S1166 |
Cisplatin
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Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy。在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
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Int J Mol Med, 2025, 55(1)17
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Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):5775
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S7418 |
Cycloheximide
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Cycloheximide (NSC-185, Actidione, Naramycin A, CHX, FT 3422-2, NM-MCD 80),一种抗真菌抗生素,是一种真核生物蛋白质合成(protein synthesis)抑制剂,对体内蛋白质合(protein synthesis)和 RNA 合成(RNA synthesis)的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide抑制铁死亡并抑制自噬。在溶液中不稳定,请现配现用!此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
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Mol Cancer, 2024, 23(1):143
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Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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S1714 |
Gemcitabine
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Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。 |
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Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
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Drug Resist Updat, 2024, 74:101079
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Nat Commun, 2024, 15(1):1287
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S1209 |
5-FU (5-Fluorouracil)
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5-FU (5-Fluorouracil)是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。 |
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Nature, 2024, 635(8037):201-209
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Mol Cancer, 2024, 23(1):186
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Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
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S1224 |
Oxaliplatin
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Oxaliplatin是一种DNA烷基化药物可以激活自噬。Oxaliplatin在RT4,TCCSUP,A2780,HT-29,U-373MG,U-87MG,SK-MEL-2,和 HT-144细胞中通过形成DNA加合物而抑制DNA合成。在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
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Mol Cancer, 2024, 23(1):186
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Mol Cancer, 2024, 23(1):23
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Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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S1237 |
TMZ(Temozolomide)
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TMZ(Temozolomide)是一种单功能的SN-1烷化剂,修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下,TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation,后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动,诱使细胞凋亡,是一种DNA损伤诱导剂。Temozolomide可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
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Cell Discov, 2024, 10(1):39
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Cell Death Dis, 2024, 15(3):205
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NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59
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S1491 |
Fludarabine
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Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。 |
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Nat Cell Biol, 2024,
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Nat Commun, 2024, 15(1):1718
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Nat Commun, 2024, 15(1):9820
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S1149 |
Gemcitabine HCl
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Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。 |
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Int J Biol Sci, 2024, 20(4):1389-1409
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Phytomedicine, 2024, 155377
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NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
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S1215 |
Carboplatin
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Carboplatin是 CDDP 的衍生物,是一种 DNA 合成抑制剂,在 A2780、SKOV-3、IGROV-1 和 HX62 细胞中可与 DNA 结合,抑制复制和转录,诱导细胞死亡并干扰细胞的修复机制发挥作用。它诱导 DNA 链间交联和 DNA-蛋白质交联的形成。在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
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Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
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Nat Commun, 2024, 15(1):1158
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S1214 |
Bleomycin sulfate
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Bleomycin Sulfate硫酸博来霉素是一种糖肽类抗生素,一种DNA 合成抑制剂,也是一种鳞状细胞癌(SCC)抗癌剂,在UT-SCC-19A细胞中IC50为4 nM。Bleomycin sulfate是一种DNA 合成抑制剂。Bleomycin (NSC125066) sulfate可用于诱导肺纤维化动物疾病模型。 |
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Bioact Mater, 2024, 32:488-501
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Nat Commun, 2024, 15(1):1429
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EMBO J, 2024, 43(1):61-86
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S8146 |
Mitomycin C
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Mitomycin C (Ametycine) 是一种抗肿瘤类抗生素,通过抑制DNA合成发挥作用,用于治疗各种癌症。Mitomycin C 可诱导半胱氨酸蛋白酶依赖性和Fas/CD95非依赖性的 apoptosis。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae740
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Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586
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Sci Data, 2024, 11(1):1024
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S1117 |
Triciribine (API-2)
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Triciribine (API-2)是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1,IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。 |
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J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
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Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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EJHaem, 2023, 4(3):631-638
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S8932 |
Remdesivir (GS-5734)
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Remdesivir (GS-5734)是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。 |
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Antiviral Res, 2024, 225:105840
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Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1427
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Int J Mol Sci, 2024, 24;25(3):1427.
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S1648 |
Cytarabine
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Cytarabine是一种抗代谢药,也是DNA synthesis抑制剂,在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4739
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Nat Commun, 2024, 15(1):9820
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Blood Adv, 2024, 8(20):5315-5329
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S3035 |
Daunorubicin HCl
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Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4739
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Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
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Int J Oncol, 2024, 64(6)66
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S2684 |
Pidnarulex (CX-5461)
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Pidnarulex (CX-5461)是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,在HCT-116,A375,和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM,对Pol II没有作用,对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。 |
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Mol Cell, 2024, 84(8):1527-1540.e7
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Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
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Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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S1229 |
Fludarabine Phosphate
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Fludarabine Phosphate 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。 |
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J Autoimmun, 2024, 149:103307
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Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
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J Biomed Sci, 2022, 29(1):20
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S1135 |
Pemetrexed disodium
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Pemetrexed disodium是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TS,DHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):555
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
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Cancer Cell, 2022, 40(10):1128-1144.e8
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S1896 |
Hydroxyurea
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Hydroxyurea是一种抗肿瘤药,通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬,并可用于治疗HIV感染。 |
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Nature, 2024, 635(8037):201-209
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Nat Commun, 2024, 15(1):7360
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iScience, 2024, 27(4):109580
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S2794 |
Sofosbuvir
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Sofosbuvir是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
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J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
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PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
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mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
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S1212 |
Bendamustine HCl
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Bendamustine HCl是一种DNA损伤剂,无细胞试验中IC50为50 μM。 |
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Res Sq, 2024, rs.3.rs-3848777
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):39
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Front Immunol, 2022, 13:1045710
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S7742 |
SCR7
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SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂,其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率,最高可增强至19倍。 |
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MedComm (2020), 2024, 5(8):e690
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iScience, 2024, 27(2):108814
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Nat Commun, 2023, 14(1):4761
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S2239 |
Tubacin
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Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。 |
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Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
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Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0
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Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
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S1156 |
Capecitabine
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Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯,具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。 |
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Genes Dis, 2024, 11(1):430-448
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Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2024, 10.1007/s00210-024-03145-0
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S5971 |
Pemetrexed
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Pemetrexed (LY231514) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)、dihydrofolate reductase (DHFR) 和 glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
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Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
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Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615
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Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
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S1373 |
Daptomycin
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Daptomycin是一种新型抗生素,在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。 |
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Molecules, 2023, 28(2)621
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Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879
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Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879
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S1199 |
Cladribine
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Cladribine是一种腺苷脱氨酶抑制剂,作用于U266, RPMI8226,和MM1.S细胞,IC50分别约为2.43 μM, 0.75 μM,和0.18 μM。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):9820
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Oncotarget, 2024, 15:220-231
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Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23
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S7419 |
Blasticidin S HCl
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Blasticidin S HCl 是一种从 Stretomyces girseochromogenes 中分离出来的核苷antibiotic。 它通过阻断释放因子诱导的肽基-tRNA 水解来发挥作用,并抑制肽键形成。 它用于选择携带bsr或BSD抗性基因的转染细胞。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae787
