Nedaplatin
别名: NSC 375101D 中文名称：奈达铂,顺糖氨铂
铂类药物不建议使用DMSO溶解，易失活！
Nedaplatin(NSC 375101D) 是顺铂衍生物，导致肿瘤克隆形成单位的DNA损伤，其IC50为94 μM。铂类药物不建议用DMSO溶解，易失活！
Nedaplatin Chemical Structure
CAS: 95734-82-0
产品质控
批次：
纯度：
99.74%
99.74
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生物活性
| 产品描述 | Nedaplatin(NSC 375101D) 是顺铂衍生物，导致肿瘤克隆形成单位的DNA损伤，其IC50为94 μM。铂类药物不建议用DMSO溶解，易失活！ | |
|---|---|---|
| 特性 | Nedaplatin是第二代抗癌药。不建议使用DMSO溶解。[6] | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Nedaplatin (Aqupla)是顺铂衍生物，能抑制肿瘤克隆形成单位，其IC50是28.5 μg/mL [1]。 Nedaplatin是一种用于癌症化疗的铂化合物[2]。 Nedaplatin 在0.005 μg/mL, 0.01 μg/mL, 0.025 μg/mL, 0.05 μg/mL, 0.1 μg/mL, 0.25 μg/mL和 0.5 μg/mL 浓度时对SBC-3细胞增殖分别抑制到98%, 93%, 75%, 54%, 27%, 6%和2%。对SBC-3细胞生长抑制的IC50 为0.053 μg/mL. [3] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人的 SCLC细胞系SBC-3和人的NSCLC细胞系PC-14 | ||
| 浓度 | 0.005 μg/mL, 0.01 μg/mL, 0.025 μg/mL, 0.05 μg/mL, 0.1 μg/mL, 0.25 μg/mL和0.5 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 6 天 | |||
| 方法 | 利用再生长实验来测量药物处理后细胞(包括人SCLC 细胞系SBC-3 和 人 NSCLC 细胞系PC-14)增殖抑制情况，以此反应药物的抗肿瘤活性。简言之,细胞与药物37°C孵育6 天，100%湿度， 5% CO2; 用移液器吹打细胞6-8次使所有细胞变成单个细胞然后计数。对每种药物画出浓度效应曲线中对应于药物浓度的存活细胞的部分。药物处理与对照组细胞的增殖比率(T:C%)按下述公式计算 [(第6天药物处理后的细胞数)/(第0天药物处理后的细胞数)]/[( 第6天对照组细胞数)/(第0天对照组细胞数)] × 100%。IC50定义为细胞数下降一半所需要的药物浓度 。每个药物进行4到5个独立的实验。为了检测药物联用效果将细胞同时用两种药物处理或一个接一个的药物连续处理（先Nedaplatin后 irinotecan，反之亦然），每种药物3小时。对于连续处理，第一种药物处理3小时后细胞用新鲜培养基清洗一次然后立即用第二种药物处理3小时。处理后的细胞培养在新鲜培养基中等待分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与三种药物单独使用相比，在Nedaplatin 或 CDDP (FN或 FC 治疗)之前先连续使用5-FU给药会协同加强对肿瘤生长的抑制并延长存活时间[4]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 有Ma44或NCI-H460细胞的移植肿瘤的无胸腺BALB/c 裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg或20 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02964455 | Completed | Esophageal Squamous Cell Carcinoma |
Sun Yat-sen University |
November 2016 | Phase 1 |
| NCT01175460 | Completed | Esophageal Cancer |
Zhejiang Cancer Hospital |
January 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 303.17 | 分子式 | C2H8N2O3Pt |
| CAS号 | 95734-82-0 | SDF | -- |
| Smiles | C(C(=O)O)O.N.N.[Pt] | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 4°C（避光） 粉末 | ||
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体外溶解度 |
Water : 30 mg/mL (98.95 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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