVEC细胞48小时,降低FGF2诱导的细胞增殖,降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 处理CAL-62细胞24小时,CAL-62细胞是一种表达FGF2的人类甲状腺未分化癌细胞系,降低将近80%细胞增殖。[2]
激酶实验 逆转录酶检测
在含 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM KCl, 0.01% Triton X-100 或 NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n(作为模板引物)和 [3H] 脱氧胸苷三磷酸的反应混合物(50 μL)中进行逆转录酶检测实验。反应混合物在37°C下温育1小时,然后加入50 μg酵母 tRNA 和含1 mM焦磷酸钠 2 ml 10%三氯乙酸溶液终止反应。样品在过滤器上过滤,使用5% TCA溶液洗涤 5 次,然后再使用2 ml 70%乙醇洗涤。烘干过滤器,加入闪烁液,测定放射性。
细胞实验 细胞系 人类甲状腺未分化癌细胞系,CAL-62细胞
浓度 0-1.5 mM
孵育时间 48小时
方法 CAL-62 细胞按每孔8×103个细胞接种在96孔板中,孔中含 100 μL DMEM,培养 24小时。使用有或无Foscarnet的新鲜DMEM置换培养基。温育48小时后,加入20 μL CellTiter 96AQ 溶液,再温育2-4小时。在492 nm处测定吸光值而量化甲臜产物。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Foscarnet Sodium有效治疗感染病毒疾病的动物,如皮肤感染,疱疹性角膜炎,生殖器感染,或全身和去大脑内的感染。例如,病毒接种48小时后开始,30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋,持续4天,接种HSV-1菌株C42后,累积分减少70%以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作为气雾剂给药感染小鼠巨细胞病毒(CMV)的小鼠,引起肺部滴度降低60%。
动物实验 Animal Models 背上感染皮肤HSV-1的豚鼠
Dosages 5 mM
Administration 病毒接种48小时后开始,在12小时的时间间隔30μL Foscarnet Sodium局部滴旋,一共处理14天

化学信息&溶解度

分子量 191.95 分子式

CNa3O5P

CAS号 63585-09-1 SDF Download Foscarnet Sodium SDF
Smiles C(=O)([O-])P(=O)([O-])[O-].[Na+].[Na+].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 19 mg/mL (98.98 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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