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Cell Rep Med, 2024, 5(5):101533
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EMBO J, 2024,
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S5582 |
Cytarabine hydrochloride
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Cytarabine is a pyrimidine nucleoside analog that is used mainly in the treatment of leukemia. It is an antimetabolite antineoplastic agent that inhibits the synthesis of DNA. |
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Blood, 2022, blood.2022016090
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Clin Transl Med, 2022, 12(2):e722
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Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
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S7975 |
Favipiravir (T-705)
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Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂,用于治疗流感病毒感染。
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J Med Virol, 2024, 96(1):e29372
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Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1445428
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Okayama University, 2023 , 10.18926/65391
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S3190 |
m6A (N6-methyladenosine)
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m6A (N6-methyladenosine)是碱基修饰的腺苷类似物,在天然RNAs中作为稀有核苷。N6-methyladenosine(m6A)是mRNA的第五种碱基。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(28):e2307981
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Biosci Rep, 2024, 44(1)BSR20231430
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Nucleic Acids Res, 2023, 51(2):517-535
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S1218 |
Clofarabine
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Clofarabine (Clolar)抑制 ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM)和 DNA polymerase 的酶活性。Clofarabine 可诱导自噬和凋亡。 |
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Front Oncol, 2023, 13:1287444
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Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
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Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
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S8246 |
RK-33
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RK-33是DDX3(RNA解旋酶)的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中,引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。 |
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Cell Rep, 2024, 43(3):113937
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JCI Insight, 2023, 8(7)e167566
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Mol Immunol, 2023, 154:54-60
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S1840 |
Lomustine
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Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。 |
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PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601
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Sci Rep, 2024, 14(1):4303
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Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00156-8
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S1302 |
Ifosfamide
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Ifosfamide是一种氮芥类烷化剂,用于治疗癌症。 |
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Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
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Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
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Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
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S1807 |
Acyclovir (Aciclovir)
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Acyclovir (Aciclovir)是一种合成的核苷类似物,有效作用于疱疹病毒。Acyclovir 可在Jurkat白血病细胞中诱导细胞周期紊乱和凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):9461
-
Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20
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iScience, 2022, 25(12):105682
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S1289 |
Carmofur
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Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。 |
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JCI Insight, 2023, 8(9)e166850
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Cell Death Discov, 2023, 9(1):451
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Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
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S7470 |
Triapine (3-AP)
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Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。 |
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J Virol, 2023, 97(8):e0026723
-
Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261
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Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
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S1192 |
Raltitrexed
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Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂,抑制L1210细胞生长,IC50为9 nM。 |
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Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00717-1
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ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657
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Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7
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S1221 |
Dacarbazine
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Dacarbazine是三氮烯衍生物模具有抗肿瘤活性。在细胞周期的所有时期中,它烷基化DNA并与之交联,破坏DNA功能、细胞周期阻滞及凋亡;用于多种癌症治疗。 |
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Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
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BMC Complement Med Ther, 2023, 23(1):111
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BMC Complement Med Ther, 2023, 23(1):111
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S1305 |
Mercaptopurine (6-MP)
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Mercaptopurine (6-MP)是一种广泛应用于治疗白血病的药物,也是一种免疫抑制药,通过整合巯基嘌呤的甲基转移酶代谢产物进入DNA和RNA抑制新创嘌呤合成。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):5913
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Nat Commun, 2023, 14(1):5913
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S8434 |
B02
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B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。 |
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iScience, 2024, 27(2):108814
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Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384
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Cancer Med, 2023, 12(6):6594-6602
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S7718 |
BMH-21
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BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae316
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Elife, 2024, 13e80684
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J Biol Chem, 2024, 300(3):107115
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S1213 |
Nelarabine
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Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。 |
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Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
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Cell Rep, 2022, 39(10):110913
-
J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S7679 |
YK-4-279
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YK-4-279是EWS-FLI1与RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。
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Nat Commun, 2024, 15(1):4590
-
Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
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Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
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S1764 |
Rifampin (Rifampicin)
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Rifampin (Rifampicin)是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂,用于治疗许多细菌感染案例。 |
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Pharmaceutics, 2024, 16(10)1290
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Cell Death Dis, 2023, 14(1):64
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383
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S1299 |
Floxuridine (FUDR)
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Floxuridine (FUDR)是一种前体药物,在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症,特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。 |
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
-
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
-
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00306-8
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S7918 |
BrdU (Bromodeoxyuridine)
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BrdU (Bromodeoxyuridine)是一种核苷类似物,与胸腺嘧啶竞争性整合到DNA,用于增生细胞的检测。
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14800
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Heliyon, 2024, 10(3):e24779
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PLoS One, 2024, 19(8):e0309539
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S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
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Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。 |
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Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
-
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
-
DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
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S1995 |
Procarbazine HCl
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Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的盐酸盐形式,是一种多官能烷化剂化合物,是抗肿瘤剂。 |
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
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S4239 |
Bergapten
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Bergapten是一种补骨脂素,可被光活化,可以与DNA交叉连接,共价修饰蛋白质和脂质,从而抑制细胞复制。 |
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
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S4288 |
Chloroambucil
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Chloroambucil (Chlorambucil,CB-1348,WR-139013)是一种氮芥的alkylating agent, 用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
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bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S1516 |
Cidofovir
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Cidofovir通过选择性抑制病毒DNA的合成而抑制病毒复制。 |
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Oncol Lett, 2021, 21(4):280
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Nat Biotechnol, 2019, 37(3):303-313
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Antiviral Res, 2019, 162:178-185
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S2678 |
NSC 207895
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NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。 |
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PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
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Front Oncol, 2021, 11:582511
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Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
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S1778 |
Trifluridine (NSC 75520)
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Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药,主要用于眼部。 |
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Nat Med, 2023, 29(3):605-614
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JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
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Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126
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S1300 |
Tegafur (FT-207)
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Tegafur (NSC 148958,Fluorafur,FT-207)用于治疗某些类型的癌症。 |
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Lab Chip, 2024, 24(23):5251-5263
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S4194 |
Azaguanine-8
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Azaguanine-8 (NSC-749, SF-337, SK 1150)是嘌呤类似物,具有抗肿瘤活性,在代谢中与鸟嘌呤竞争。 |
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
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S8144 |
Halofuginone
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Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。 |
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Cell Rep, 2024, 43(9):114728
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J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
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Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
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S1983 |
Adenine HCl
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Adenine HCl(6-Aminopurine hydrochloride)是腺嘌呤的盐酸盐形式,是一种嘌呤衍生物,是一种核酸碱基,具有多种生化作用。 |
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
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S4227 |
Fidaxomicin
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Fidaxomicin是一种窄谱的大环类抗生素,抑制RNA聚合酶σ亚基。 |
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J Antimicrob Chemother, 2024, dkae101
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Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):e99
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bioRxiv, 2023, 2023.03.13.532464
