Halofuginone
别名: RU-19110 中文名称：常山酮，卤夫酮
Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶（prolyl-tRNA synthetase）的竞争性抑制剂，Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时，可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
Halofuginone Chemical Structure
CAS: 55837-20-2
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HuH7 | Antiplasmodial assay | 1 hr | Antiplasmodial activity against liver stage Plasmodium berghei infected in human HuH7 cells co-expressing GFP-Luccon treated for 1 hr prior to infection followed by 24 hrs after compound washout measured after 48 hrs post-infection by Alamar Blue assay, IC50=0.017μM. | 23701465 | |
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生物活性
| 产品描述 | Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶（prolyl-tRNA synthetase）的竞争性抑制剂，Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时，可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在哺乳动物细胞中，浓度为10 ng/ml的halofuginone可下调Smad3， 抑制TGF-β信号通路，阻止成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及上皮间充质转化过程[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ProRS活性检测 | |||
| 在大肠杆菌中表达人源EPRS(ProRS)的脯氨酰-tRNA合成酶区域，并带上6-His标签，纯化获得此蛋白。将3H脯氨酸掺入tRNA，以此检测酶活性，带电的tRNA被分离和纯化出来，通过液体闪烁计数进行定量分析。对于所有的动力学分析，酶浓度为40 nM。运用从细菌中纯化而来的人源ProRS区域以及从大鼠肝脏中纯化而来的全长EPRS可检测到Halofuginone类似的抑制作用。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 原代小鼠CD4+ CD25− T细胞/MEFs | ||
| 浓度 | 5-20nM | |||
| 孵育时间 | 4或24小时 | |||
| 方法 | 原代小鼠CD4+ CD25− T细胞在加入10 nM Halofuginone(HF)或MAZ1310和氨基酸补充物的培养基中，通过Th17极化条件下TCR（T细胞受体）激活。在有（或没有）HF或borrelidin、加入（或不加入）苏氨酸或脯氨酸的情况下检测Th17的分化情况。MEF细胞用50 nM HF和(或)2 mM 脯氨酸处理4小时或24小时。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
22393274 | |
| Western blot | PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7 |
|
26015407 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Halofuginone可明显延长感染了寄生虫的小鼠的存活时间。对感染小鼠予以口服0.2和1 mg/kg Halofuginone可见明显疗效。对感染小鼠予以皮下注射0.2 mg/kg Halofuginone同样地延长其生存时间，但是并没有小鼠得以治愈。口服或皮下注射5 mg/kg的剂量时，小鼠在疗程完成前死亡[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 4-5周龄ICR小鼠 |
| Dosages | 0.2 和 1 mg/kg | |
| Administration | 口服/皮下注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04172779 | Not yet recruiting | Cirrhosis Liver |
University of Texas Southwestern Medical Center|National Cancer Institute (NCI) |
July 2024 | Phase 2 |
| NCT05279001 | Recruiting | Myelofibrosis |
Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd |
July 1 2024 | Phase 1 |
| NCT06316336 | Not yet recruiting | Healthy Vollunteer |
Pharma Nueva |
June 10 2024 | Phase 1 |
| NCT06156761 | Not yet recruiting | Breast Cancer |
Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences|CSPC Ouyi Pharmaceutical Co. Ltd. |
November 28 2023 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 414.68 | 分子式 | C16H17BrClN3O3 |
| CAS号 | 55837-20-2 | SDF | Download Halofuginone SDF |
| Smiles | C1CC(C(NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 8 mg/mL ( (19.29 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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