Daptomycin
别名: LY146032 中文名称：达托霉素
Daptomycin是一种新型抗生素，在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。
Daptomycin Chemical Structure
CAS: 103060-53-3
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| THP-1 | Antibacterial assay | Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine | 19188393 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Daptomycin是一种新型抗生素，在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Daptomycin (5 μg/ml)在30分钟内能够降低金黄色葡萄球菌>99%的细胞活性和>90%的膜电位。Daptomycin对临床上常见的革兰氏阳性菌，包括溶血性链球菌，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及耐万古霉素肠球菌都具有快速的体外杀菌活性。结合与分离研究实验表明，Daptomycin作用于易感菌(8)的细胞质膜。Daptomycin不同于一些抗菌肽(例如，人类中性粒细胞肽1)，其能够在细胞质膜快速去极化，但在1到2小时内不会引起细胞死亡。Daptomycin嵌入细菌的细胞质膜，如全细胞和人工膜研究中所指示。[1]Daptomycin比所有其它测试的药物具有更高的杀菌活性，8小时杀菌≥3 log CFU/ml。Daptomycin是一个环多肽，衍生自玫瑰孢链霉菌，代表一类被称为肽内酯类(酸脂肽抗生素)的抗菌剂。Daptomycin对耐万古霉素的革兰氏阳性菌，包括肠球菌也具有活性。Daptomycin具有高蛋白结合率(94%)，它在体外的活性在血清或者白蛋白存在下被改变。[2] Daptomycin由含癸酰基侧链的13个氨基酸环状脂肽组成， 亲脂性Daptomycin尾端进入细菌细胞膜，引起细胞膜快速去极化和钾离子流。Daptomycin治疗会引起完全可逆的骨骼肌毒性，而不影响平滑肌或者心肌。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Daptomycin具有线性药代动力学，半衰期为0.9-1.4 h。蛋白结合率为90%[5]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ICR/Swiss小鼠 |
| Dosages | 0, 1, 2.5, 5, 10, 15 或 20 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04277143 | Unknown status | Outcome Fatal|Infection |
Zhongnan Hospital |
December 1 2020 | -- |
| NCT04434300 | Completed | Antibiotics|Subcutaneous Injection|Daptomycin |
University Hospital Caen |
October 15 2020 | Phase 1 |
| NCT03643952 | Completed | Bacteremia|Soft Tissue Infections|Skin Diseases Infectious |
Merck Sharp & Dohme LLC |
December 6 2018 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 1620.67 | 分子式 | C72H101N17O26 |
| CAS号 | 103060-53-3 | SDF | Download Daptomycin SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (61.7 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Could you tell me the native source for this product?
回答：
Daptomycin was synthesed from S.reseosporus.
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