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S1384 |
Mizoribine
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Mizoribine是一种咪唑核苷,是一种抑制 HCV RNA replication 的免疫抑制剂,其抗HCV活性的IC50约为 μM。 Mizoribine 是一种 inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) 和 guanosine monophosphate synthetase 的选择性抑制剂。Mizoribine还可抑制SARS-CoV。 |
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EMBO J, 2023, e110620.
-
bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964
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Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5
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S4297 |
Mupirocin
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Mupirocin(BRL-4910A,Pseudomonic acid)是一个isoleucyl t-RNA synthetase抑制剂,用于细菌性皮肤感染的治疗。
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Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879
-
Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879
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Anaerobe, 2020, 62:102169
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S1217 |
Cyclophosphamide
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Cyclophosphamide(NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane)是一种氮芥烷化剂,是Oxazophorines的衍生物。 |
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J Immunother, 2024, 10.1097/CJI.0000000000000505
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Oncol Lett, 2024, 27(4):158
-
Cell Insight, 2024, 3(5):100183
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S4252 |
Mechlorethamine HCl
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Mechlorethamine是烷化剂的原型,它通过与DNA结合,交联双链并防止细胞复制来发挥作用。 |
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Cell Rep, 2021, 34(10):108814
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Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58
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Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8
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S1973 |
Cyclocytidine HCl
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Cyclocytidine (NSC 145668) 是Cytarabine的前体药物,是一种嘧啶核苷类似物,抑制DNA synthesis,主要用于治疗白血病。 |
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Transl Oncol, 2023, 35:101712
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PeerJ, 2022, 10:e13719
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Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2020, 14 pii: gmaa017
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S4803 |
Thymidine
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Thymidine是嘧啶核苷,由连接至糖脱氧核糖的嘧啶碱基胸腺嘧啶组成。作为DNA的组成部分,胸腺嘧啶核苷与DNA双螺旋中的腺嘌呤配对。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2371
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae988
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EBioMedicine, 2024, 103:105129
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S2029 |
Uridine
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Uridine (NSC 20256,β-Uridine, Uridin) 是一种核苷,包含尿嘧啶,通过β-N1-糖苷键与核糖环连接。 |
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Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
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iScience, 2022, 25(5):104293
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J Med Chem, 2021, 64(18):13918-13932
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S5948 |
Amodiaquine
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Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉,通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。 |
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):434
-
Molecules, 2024, 29(6)1363
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Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
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S1907 |
Metronidazole
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Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素药物,特别用于厌氧细菌和原生动物。 |
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Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
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Microorganisms, 2022, 10(7)1421
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Elife, 2021, 10e69795
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S1760 |
Rifapentine
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Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素,抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性,用于治疗肺结核。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383
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Front Microbiol, 2020, 10:2936
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mSphere, 2018, 3(5)
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S1784 |
Vidarabine
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Vidarabine 是一种抗病毒药,有效作用于单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。 |
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Neuron, 2017, 96(6):1290-1302
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ACS Appl Mater Interfaces, 2016, 8(39):25818-25824
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Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
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S1826 |
Nedaplatin
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Nedaplatin(NSC 375101D) 是顺铂衍生物,导致肿瘤克隆形成单位的DNA损伤,其IC50为94 μM。铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
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Nat Commun, 2019, 10(1):5654
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Cancer Res, 2018, 78(19):5694-5705
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Oncol Lett, 2016, 12(5):4195-4202
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S7445 |
APX-3330
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APX-3330 (E3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂,其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
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J Transl Med, 2023, 21(1):183
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Cell Death Dis, 2022, 13(2):124
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J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):220
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S1334 |
Flupirtine maleate
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Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。 |
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Assay Drug Dev Technol, 2019, 17(7):310-321
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Elife, 2015, 4
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S7757 |
6-Thio-dG
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6-thio-dG (β-TGdR)是一种核苷类似物,也是端粒酶底物。
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
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Radiation Medicine and Protection, 2022, 64-71
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Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890
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S9521 |
Pentostatin
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Pentostatin(CI-825,Deoxycoformycin)是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。 |
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2276903
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Nat Metab, 2020, 10.1038/s42255-020-0227-4
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S4035 |
Vitamin D2
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Vitamin D2 (Ergocalciferol)是一种哺乳动物DNA 聚合酶 A (pol A)选择性抑制剂, IC50 为123 μM. |
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FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806
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Aging (Albany NY), 2020, 12
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S8539 |
TAS-102
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TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。 |
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STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
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J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
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Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
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S3669 |
Carmustine
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Carmustine (bis-chloroethylnitrosourea, BCNU, BiCNU) 是一种细胞周期非特异性烷基化抗肿瘤剂,用于治疗脑瘤及多种其他恶性肿瘤。 |
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Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
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Cancer Res, 2021, 81(23):6044-6057
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S8850 |
JH-RE-06
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JH-RE-06 是一种有效的 REV1-REV7 界面抑制剂,对应的IC50值为0.78 μM,Kd值为0.42 μM,破坏了REV1-POLζ介导的诱变跨膜合成 (TLS)。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae317
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
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Cell Rep, 2024, 43(5):114205
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S7546 |
Pritelivir (BAY 57-1293)
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Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316)是一种强效的helicase primase抑制剂, 其对单纯性疱疹病毒(HSV)HSV-1 和 HSV-2具有抗病毒作用,IC50为20 nM。
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PLoS Pathog, 2021, 17(11):e1010117
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J Virol, 2021, JVI0166621
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S9718 |
TK216
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TK216 是一种有效的、通过阻断蛋白质间相互作用来靶向 E26 transformation specific (ETS) 因子的抑制剂。TK216 具有抗淋巴瘤的活性。 |
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J Biol Chem, 2024, 300(6):107375
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Sci Rep, 2023, 13(1):14360
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Sci Rep, 2023, 13(1):14360
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S1790 |
Rifaximin
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RifaximinRNA合成的抑制剂,通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。 |
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Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383
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S5552 |
Amenamevir
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Amenamevir (ASP2151) is a potent helicase-primase inhibitor and a novel class of antiviral agent. |
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J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14
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S0280 |
Madrasin
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Madrasin (DDD00107587) 是一种有效的且能穿透细胞的 pre-mRNA splicing 抑制剂。Madrasin 可干扰剪接体组装的早期阶段,并使剪接体组装停滞在A复合体上。 |
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Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
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S8095 |
Tubercidin
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Tubercidin (7-deaza-adenosine),腺苷类似物,是一种核苷抗生素。它可掺入到DNA中,抑制聚合酶,因此抑制DNA复制和RNA、蛋白合成。Tubercidin还具有抗真菌和抗病毒活性。 |
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Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
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S5484 |
Rimantadine Hydrochloride
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Rimantadine is an RNA synthesis inhibitor that is used as an antiviral agent in the prophylaxis and treatment of influenza. It works by inhibiting a viral protein called M2, which normally mediates the transport of acid ions across the influenza virion shell. |
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bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389
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S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
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J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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S4737 |
Psoralen
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Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin)是一种天然存在的呋喃香豆素,插入DNA中抑制其合成及细胞分裂。 |
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Metabolites, 2022, 13(1)3
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E0488 |
BC-LI-0186
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BC-LI-0186是Leucyl-tRNA合成酶(LRS,LeuRS)和Ras相关的GTP结合蛋白D(RagD)相互作用 (LRS-RagD interaction)的选择性阻断剂(IC50=46.11nM),和RagD竞争,与LRS VC结构域结合(KD=42.1nM),从而抑制LRS和mTORC1活性的溶酶体定位。它还能有效抑制癌症相关mTOR突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。 |
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Cancer Res Treat, 2023, 55(3):851-864
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S5953 |
Menadione bisulfite sodium
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Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。 |
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Life Sci, 2020, 242:117159
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S7449 |
CRT0044876
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CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂,其IC50约为3μM。 |
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Cell Rep, 2024, 43(10):114820
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Nat Biotechnol, 2017, 35(5):463-474
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S3549 |
PFM01
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PFM01 是一种可渗透细胞的N-烷基化 Mirin 的衍生物,是 MRE11 核酸内切酶活性的选择性抑制剂。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae903
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Cell Rep, 2023, 42(7):112792
