Nelarabine
别名: 506U78,Arranon 中文名称：奈拉滨
Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物，抑制DNA合成，IC50为0.067-2.15 μM。
Nelarabine Chemical Structure
CAS: 121032-29-9
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | Nelarabine (506U78,Arranon) 一种嘌呤核苷类似物，抑制DNA合成，IC50为0.067-2.15 μM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 通过腺苷脱氨酶的脱甲基化作用，Nelarabine快速转化为ara-G 。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Nelarabine在T细胞系和B细胞系中的IC50分别比ARAC高25倍和113倍。T-ALL细胞对Nelarabine的敏感性比B细胞系高8倍，但是有相当大的重叠。NEL在T细胞系和B细胞系中的效能分别比ARAC低25倍和113倍。[1] Nelarabine通过抑制易感细胞中DNA合成，并诱导细胞凋亡发挥作用。[2] Nelarabine具有显著的抗肿瘤活性和可接受的毒性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HSB2，ALL-SIL，JURKAT 和 PER-255 细胞系 | ||
| 浓度 | 0.125 μg/mL - 8 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 96小时 | |||
| 方法 | HSB2，ALL-SIL，JURKAT和PER-255细胞系使用MTT试验测试耐药性。Nelarabine培养4天以上，测试浓度重复3份。以IC50(抑制50%细胞生长的药物浓度)作为耐药性的量度。数据代表2-6个不同条件下进行的实验的平均值。为避免个别实验中即使在最高剂量下也不能实现50%的细胞毒性，IC50以测试的最高浓度的两倍记录。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟，ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟，清除率为42 mL/min/kg，中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟，中心分布容积为1.4 L/kg。在CSF中，Nelarabine的终末半衰期为77分钟，而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%，ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期，每日注射不会积累。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 健康成年雄性猕猴 |
| Dosages | 35 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02619630 | Recruiting | T-cell Adult Acute Lymphoblastic Leukemia |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
December 2015 | Phase 2 |
| NCT01094860 | Completed | Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|GlaxoSmithKline |
June 8 2010 | Phase 1 |
| NCT01376115 | Completed | Cancer |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 18 2008 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 297.27 | 分子式 | C11H15N5O5 |
| CAS号 | 121032-29-9 | SDF | Download Nelarabine SDF |
| Smiles | COC1=NC(=NC2=C1N=CN2C3C(C(C(O3)CO)O)O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (201.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 5 mg/mL (16.81 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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