APX-3330
别名: E3330
APX-3330 (E3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂，其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
APX-3330 Chemical Structure
CAS: 136164-66-4
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hey-C2 cells | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM. | 20067291 | |
| Hey-C2 cells | Function assay | Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM. | 20067291 | ||
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生物活性
| 产品描述 | APX-3330 (E3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂，其抑制 NF-κB DNA-结合活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，E3330通过抑制Ape1氧化还原活性，影响成血管细胞发展。[1] E3330抑制人胰腺癌细胞系PANC1，XPA1，MIAPACA，BxPC3，和PK9的生长。PANC1细胞中，E3330也会促进细胞周期的结束，抑制HIF-1α的DNA结合活性和胰腺癌细胞的迁移。[2]在JHH6细胞中，E3330通过改变APE1亚细胞转运，防止NF-κB的功能活性，并通过阻断氧化还原反应介导的NF-κB活化，减少TNF-α 和FAs积累诱导的IL-6 和IL-8表达。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | PANC1细胞 | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | PANC1细胞置于12孔板的一个孔，并用5 到30 μM E3330处理。培养24，48，和72小时后，细胞用PBS洗涤，并用台盼蓝着色，细胞活性通过计数活细胞数检测。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有内毒素介导的肝炎的小鼠体内，E3330 (300 mg/kg, p.o.)减弱血浆肿瘤坏死因子活性的提高，并保护小鼠免受肝损伤。[4]在大鼠模型中，E3330 (100 mg/kg, p.o.)也会保护大鼠免受内毒素和半乳糖诱导的肝损伤。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 内毒素介导的肝炎小鼠 |
| Dosages | 300 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03375086 | Completed | Cancer |
Apexian Pharmaceuticals Inc. |
January 30 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 378.46 | 分子式 | C21H30O6 |
| CAS号 | 136164-66-4 | SDF | Download APX-3330 SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (264.22 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 75 mg/mL (198.17 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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