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S7637 |
DTP3
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DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。 |
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Life Sci Alliance, 2024, 7(8)e202302555
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MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
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S1981 |
Adenine
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Adenine(6-Aminopurine)是一种嘌呤衍生物,是一种核酸碱基,具有多种生化作用。 |
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PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
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S6854 |
Triazavirin (TZV)
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Triazavirin (TZV)是一种新型的抗病毒药物,一种核酸的 nucleoside analogue,可抑制 synthesis of viral RNA and DNA 以及基因组片段的复制。Triazavirin 对流感和许多其他病毒具有活性。Triazavirin 在流感传播阶段可作为有效的保护性药剂。 |
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Nature, 2022, 604(7904):120-126
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S0469 |
ML216
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ML216 (CID-49852229)是一种有效地、选择性地、具有抗肿瘤活性的 DNA unwinding activity of BLM(Bloom’s syndrome protein) 的抑制剂。ML216 抑制解旋酶BLM636-1298和BLMfull-length的IC50值分别为0.97 μM和2.98 μM。 |
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Elife, 2024, 13RP99026
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Cells, 2022, 12(1)145
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S3001 |
Clevudine
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Clevudine(Levovir,L-FMAU)是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。 |
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J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
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E2939 |
Didox
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Didox (3,4-dihydroxy-benzohydroxamic acid) 是一种合成的核糖核苷酸还原酶(ribonucleotide reductase, RR)抑制剂,源自多羟基取代的苯并异羟肟酸。 Didox 抑制他莫昔芬耐药乳腺癌细胞的增殖。 |
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E4581New |
Basic Orange 14
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Basic Orange 14(Acridine Orange hemi (zinc chloride) salt)充当 RNA 聚合酶 的抑制剂,同时也充当细胞可渗透的异染荧光染料,对 DNA 和 RNA 进行染色。 |
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F1472New |
CHD4 Rabbit mAb
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S3009 |
Menthone
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Menthone 是薄荷精油(Mentha piperita L.)的主要挥发性成分之一。Menthone 可用作抗氧化剂,具有良好的补偿作用,可显着减少精子细胞中的 DNA damages。 |
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S3472 |
Metarrestin
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Metarrestin是一种口服活性的、特异性的 perinucleolar compartment (PNC) 抑制剂,可破坏核仁结构并抑制 RNA polymerase (Pol) I 转录。Metarrestin 阻止小鼠癌症模型的肿瘤转移发展,并延长其生存期。 |
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E1152 |
AGX51
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AGX51是首创的泛ID(DNA 结合/分化蛋白抑制剂)拮抗剂和降解剂,抑制Id1-E47的相互作用,导致泛素介导的Ids降解,细胞生长阻滞,并降低活力,同时抑制病理性眼部新生血管。 |
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S8376 |
Rbin-1
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Rbin-1 (Ribozinoindole-1)是有效的真核核糖体组装的化学抑制剂。它能在体外实验中有效抑制重组的全长Mdn1的ATPase活性。 |
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S6909 |
Levomefolic acid
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Levomefolic acid (5-MTHF, LMSR, Metafolin, Nutrifolin) 是一种天然的活性叶酸形式,在细胞水平上用于 DNA reproduction、半胱氨酸循环和同型半胱氨酸的调节等功能。 |
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E0459 |
Robinetin
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Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶(HIV integrase)的分裂和整合,抑制变形杆菌的DNA合成,金黄色葡萄球菌的RNA合成,也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。 |
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E1596 |
AOH1996
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AOH1996 是一种口服活性的小分子PCNA抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 它增强 PCNA 和 RPB1(RNA 聚合酶 II 最大的亚基)之间的相互作用。 |
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S0816 |
Brr2 Inhibitor C9
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Brr2 inhibitor C9 (Brr2 Inhibitor 9)是一种 spliceosomal RNA helicase Brr2 的变构抑制剂。Brr2 与一种进行性视网膜变性疾病——常染色体显性视网膜色素变性有关。 |
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E1528New |
RP-6685
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RP-6685 是一种强效、选择性且口服有效的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂。RP-6685 在动物模型中表现出抗肿瘤功效。 |
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S4888 |
Guanine
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Guanine is one of the four main nucleobases found in the nucleic acids DNA and RNA. |
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S9775 |
SCR130
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SCR130是一种新型的DNA repair抑制剂,在 Reh 细胞中的 IC50 为 14 μM,在 Nalm6 细胞中的 IC50 为 2 μM。SCR130 特异性抑制 DNA Ligase IV 介导的连接,对 Ligase III 和Ligase I 介导的连接影响很小或没有影响。 |
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S5813 |
Isoginkgetin
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Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮,具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
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S8328 |
CeMMEC1 HCl
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CeMMEC1是一种N-methylisoquinolinone衍生物,抑制TAF1的第二溴区。 |
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S0054 |
D-I03
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D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂,对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 通过 RAD52 和D环形成抑制ssDNA退火,对应的IC50值分别为5 µM和8 µM。 |
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F2360New |
Thymidine Kinase 1/TK1 Rabbit mAb
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Thymidine Kinase 1,Thymidine Kinase 1/TK1 |
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F2375New |
RPA32/RPA2 (phospho Thr 21) Rabbit mAb
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S0063 |
RG3039
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RG3039 (PF-06687859, PF 6687859, Quinazoline 495) 是一种口服可生物利用的mRNA降低酶 DcpS 的脑渗透抑制剂,它的IC50值和IC90值分别为4.2 nM和40 nM。 |
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S4504 |
6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate
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6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate是一种广泛使用的抗白血病药剂和免疫抑制药,通过将巯嘌呤甲基转移酶代谢物整合到 DNA 和 RNA 能够抑制嘌呤的从头合成。
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S5505 |
2’-deoxyuridine
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2'-deoxyuridine (dU, 2'-dU) is frequently halogenated to create thymidine analogues useful for studies of DNA synthesis and degradation mechanisms. |
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S9716New |
H3B-8800
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H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接调节剂。 H3B-8800 直接与 SF3b 复合物相互作用,表现出抗癌特性。 H3B-8800 有望用于研究具有 SF3B1 突变的急性髓系白血病 (AML)。 |
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S0780 |
Oncrasin-1
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Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。 |
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S6359 |
Purine
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Purine是一种杂环芳香有机化合物,在DNA和RNA中均发挥关键作用。它还是很多生物分子,如ATP、GTP、cAMP、NADH和辅酶A的重要组成成分。 |
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S8942 |
Suramin sodium salt
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Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。 |
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J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
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F1522New |
APE mAb
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APE,APE1,Ref-1 |
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A5275 |
hnRNP K Rabbit Recombinant mAb
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hnRNP K Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total hnRNP K. |
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S9286 |
Neobavaisoflavone
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Neobavaisoflavone, isolated from seeds of Psoralea corylifolia, exhibits inhibitory activity against DNA polymerase and platelet aggregation. |
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S6848 |
3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)
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3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γ 和 reverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。 |
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F1185New |
DNA Ligase IV/LIG4 Rabbit mAb
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DNA Ligase IV,DNA Ligase IV/LIG4 |
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E0443 |
LDC195943 (IMT1)
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LDC195943 (IMT1) 是人线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 的特异性非竞争性抑制剂。 IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。 IMT1 降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着减少。 IMT1 具有治疗线粒体转录障碍相关疾病的潜力。 |
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E0444 |
LDC203974 (IMT1B)
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LDC203974 (IMT1B) 是一种口服活性、非竞争性、特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 变构抑制剂,并抑制线粒体 DNA (mtDNA) 表达。 LDC203974 具有抗肿瘤作用。 |
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E1255 |
5-Ethynyluridine
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5-Ethynyluridine (5-EU) 是一种细胞渗透性核苷,可用于标记新合成的RNA。 |
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S8964 |
Actinomycin D (Dactinomycin)
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Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)是一种从链霉菌属的土壤细菌中分离出来的重要的多肽抗生素。Actinomycin D (Dactinomycin) 可抑制 DNA repair,并使 cell cycle 停滞在G1期,其IC50值分别为0.42 μM和0.4 nM。Actinomycin D (Dactinomycin) 是 autophagy 的激活剂,可在高危慢性淋巴细胞性白血病中诱导p53依赖性细胞的死亡并延长生存期。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
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Mol Cancer, 2024, 23(1):186
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Nat Commun, 2024, 15(1):5209
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Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01315-x
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S9649 |
Acelarin (NUC-1031)
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Acelarin (NUC-1031, Fosgemcitabine palabenamide, CPF-31, MTL-007, GTPL7389)是基于gemcitabine的芳氧基氨基磷酸酯衍生物的前药,是一种 DNA synthesis 的抑制剂,EC50值为0.2 nM。 |
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E1331 |
SU056
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SU056 是Y box结合蛋白 1 (Y box binding protein 1, YB-1)的抑制剂,在Sk0V3细胞中的IC50为1.73 μM。 |
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Cancer Lett, 2024, 602:217197
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Transl Oncol, 2024, 45:101965
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E1987New |
APX2009
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APX2009是一款第二代氧化还原抑制剂,特异性抑制APE1/Ref-1,一种碱基切除修复(BER)途径中必不可少的酶。APX2009有效降低乳腺癌细胞增殖和集落形成。 |
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S0102 |
L 189
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L 189 是一种新型的 human DNA ligase 的抑制剂,对于hLigI、hLigIII和hLigIV的IC50值分别为5μM、9μM和5μM。L 189 可抑制碱基切除修复(BER)和非同源末端连接(NHEJ)。L 189 可使癌细胞对DNA损伤特别敏感。 |
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S9936 |
ART558
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ART558 是一种有效的、选择性的、低分子量的 DNA Polθ 变构抑制剂,IC50 为 7.9 nM。 |
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S3641 |
Osalmid
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Osalmid suppresses ribonucleotide reductase (RR) activity in a concentration-dependent manner, with a 50% RR activity-inhibitory concentration (IC50) of 8.23 μM. |
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A5297 |
PABPN1 Rabbit Recombinant mAb
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PABPN1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total PABPN1. |
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F1279New |
Cdc6 Rabbit mAb
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S3360 |
Bis(2-ethylhexyl) phthalate
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Bis(2-ethylhexyl) phthalate (Dioctyl phthalate, DOP, Diplast O, ESBO-D 82, Ergoplast FDO, Ergoplast FDO-S, Etalon) 可诱导幼虫斑马鱼 Danio rerio 中的 DNA strand breaks 和基因表达改变。 |
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S5293 |
Nimustine Hydrochloride
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Nimustine Hydrochloride (Nidran) is the hydrochloride salt of nimustine, a nitrosourea with antineoplastic activity that alkylates and crosslinks DNA, thereby causing DNA fragmentation, inhibition of protein synthesis, and cell death. |
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S5297 |
Vidarabine monohydrate
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Vidarabine (Spongoadenosine, Vira-A) is a nucleoside antibiotic with antiviral acitivity that interferes with the synthesis of viral DNA. It is used to treat herpes simplex and varicella zoster viruses. |
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F1365New |
hnRNP Q/R Rabbit mAb
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Heterogeneous nuclear ribonucleoprotein R, hnRNP, HNRPR, Heterogeneous nuclear ribonucleoprotein Q, hnRNP Q, GRY-RBP, NS1-associated protein 1 Synaptotagmin-binding, cytoplasmic RNA-interacting protein, SYNCRIP, HNRPQ, NSAP1 |
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S6997 |
CHAPS
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CHAPS 是两性离子表面活性剂,可降低 nucleosome 的序列特异性。 |
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F1120New |
YB1 Rabbit mAb
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YB1,YB-1 |
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F1191New |
FXR1 Rabbit mAb
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S1126New |
CX-3543(Quarfloxin)
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Quarfloxin (CX-3543)抑制RNA pol I活性,破坏核糖体DNA (rDNA)模板中核蛋白蛋白与g -四联体DNA结构之间的相互作用。 |
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A5323 |
DAZL Rabbit Recombinant mAb
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DAZL Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total DAZL. |
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E1111 |
VV116
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VV116是一种口服抗冠状病毒2号核苷(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 nucleoside,SARS-CoV-2 nucleoside)候选药物,通过核苷三磷酸形式靶向病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase),IC50为0.67±0.24 μM。 |
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S6115 |
Pyridoxal 5′-phosphate hydrate
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Pyridoxal 5′-phosphate (pyridoxal phosphate, Vitamin B6 phosphate, PAL-P, PLP)是很多酶反应中的辅酶。 |
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E2921 |
Diethyl Pyrocarbonate
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Diethyl pyrocarbonate是一种有效的非特异性RNase抑制剂。 它可用作体外试剂,相对特异地结合组氨酸的咪唑。 它抑制兔的中枢化学敏感性,并可以修饰 Ser、Thr、His 和 Tyr 残基。 |
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S3356 |
Phosphonoacetic acid
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Phosphonoacetic acid (PAA) 是一种活性内源性代谢产物,具有限制 DNA biosynthesis 的潜力。Phosphonoacetic acid 具有抗病毒的活性。 |
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S8326 |
Saccharin 1-methylimidazole (SMI)
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Saccharin 1-methylimidazole (SMI) 是多用途的DNA和RNA合成激活剂。 |
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F2027New |
DGCR8 Rabbit mAb
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F1373New |
FMRP Rabbit mAb
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FMRP,Fragile X Mental Retardation Protein |
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S0161 |
ML367
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ML367 是一种有效的 ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5) 的微摩尔级抑制剂。ML367 会阻断 DNA repair 途径和一般的 DNA damage 反应,包括紫外线刺激的RPA32磷酸化和CHK1磷酸化。 |
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S8977 |
BCH001
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BCH001 是一种特殊的 PAPD5 抑制剂,可在先天性角化不良(DC)患者诱导的多能干细胞中恢复端粒酶活性和端粒长度。PAPD5 是一种具有非常规RNA结合基序的非规范化poly(A)聚合酶。 |
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S5828 |
L-Abrine
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L-Abrine (N-Methyl-L-tryptophan)是相思子根部的毒性清蛋白,可抑制核糖体。 |
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S1982 |
Adenine sulfate
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Adenine sulfate(Adenine hemisulfate)是腺嘌呤的硫酸盐形式,是一种嘌呤衍生物,是一种核酸碱基,具有多种生化作用。 |
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E0510 |
Cidofovir hydrate
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Cidofovir hydrate是一种通过选择性抑制病毒DNA聚合酶(viral DNA synthesis)来选择性抑制病毒DNA合成(viral DNA polymerase)的抑制剂。 |
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F2649New |
SMC3 Rabbit mAb
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F2652New |
ID3 Rabbit mAb
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E1529 |
ART812
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ART812是一种口服活性DNA聚合酶Polθ抑制剂,IC50值为7.6 nM。 |
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S6077 |
Cytidine 5′-triphosphate (disodium salt)
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Cytidine 5'-triphosphate是一种嘧啶核苷三磷酸,参与到很多生化反应中,被RNA聚合酶用于合成RNA。 |
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S9603 |
Lurbinectedin
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Lurbinectedin是一种 DNA minor groove 共价结合剂,具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制RMG1和RMG2细胞生长,对应的IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。 |
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S6893 |
PIN1 inhibitor API-1
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PIN1 inhibitor API-1 是一种特异性的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 的抑制剂,IC50值为72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 靶向Pin1肽基-脯氨酰基异构酶域,并抑制Pin1顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 通过保留活性XPO5构象来上调miRNA biogenesis,并抑制HCC的发展。 |
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S4476 |
PCNA-I1
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PCNA-I1 是一种选择性的 proliferating cell nuclear antigen (PCNA, a potential anticancer target) 的抑制剂。PCNA-I1 可选择性地结合 PCNA 三聚体,其Kd值约为 0.2 μM 至 0.4 μM。PCNA-I1 可抑制多种组织类型肿瘤细胞的生长,其IC50值为~0.2 μM。PCNA-I1 在LNCaP和PC-3细胞中可诱导 DNA damage 和细胞凋亡 apoptosis。PCNA-I1 还可在 PC-3 细胞中诱导自噬。 |
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S4236 |
Proflavine Hemisulfate
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Proflavine Hemisulfate是一种外用防腐剂,通过与DNA螯合从而破坏DNA合成,且导致复制的DNA链发生高水平的突变。 |
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S5374 |
5'-Cytidylic acid
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5'-Cytidylic acid (Cytidine monophosphate, Cytidine 5'-phosphate) is a nucleotide that is used as a monomer in RNA. |
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F0018New |
PCNA Rabbit mAb
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PCNA,Proliferating Cell Nuclear Antigen |
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J Ginseng Res, 2023, 47(6):743-754
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J Orthop Surg Res, 2022, 17(1):70
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Front Pharmacol, 2021, 12:610158
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S5384 |
UTP Trisodium Salt
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Uridine-5'-triphosphate (UTP) is a pyrimidine nucleoside triphosphate and a substrate for the synthesis of RNA during transcription. |
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S2600 |
Fexinidazole
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Fexinidazole (HOE-239, Fexinidazole Winthrop)是一种5-硝基咪唑衍生物。Fexinidazole是一种 DNA synthesis 抑制剂,也是目前唯一一种治疗人类非洲锥虫病(HAT或昏睡病)的全口服制剂。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
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F0023New |
RNA polymerase II CTD repeat YSPTSPS (phospho S5) Mouse mAb
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Phospho-Rpb1 CTD (Ser5),RNA polymerase II CTD repeat YSPTSPS (phospho S5),RNA polymerase II subunit B1 (phospho-CTD Ser 5) |
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S2961 |
GC7 Sulfate
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GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白,以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。 |
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Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
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S4782 |
5-methoxyflavone
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5-methoxyflavone is a novel DNA polymerase-beta inhibitor and neuroprotective agent against beta-amyloid toxicity. |
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S4537 |
Oxolinic acid
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Oxolinic acid (Urinox, NSC 110364)是一种喹诺酮类抗菌药,抑制DNA促旋酶和DNA合成。它还是一种多巴胺再摄取的抑制剂。 |
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S4423 |
Emamectin Benzoate
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Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) 激活 gamma-amino butyric acid (GABA) transporter。Emamectin Benzoate 可诱导活性氧(ROS)介导的 DNA damage 和细胞凋亡。 |
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E1070 |
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate
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Phen-DC3三氟甲磺酸盐是一种G-四联体(G-quadruplex, G4)特异性配体,可抑制FANCJ和DinG解旋酶,IC50分别为65 ± 6和50 ± 10 nM。 |
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S8329 |
CeMMEC13
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CeMMEC13是一种异喹啉酮,能够选择性地抑制TAF1的第二个溴区结构域,IC50为2.1 μM。 |
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F1957New |
RBBP5 Rabbit mAb
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F1961New |
RBL2 Rabbit mAb
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F1163New |
RRM2 Rabbit mAb
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RRM2 Rabbit mAb detects endogenous levels of total RRM2 protein. |
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E0511 |
Framycetin sulphate
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Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate)是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的RNase P裂解活性抑制剂,Ki为35 μM,在RNase P RNA中竞争特定的二价金属离子结合位点,也以Ki为13.5 μM抑制锤头核酶。 |
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S2427 |
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)
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Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。 |
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E1939New |
ART899
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ART899 是 ART558 的衍生物,是一种强效、特异性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 变构抑制剂,可特异性抑制 Polθ MMEJ 活性,IC50 为 180 nM。它特异性地增强肿瘤细胞的放射敏感性,并对癌细胞具有强效的独立抗肿瘤作用。 |
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S9382 |
Thymine
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Thymine (5-methyluracil) is one of the four nucleobases in the nucleic acid of DNA. |
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S1166 |
Cisplatin
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Cisplatin是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy。在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
- Int J Mol Med, 2025, 55(1)17
- Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00814-0
- Nat Commun, 2024, 15(1):5775
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S7418 |
Cycloheximide
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Cycloheximide (NSC-185, Actidione, Naramycin A, CHX, FT 3422-2, NM-MCD 80),一种抗真菌抗生素,是一种真核生物蛋白质合成(protein synthesis)抑制剂,对体内蛋白质合(protein synthesis)和 RNA 合成(RNA synthesis)的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide抑制铁死亡并抑制自噬。在溶液中不稳定,请现配现用!此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):65
- Mol Cancer, 2024, 23(1):143
- Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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S1714 |
Gemcitabine
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Gemcitabine是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。 |
- Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
- Drug Resist Updat, 2024, 74:101079
- Nat Commun, 2024, 15(1):1287
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S1209 |
5-FU (5-Fluorouracil)
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5-FU (5-Fluorouracil)是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。 |
- Nature, 2024, 635(8037):201-209
- Mol Cancer, 2024, 23(1):186
- Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
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S1224 |
Oxaliplatin
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Oxaliplatin是一种DNA烷基化药物可以激活自噬。Oxaliplatin在RT4,TCCSUP,A2780,HT-29,U-373MG,U-87MG,SK-MEL-2,和 HT-144细胞中通过形成DNA加合物而抑制DNA合成。在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
- Mol Cancer, 2024, 23(1):186
- Mol Cancer, 2024, 23(1):23
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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S1491 |
Fludarabine
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Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。 |
- Nat Cell Biol, 2024,
- Nat Commun, 2024, 15(1):1718
- Nat Commun, 2024, 15(1):9820
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S1149 |
Gemcitabine HCl
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Gemcitabine HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。 |
- Int J Biol Sci, 2024, 20(4):1389-1409
- Phytomedicine, 2024, 155377
- NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
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S1215 |
Carboplatin
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Carboplatin是 CDDP 的衍生物,是一种 DNA 合成抑制剂,在 A2780、SKOV-3、IGROV-1 和 HX62 细胞中可与 DNA 结合,抑制复制和转录,诱导细胞死亡并干扰细胞的修复机制发挥作用。它诱导 DNA 链间交联和 DNA-蛋白质交联的形成。在溶液中不稳定,请现配现用!铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
- Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
- Nat Commun, 2024, 15(1):1158
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S8146 |
Mitomycin C
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Mitomycin C (Ametycine) 是一种抗肿瘤类抗生素,通过抑制DNA合成发挥作用,用于治疗各种癌症。Mitomycin C 可诱导半胱氨酸蛋白酶依赖性和Fas/CD95非依赖性的 apoptosis。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae740
- Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586
- Sci Data, 2024, 11(1):1024
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S1117 |
Triciribine (API-2)
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Triciribine (API-2)是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1,IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。 |
- J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
- Exp Gerontol, 2023, 173:112091
- EJHaem, 2023, 4(3):631-638
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S8932 |
Remdesivir (GS-5734)
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Remdesivir (GS-5734)是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。 |
- Antiviral Res, 2024, 225:105840
- Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1427
- Int J Mol Sci, 2024, 24;25(3):1427.
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S1648 |
Cytarabine
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Cytarabine是一种抗代谢药,也是DNA synthesis抑制剂,在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- Nat Commun, 2024, 15(1):9820
- Blood Adv, 2024, 8(20):5315-5329
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S3035 |
Daunorubicin HCl
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Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
- Int J Oncol, 2024, 64(6)66
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S2684 |
Pidnarulex (CX-5461)
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Pidnarulex (CX-5461)是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,在HCT-116,A375,和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM,对Pol II没有作用,对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。 |
- Mol Cell, 2024, 84(8):1527-1540.e7
- Cell Rep Med, 2024, 5(10):101778
- Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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S1229 |
Fludarabine Phosphate
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Fludarabine Phosphate 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。 |
- J Autoimmun, 2024, 149:103307
- Cell Death Dis, 2024, 15(3):224
- J Biomed Sci, 2022, 29(1):20
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S1135 |
Pemetrexed disodium
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Pemetrexed disodium是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TS,DHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(8):555
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
- Cancer Cell, 2022, 40(10):1128-1144.e8
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S1896 |
Hydroxyurea
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Hydroxyurea是一种抗肿瘤药,通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬,并可用于治疗HIV感染。 |
- Nature, 2024, 635(8037):201-209
- Nat Commun, 2024, 15(1):7360
- iScience, 2024, 27(4):109580
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S2794 |
Sofosbuvir
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Sofosbuvir是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
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- J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
- PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
- mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
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S7742 |
SCR7
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SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂,其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率,最高可增强至19倍。 |
- MedComm (2020), 2024, 5(8):e690
- iScience, 2024, 27(2):108814
- Nat Commun, 2023, 14(1):4761
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S2239 |
Tubacin
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Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。 |
- Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5
- Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02195-0
- Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720
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S1156 |
Capecitabine
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Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯,具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。 |
- Genes Dis, 2024, 11(1):430-448
- Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2024, 10.1007/s00210-024-03145-0
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S5971 |
Pemetrexed
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Pemetrexed (LY231514) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)、dihydrofolate reductase (DHFR) 和 glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
- Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887
- Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615
- Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
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S1373 |
Daptomycin
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Daptomycin是一种新型抗生素,在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。 |
- Molecules, 2023, 28(2)621
- Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879
- Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879
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S1199 |
Cladribine
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Cladribine是一种腺苷脱氨酶抑制剂,作用于U266, RPMI8226,和MM1.S细胞,IC50分别约为2.43 μM, 0.75 μM,和0.18 μM。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):9820
- Oncotarget, 2024, 15:220-231
- Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23
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S7419 |
Blasticidin S HCl
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Blasticidin S HCl 是一种从 Stretomyces girseochromogenes 中分离出来的核苷antibiotic。 它通过阻断释放因子诱导的肽基-tRNA 水解来发挥作用,并抑制肽键形成。 它用于选择携带bsr或BSD抗性基因的转染细胞。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae787
- Cell Rep Med, 2024, 5(5):101533
- EMBO J, 2024,
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S5582 |
Cytarabine hydrochloride
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Cytarabine is a pyrimidine nucleoside analog that is used mainly in the treatment of leukemia. It is an antimetabolite antineoplastic agent that inhibits the synthesis of DNA. |
- Blood, 2022, blood.2022016090
- Clin Transl Med, 2022, 12(2):e722
- Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
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S7975 |
Favipiravir (T-705)
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Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂,用于治疗流感病毒感染。
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- J Med Virol, 2024, 96(1):e29372
- Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1445428
- Okayama University, 2023 , 10.18926/65391
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S1218 |
Clofarabine
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Clofarabine (Clolar)抑制 ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM)和 DNA polymerase 的酶活性。Clofarabine 可诱导自噬和凋亡。 |
- Front Oncol, 2023, 13:1287444
- Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
- Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
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S8246 |
RK-33
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RK-33是DDX3(RNA解旋酶)的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中,引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。 |
- Cell Rep, 2024, 43(3):113937
- JCI Insight, 2023, 8(7)e167566
- Mol Immunol, 2023, 154:54-60
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S1302 |
Ifosfamide
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Ifosfamide是一种氮芥类烷化剂,用于治疗癌症。 |
- Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762
- Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
- Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
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S1807 |
Acyclovir (Aciclovir)
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Acyclovir (Aciclovir)是一种合成的核苷类似物,有效作用于疱疹病毒。Acyclovir 可在Jurkat白血病细胞中诱导细胞周期紊乱和凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):9461
- Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20
- iScience, 2022, 25(12):105682
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S1289 |
Carmofur
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Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。 |
- JCI Insight, 2023, 8(9)e166850
- Cell Death Discov, 2023, 9(1):451
- Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
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S7470 |
Triapine (3-AP)
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Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。 |
- J Virol, 2023, 97(8):e0026723
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261
- Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
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S1192 |
Raltitrexed
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Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂,抑制L1210细胞生长,IC50为9 nM。 |
- Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00717-1
- ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657
- Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7
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S1221 |
Dacarbazine
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Dacarbazine是三氮烯衍生物模具有抗肿瘤活性。在细胞周期的所有时期中,它烷基化DNA并与之交联,破坏DNA功能、细胞周期阻滞及凋亡;用于多种癌症治疗。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
- BMC Complement Med Ther, 2023, 23(1):111
- BMC Complement Med Ther, 2023, 23(1):111
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S1305 |
Mercaptopurine (6-MP)
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Mercaptopurine (6-MP)是一种广泛应用于治疗白血病的药物,也是一种免疫抑制药,通过整合巯基嘌呤的甲基转移酶代谢产物进入DNA和RNA抑制新创嘌呤合成。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):5913
- Nat Commun, 2023, 14(1):5913
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S8434 |
B02
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B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。 |
- iScience, 2024, 27(2):108814
- Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384
- Cancer Med, 2023, 12(6):6594-6602
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S7718 |
BMH-21
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BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。
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- Nucleic Acids Res, 2024, gkae316
- Elife, 2024, 13e80684
- J Biol Chem, 2024, 300(3):107115
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S1213 |
Nelarabine
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Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。 |
- Cancer Res, 2022, 82(4):721-733
- Cell Rep, 2022, 39(10):110913
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S7679 |
YK-4-279
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YK-4-279是EWS-FLI1与RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。
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- Nat Commun, 2024, 15(1):4590
- Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606
- Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
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S1764 |
Rifampin (Rifampicin)
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Rifampin (Rifampicin)是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂,用于治疗许多细菌感染案例。 |
- Pharmaceutics, 2024, 16(10)1290
- Cell Death Dis, 2023, 14(1):64
- Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383
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S1299 |
Floxuridine (FUDR)
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Floxuridine (FUDR)是一种前体药物,在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症,特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。 |
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00306-8
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S1949 |
Menadione (Vitamin K3)
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Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。 |
- Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
- Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
- DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
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S1995 |
Procarbazine HCl
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Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的盐酸盐形式,是一种多官能烷化剂化合物,是抗肿瘤剂。 |
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
- Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
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S4239 |
Bergapten
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Bergapten是一种补骨脂素,可被光活化,可以与DNA交叉连接,共价修饰蛋白质和脂质,从而抑制细胞复制。 |
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
- Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
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S4288 |
Chloroambucil
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Chloroambucil (Chlorambucil,CB-1348,WR-139013)是一种氮芥的alkylating agent, 用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
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- bioRxiv, 2023, 2023.01.17.524444
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S1516 |
Cidofovir
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Cidofovir通过选择性抑制病毒DNA的合成而抑制病毒复制。 |
- Oncol Lett, 2021, 21(4):280
- Nat Biotechnol, 2019, 37(3):303-313
- Antiviral Res, 2019, 162:178-185
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S2678 |
NSC 207895
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NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。 |
- PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
- Front Oncol, 2021, 11:582511
- Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
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S1778 |
Trifluridine (NSC 75520)
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Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药,主要用于眼部。 |
- Nat Med, 2023, 29(3):605-614
- JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
- Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126
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S1300 |
Tegafur (FT-207)
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Tegafur (NSC 148958,Fluorafur,FT-207)用于治疗某些类型的癌症。 |
- Lab Chip, 2024, 24(23):5251-5263
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
- Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S8144 |
Halofuginone
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Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。 |
- Cell Rep, 2024, 43(9):114728
- J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
- Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
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S4227 |
Fidaxomicin
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Fidaxomicin是一种窄谱的大环类抗生素,抑制RNA聚合酶σ亚基。 |
- J Antimicrob Chemother, 2024, dkae101
- Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):e99
- bioRxiv, 2023, 2023.03.13.532464
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S1384 |
Mizoribine
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Mizoribine是一种咪唑核苷,是一种抑制 HCV RNA replication 的免疫抑制剂,其抗HCV活性的IC50约为 μM。 Mizoribine 是一种 inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) 和 guanosine monophosphate synthetase 的选择性抑制剂。Mizoribine还可抑制SARS-CoV。 |
- EMBO J, 2023, e110620.
- bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964
- Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5
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S4297 |
Mupirocin
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Mupirocin(BRL-4910A,Pseudomonic acid)是一个isoleucyl t-RNA synthetase抑制剂,用于细菌性皮肤感染的治疗。
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- Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879
- Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879
- Anaerobe, 2020, 62:102169
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S1217 |
Cyclophosphamide
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Cyclophosphamide(NSC 26271,Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmune, Cytophosphane)是一种氮芥烷化剂,是Oxazophorines的衍生物。 |
- J Immunother, 2024, 10.1097/CJI.0000000000000505
- Oncol Lett, 2024, 27(4):158
- Cell Insight, 2024, 3(5):100183
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S4252 |
Mechlorethamine HCl
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Mechlorethamine是烷化剂的原型,它通过与DNA结合,交联双链并防止细胞复制来发挥作用。 |
- Cell Rep, 2021, 34(10):108814
- Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58
- Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8
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S1973 |
Cyclocytidine HCl
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Cyclocytidine (NSC 145668) 是Cytarabine的前体药物,是一种嘧啶核苷类似物,抑制DNA synthesis,主要用于治疗白血病。 |
- Transl Oncol, 2023, 35:101712
- PeerJ, 2022, 10:e13719
- Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2020, 14 pii: gmaa017
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S5948 |
Amodiaquine
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Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉,通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):434
- Molecules, 2024, 29(6)1363
- Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
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S1907 |
Metronidazole
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Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素药物,特别用于厌氧细菌和原生动物。 |
- Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900
- Microorganisms, 2022, 10(7)1421
- Elife, 2021, 10e69795
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S1760 |
Rifapentine
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Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素,抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性,用于治疗肺结核。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383
- Front Microbiol, 2020, 10:2936
- mSphere, 2018, 3(5)
|
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S1784 |
Vidarabine
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Vidarabine 是一种抗病毒药,有效作用于单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。 |
- Neuron, 2017, 96(6):1290-1302
- ACS Appl Mater Interfaces, 2016, 8(39):25818-25824
- Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
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S1826 |
Nedaplatin
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Nedaplatin(NSC 375101D) 是顺铂衍生物,导致肿瘤克隆形成单位的DNA损伤,其IC50为94 μM。铂类药物不建议用DMSO溶解,易失活! |
- Nat Commun, 2019, 10(1):5654
- Cancer Res, 2018, 78(19):5694-5705
- Oncol Lett, 2016, 12(5):4195-4202
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S7445 |
APX-3330
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APX-3330 (E3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂,其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
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- J Transl Med, 2023, 21(1):183
- Cell Death Dis, 2022, 13(2):124
- J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):220
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S7757 |
6-Thio-dG
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6-thio-dG (β-TGdR)是一种核苷类似物,也是端粒酶底物。
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- Cell Death Discov, 2024, 10(1):381
- Radiation Medicine and Protection, 2022, 64-71
- Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890
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S9521 |
Pentostatin
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Pentostatin(CI-825,Deoxycoformycin)是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。 |
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-2276903
- Nat Metab, 2020, 10.1038/s42255-020-0227-4
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S4035 |
Vitamin D2
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Vitamin D2 (Ergocalciferol)是一种哺乳动物DNA 聚合酶 A (pol A)选择性抑制剂, IC50 为123 μM. |
- FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806
- Aging (Albany NY), 2020, 12
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S8539 |
TAS-102
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TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。 |
- STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
- J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
- Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
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S3669 |
Carmustine
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Carmustine (bis-chloroethylnitrosourea, BCNU, BiCNU) 是一种细胞周期非特异性烷基化抗肿瘤剂,用于治疗脑瘤及多种其他恶性肿瘤。 |
- Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
- Cancer Res, 2021, 81(23):6044-6057
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S8850 |
JH-RE-06
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JH-RE-06 是一种有效的 REV1-REV7 界面抑制剂,对应的IC50值为0.78 μM,Kd值为0.42 μM,破坏了REV1-POLζ介导的诱变跨膜合成 (TLS)。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae317
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
- Cell Rep, 2024, 43(5):114205
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S7546 |
Pritelivir (BAY 57-1293)
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Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316)是一种强效的helicase primase抑制剂, 其对单纯性疱疹病毒(HSV)HSV-1 和 HSV-2具有抗病毒作用,IC50为20 nM。
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- PLoS Pathog, 2021, 17(11):e1010117
- J Virol, 2021, JVI0166621
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S9718 |
TK216
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TK216 是一种有效的、通过阻断蛋白质间相互作用来靶向 E26 transformation specific (ETS) 因子的抑制剂。TK216 具有抗淋巴瘤的活性。 |
- J Biol Chem, 2024, 300(6):107375
- Sci Rep, 2023, 13(1):14360
- Sci Rep, 2023, 13(1):14360
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S1790 |
Rifaximin
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RifaximinRNA合成的抑制剂,通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。 |
- Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383
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S5552 |
Amenamevir
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Amenamevir (ASP2151) is a potent helicase-primase inhibitor and a novel class of antiviral agent. |
- J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14
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S0280 |
Madrasin
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Madrasin (DDD00107587) 是一种有效的且能穿透细胞的 pre-mRNA splicing 抑制剂。Madrasin 可干扰剪接体组装的早期阶段,并使剪接体组装停滞在A复合体上。 |
- Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
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S8095 |
Tubercidin
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Tubercidin (7-deaza-adenosine),腺苷类似物,是一种核苷抗生素。它可掺入到DNA中,抑制聚合酶,因此抑制DNA复制和RNA、蛋白合成。Tubercidin还具有抗真菌和抗病毒活性。 |
- Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
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S5484 |
Rimantadine Hydrochloride
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Rimantadine is an RNA synthesis inhibitor that is used as an antiviral agent in the prophylaxis and treatment of influenza. It works by inhibiting a viral protein called M2, which normally mediates the transport of acid ions across the influenza virion shell. |
- bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389
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S3168 |
cis-Resveratrol
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cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 |
- J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
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S4737 |
Psoralen
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Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin)是一种天然存在的呋喃香豆素,插入DNA中抑制其合成及细胞分裂。 |
- Metabolites, 2022, 13(1)3
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E0488 |
BC-LI-0186
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BC-LI-0186是Leucyl-tRNA合成酶(LRS,LeuRS)和Ras相关的GTP结合蛋白D(RagD)相互作用 (LRS-RagD interaction)的选择性阻断剂(IC50=46.11nM),和RagD竞争,与LRS VC结构域结合(KD=42.1nM),从而抑制LRS和mTORC1活性的溶酶体定位。它还能有效抑制癌症相关mTOR突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。 |
- Cancer Res Treat, 2023, 55(3):851-864
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S5953 |
Menadione bisulfite sodium
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Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。 |
- Life Sci, 2020, 242:117159
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S7449 |
CRT0044876
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CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂,其IC50约为3μM。 |
- Cell Rep, 2024, 43(10):114820
- Nat Biotechnol, 2017, 35(5):463-474
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S3549 |
PFM01
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PFM01 是一种可渗透细胞的N-烷基化 Mirin 的衍生物,是 MRE11 核酸内切酶活性的选择性抑制剂。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae903
- Cell Rep, 2023, 42(7):112792
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S7637 |
DTP3
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DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。 |
- Life Sci Alliance, 2024, 7(8)e202302555
- MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
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S6854 |
Triazavirin (TZV)
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Triazavirin (TZV)是一种新型的抗病毒药物,一种核酸的 nucleoside analogue,可抑制 synthesis of viral RNA and DNA 以及基因组片段的复制。Triazavirin 对流感和许多其他病毒具有活性。Triazavirin 在流感传播阶段可作为有效的保护性药剂。 |
- Nature, 2022, 604(7904):120-126
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S0469 |
ML216
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ML216 (CID-49852229)是一种有效地、选择性地、具有抗肿瘤活性的 DNA unwinding activity of BLM(Bloom’s syndrome protein) 的抑制剂。ML216 抑制解旋酶BLM636-1298和BLMfull-length的IC50值分别为0.97 μM和2.98 μM。 |
- Elife, 2024, 13RP99026
- Cells, 2022, 12(1)145
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S3001 |
Clevudine
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Clevudine(Levovir,L-FMAU)是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。 |
- J Biomed Sci, 2024, 31(1):34
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E2939 |
Didox
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Didox (3,4-dihydroxy-benzohydroxamic acid) 是一种合成的核糖核苷酸还原酶(ribonucleotide reductase, RR)抑制剂,源自多羟基取代的苯并异羟肟酸。 Didox 抑制他莫昔芬耐药乳腺癌细胞的增殖。 |
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E4581New |
Basic Orange 14
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Basic Orange 14(Acridine Orange hemi (zinc chloride) salt)充当 RNA 聚合酶 的抑制剂,同时也充当细胞可渗透的异染荧光染料,对 DNA 和 RNA 进行染色。 |
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S3009 |
Menthone
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Menthone 是薄荷精油(Mentha piperita L.)的主要挥发性成分之一。Menthone 可用作抗氧化剂,具有良好的补偿作用,可显着减少精子细胞中的 DNA damages。 |
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S3472 |
Metarrestin
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Metarrestin是一种口服活性的、特异性的 perinucleolar compartment (PNC) 抑制剂,可破坏核仁结构并抑制 RNA polymerase (Pol) I 转录。Metarrestin 阻止小鼠癌症模型的肿瘤转移发展,并延长其生存期。 |
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E1152 |
AGX51
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AGX51是首创的泛ID(DNA 结合/分化蛋白抑制剂)拮抗剂和降解剂,抑制Id1-E47的相互作用,导致泛素介导的Ids降解,细胞生长阻滞,并降低活力,同时抑制病理性眼部新生血管。 |
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S8376 |
Rbin-1
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Rbin-1 (Ribozinoindole-1)是有效的真核核糖体组装的化学抑制剂。它能在体外实验中有效抑制重组的全长Mdn1的ATPase活性。 |
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E0459 |
Robinetin
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Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶(HIV integrase)的分裂和整合,抑制变形杆菌的DNA合成,金黄色葡萄球菌的RNA合成,也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。 |
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E1596 |
AOH1996
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AOH1996 是一种口服活性的小分子PCNA抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 它增强 PCNA 和 RPB1(RNA 聚合酶 II 最大的亚基)之间的相互作用。 |
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S0816 |
Brr2 Inhibitor C9
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Brr2 inhibitor C9 (Brr2 Inhibitor 9)是一种 spliceosomal RNA helicase Brr2 的变构抑制剂。Brr2 与一种进行性视网膜变性疾病——常染色体显性视网膜色素变性有关。 |
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E1528New |
RP-6685
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RP-6685 是一种强效、选择性且口服有效的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂。RP-6685 在动物模型中表现出抗肿瘤功效。 |
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S9775 |
SCR130
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SCR130是一种新型的DNA repair抑制剂,在 Reh 细胞中的 IC50 为 14 μM,在 Nalm6 细胞中的 IC50 为 2 μM。SCR130 特异性抑制 DNA Ligase IV 介导的连接,对 Ligase III 和Ligase I 介导的连接影响很小或没有影响。 |
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S5813 |
Isoginkgetin
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Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮,具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
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S8328 |
CeMMEC1 HCl
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CeMMEC1是一种N-methylisoquinolinone衍生物,抑制TAF1的第二溴区。 |
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S0054 |
D-I03
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D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂,对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 通过 RAD52 和D环形成抑制ssDNA退火,对应的IC50值分别为5 µM和8 µM。 |
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S0063 |
RG3039
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RG3039 (PF-06687859, PF 6687859, Quinazoline 495) 是一种口服可生物利用的mRNA降低酶 DcpS 的脑渗透抑制剂,它的IC50值和IC90值分别为4.2 nM和40 nM。 |
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S4504 |
6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate
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6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate是一种广泛使用的抗白血病药剂和免疫抑制药,通过将巯嘌呤甲基转移酶代谢物整合到 DNA 和 RNA 能够抑制嘌呤的从头合成。
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S0780 |
Oncrasin-1
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Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。 |
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S8942 |
Suramin sodium salt
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Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins、拓扑异构酶II (topoisomerase II)和SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。 |
- J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00128-5
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S9286 |
Neobavaisoflavone
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Neobavaisoflavone, isolated from seeds of Psoralea corylifolia, exhibits inhibitory activity against DNA polymerase and platelet aggregation. |
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S6848 |
3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)
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3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γ 和 reverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。 |
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E0443 |
LDC195943 (IMT1)
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LDC195943 (IMT1) 是人线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 的特异性非竞争性抑制剂。 IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。 IMT1 降低脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着减少。 IMT1 具有治疗线粒体转录障碍相关疾病的潜力。 |
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E0444 |
LDC203974 (IMT1B)
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LDC203974 (IMT1B) 是一种口服活性、非竞争性、特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 变构抑制剂,并抑制线粒体 DNA (mtDNA) 表达。 LDC203974 具有抗肿瘤作用。 |
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S8964 |
Actinomycin D (Dactinomycin)
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Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)是一种从链霉菌属的土壤细菌中分离出来的重要的多肽抗生素。Actinomycin D (Dactinomycin) 可抑制 DNA repair,并使 cell cycle 停滞在G1期,其IC50值分别为0.42 μM和0.4 nM。Actinomycin D (Dactinomycin) 是 autophagy 的激活剂,可在高危慢性淋巴细胞性白血病中诱导p53依赖性细胞的死亡并延长生存期。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
- Mol Cancer, 2024, 23(1):186
- Nat Commun, 2024, 15(1):5209
- Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01315-x
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S9649 |
Acelarin (NUC-1031)
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Acelarin (NUC-1031, Fosgemcitabine palabenamide, CPF-31, MTL-007, GTPL7389)是基于gemcitabine的芳氧基氨基磷酸酯衍生物的前药,是一种 DNA synthesis 的抑制剂,EC50值为0.2 nM。 |
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E1331 |
SU056
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SU056 是Y box结合蛋白 1 (Y box binding protein 1, YB-1)的抑制剂,在Sk0V3细胞中的IC50为1.73 μM。 |
- Cancer Lett, 2024, 602:217197
- Transl Oncol, 2024, 45:101965
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E1987New |
APX2009
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APX2009是一款第二代氧化还原抑制剂,特异性抑制APE1/Ref-1,一种碱基切除修复(BER)途径中必不可少的酶。APX2009有效降低乳腺癌细胞增殖和集落形成。 |
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S0102 |
L 189
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L 189 是一种新型的 human DNA ligase 的抑制剂,对于hLigI、hLigIII和hLigIV的IC50值分别为5μM、9μM和5μM。L 189 可抑制碱基切除修复(BER)和非同源末端连接(NHEJ)。L 189 可使癌细胞对DNA损伤特别敏感。 |
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S9936 |
ART558
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ART558 是一种有效的、选择性的、低分子量的 DNA Polθ 变构抑制剂,IC50 为 7.9 nM。 |
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S3641 |
Osalmid
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Osalmid suppresses ribonucleotide reductase (RR) activity in a concentration-dependent manner, with a 50% RR activity-inhibitory concentration (IC50) of 8.23 μM. |
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S3360 |
Bis(2-ethylhexyl) phthalate
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Bis(2-ethylhexyl) phthalate (Dioctyl phthalate, DOP, Diplast O, ESBO-D 82, Ergoplast FDO, Ergoplast FDO-S, Etalon) 可诱导幼虫斑马鱼 Danio rerio 中的 DNA strand breaks 和基因表达改变。 |
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S5293 |
Nimustine Hydrochloride
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Nimustine Hydrochloride (Nidran) is the hydrochloride salt of nimustine, a nitrosourea with antineoplastic activity that alkylates and crosslinks DNA, thereby causing DNA fragmentation, inhibition of protein synthesis, and cell death. |
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S5297 |
Vidarabine monohydrate
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Vidarabine (Spongoadenosine, Vira-A) is a nucleoside antibiotic with antiviral acitivity that interferes with the synthesis of viral DNA. It is used to treat herpes simplex and varicella zoster viruses. |
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S1126New |
CX-3543(Quarfloxin)
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Quarfloxin (CX-3543)抑制RNA pol I活性,破坏核糖体DNA (rDNA)模板中核蛋白蛋白与g -四联体DNA结构之间的相互作用。 |
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E1111 |
VV116
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VV116是一种口服抗冠状病毒2号核苷(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 nucleoside,SARS-CoV-2 nucleoside)候选药物,通过核苷三磷酸形式靶向病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase),IC50为0.67±0.24 μM。 |
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S6115 |
Pyridoxal 5′-phosphate hydrate
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Pyridoxal 5′-phosphate (pyridoxal phosphate, Vitamin B6 phosphate, PAL-P, PLP)是很多酶反应中的辅酶。 |
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E2921 |
Diethyl Pyrocarbonate
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Diethyl pyrocarbonate是一种有效的非特异性RNase抑制剂。 它可用作体外试剂,相对特异地结合组氨酸的咪唑。 它抑制兔的中枢化学敏感性,并可以修饰 Ser、Thr、His 和 Tyr 残基。 |
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S3356 |
Phosphonoacetic acid
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Phosphonoacetic acid (PAA) 是一种活性内源性代谢产物,具有限制 DNA biosynthesis 的潜力。Phosphonoacetic acid 具有抗病毒的活性。 |
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S0161 |
ML367
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ML367 是一种有效的 ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5) 的微摩尔级抑制剂。ML367 会阻断 DNA repair 途径和一般的 DNA damage 反应,包括紫外线刺激的RPA32磷酸化和CHK1磷酸化。 |
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S8977 |
BCH001
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BCH001 是一种特殊的 PAPD5 抑制剂,可在先天性角化不良(DC)患者诱导的多能干细胞中恢复端粒酶活性和端粒长度。PAPD5 是一种具有非常规RNA结合基序的非规范化poly(A)聚合酶。 |
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E0510 |
Cidofovir hydrate
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Cidofovir hydrate是一种通过选择性抑制病毒DNA聚合酶(viral DNA synthesis)来选择性抑制病毒DNA合成(viral DNA polymerase)的抑制剂。 |
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E1529 |
ART812
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ART812是一种口服活性DNA聚合酶Polθ抑制剂,IC50值为7.6 nM。 |
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S4236 |
Proflavine Hemisulfate
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Proflavine Hemisulfate是一种外用防腐剂,通过与DNA螯合从而破坏DNA合成,且导致复制的DNA链发生高水平的突变。 |
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S2600 |
Fexinidazole
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Fexinidazole (HOE-239, Fexinidazole Winthrop)是一种5-硝基咪唑衍生物。Fexinidazole是一种 DNA synthesis 抑制剂,也是目前唯一一种治疗人类非洲锥虫病(HAT或昏睡病)的全口服制剂。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
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S2961 |
GC7 Sulfate
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GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白,以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。 |
- Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1
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S4782 |
5-methoxyflavone
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5-methoxyflavone is a novel DNA polymerase-beta inhibitor and neuroprotective agent against beta-amyloid toxicity. |
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S4537 |
Oxolinic acid
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Oxolinic acid (Urinox, NSC 110364)是一种喹诺酮类抗菌药,抑制DNA促旋酶和DNA合成。它还是一种多巴胺再摄取的抑制剂。 |
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E1070 |
Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate
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Phen-DC3三氟甲磺酸盐是一种G-四联体(G-quadruplex, G4)特异性配体,可抑制FANCJ和DinG解旋酶,IC50分别为65 ± 6和50 ± 10 nM。 |
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S8329 |
CeMMEC13
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CeMMEC13是一种异喹啉酮,能够选择性地抑制TAF1的第二个溴区结构域,IC50为2.1 μM。 |
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E0511 |
Framycetin sulphate
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Framycetin sulfate (Neomycin B sulfate)是一种氨基糖苷类抗生素,是一种有效的RNase P裂解活性抑制剂,Ki为35 μM,在RNase P RNA中竞争特定的二价金属离子结合位点,也以Ki为13.5 μM抑制锤头核酶。 |
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S2427 |
Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)
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Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。 |
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E1939New |
ART899
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ART899 是 ART558 的衍生物,是一种强效、特异性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 变构抑制剂,可特异性抑制 Polθ MMEJ 活性,IC50 为 180 nM。它特异性地增强肿瘤细胞的放射敏感性,并对癌细胞具有强效的独立抗肿瘤作用。 |
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