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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1067 SB431542 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
Neural Regen Res, 2025, 20(2):587-597
Nature, 2024, 627(8004):594-603
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
S7306 Dorsomorphin 2HCl Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S7840 Dorsomorphin Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Nat Commun, 2024, 15(1):8547
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
S2618 LDN-193189 LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Neural Regen Res, 2025, 20(2):587-597
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Nat Commun, 2024, 15(1):8754
S2230 Galunisertib (LY2157299) Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
Nat Commun, 2024, 15(1):7941
EBioMedicine, 2024, 104:105176
S2704 LY2109761 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959
S1476 SB525334 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387
J Clin Invest, 2024, 134(4)e170490
Oncogene, 2024,
S7507 LDN-193189 2HCl LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
Redox Biol, 2024, 76:103349
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
S7223 RepSox (E-616452) RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7
Nat Commun, 2024, 15(1):7687
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Phytomedicine, 2024, 135:156051
Phytomedicine, 2024, 133:155871
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):5817
J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190
EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129
S2186 SB505124 SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
Heliyon, 2024, 10(20):e39475
Nat Commun, 2023, 14(1):4417
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S2750 GW788388 GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。
Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Cell Rep, 2022, 40(13):111423
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用!
Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
S7359 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
FEBS J, 2024, 291(2):272-291
J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
Nat Commun, 2022, 13(1):2844
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):7388
Cells, 2024, 13(10)879
Cells, 2024, 13(10)879
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
S3552 SIS3 SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。
Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
S7658 Kartogenin Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
Sci Rep, 2024, 14(1):15022
Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949
Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。
Redox Biol, 2024, 76:103349
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9
Front Pharmacol, 2024, 15:1257941
S8144 Halofuginone Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
S7147 LDN-212854 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115
Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
S7148 ML347 ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。
Development, 2022, 149(20)dev192310
Biomolecules, 2020, 10(4)E519
Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
S8700 TP0427736 HCl TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):824
Nutrients, 2023, 16(1)64
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
S6654 SRI-011381 (C381) SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。
SLAS Technol, 2024, 29(5):100190
Dis Model Mech, 2022, dmm.046979
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631
bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
FASEB J, 2021, 35(3):e21263
S2308 Hesperetin Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11363
Commun Biol, 2022, 5(1):750
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S8318 Alantolactone Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。
Molecules, 2024, 29(8)1866
Molecules, 2024, 29(8)1866
Nat Commun, 2022, 13(1):107
E2394 TGFβRI-IN-3 TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。
Nutrients, 2024, 16(17)2991
JCI Insight, 2023, e161563
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。
Cells, 2024, 13(10)879
Cells, 2024, 13(10)879
Cell Discov, 2023, 9(1):28
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
A5192 Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total phospho-Smad2 (S250).
J Plast Surg Hand Surg, 2021, 1-14
A2370 Elezanumab (Anti-RGMA) Elezanumab (Anti-RGMA)是一种人单克隆抗体,选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。 Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 途径有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 为 97 pM。分子量:146.44 kD。
F0976New BMP4 Rabbit mAb BMP4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total BMP4 protein.
Cancer Metab, 2023, 11(1):9
F1360New TGF-β Receptor III Rabbit mAb TGF-beta Receptor III Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGF-β Receptor III protein.
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
E4432 3,3-Dimethyl-1-butanol 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA)三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。
S0523 SB 4 SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。
E3859 Lycopus Extract Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
A2422 Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A) Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)是一种全人 IgG4 单克隆抗体,特异性抑制激活素 A。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 研究。分子量:145.5 kD。
Brain Behav Immun, 2024, 123:28-42
A5130 Smad4 Rabbit Recombinant mAb Smad4 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Smad4.
F1052New SMAD5 Rabbit mAb Mothers against decapentaplegic homolog 5, MAD homolog 5, Mothers against DPP homolog 5, JV5-1, SMAD family member 5, SMAD 5, Smad5, hSmad5, MADH5
Cancer Metab, 2023, 11(1):9
Am J Cancer Res, 2021, 11(3):793-811
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
F0347New Phospho-Smad1 (Ser 463/465)/ Smad5 (Ser 463/465)/ Smad9 (Ser 465/467) Rabbit mAb Phospho-Smad1 (Ser463/465)/ Smad5 (Ser463/465)/ Smad9 (Ser465/467),SMAD1 + SMAD5 + SMAD9 (phospho S463 + S465 + S467)
A2694 Anti-TGFb1 (SRK181) Anti-TGFb1 (SRK181) 是一种针对潜在人类转化生长因子 (TGF)-β 1 的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:150 kD。
A2695 Anti-TGFb1 (M7824) Anti-TGFb1 (M7824) 是一种双功能单克隆抗体,靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和转化生长因子 β 1 (TGFb1)。它对乳腺癌和结肠癌具有抗肿瘤功效。
F0309New Smad2 Rabbit mAb Smad2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2 protein.
F0363New SMAD2/3 Rabbit mAb SMAD2/3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2/3 protein.
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。
F1624New TGF β1 Rabbit mAb TGF beta 1,Transforming Growth Factor-beta1
S7710 R-268712 R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。
F0364New SMAD3 Rabbit mAb SMAD3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad3 protein.
E1785New PF-06952229 PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
A2336 Fresolimumab (Anti-TGFb1) Fresolimumab (Anti-TGFb1)是一种泛特异性、重组、全人源单克隆抗体,针对人转化生长因子 (TGF) β 1、2 和 3,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 KD。
F1016New TGFBI Rabbit mAb TGFBI Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGFBI protein.
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2
F0308New Smad1 Rabbit mAb
S1067 SB431542 SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。
Neural Regen Res, 2025, 20(2):587-597
Nature, 2024, 627(8004):594-603
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07067-y
S7306 Dorsomorphin 2HCl Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S7840 Dorsomorphin Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
Nat Commun, 2024, 15(1):8547
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
Nucleic Acids Res, 2024, gkae707
S2618 LDN-193189 LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Neural Regen Res, 2025, 20(2):587-597
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Nat Commun, 2024, 15(1):8754
S2230 Galunisertib (LY2157299) Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
Cancer Cell, 2024, 42(9):1507-1527.e11
Nat Commun, 2024, 15(1):7941
EBioMedicine, 2024, 104:105176
S2704 LY2109761 LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):173
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)959
S1476 SB525334 SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。
Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387
J Clin Invest, 2024, 134(4)e170490
Oncogene, 2024,
S7507 LDN-193189 2HCl LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
Cell Res, 2023, 10.1038/s41422-023-00846-8
Stem Cell Res Ther, 2023, 14(1):378
S7959 SIS3 HCl SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
Redox Biol, 2024, 76:103349
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121
S7223 RepSox (E-616452) RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。
Nat Biotechnol, 2024, 10.1038/s41587-024-02344-7
Nat Commun, 2024, 15(1):7687
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S2907 Pirfenidone Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。
Eur Respir J, 2024, 2300580
Phytomedicine, 2024, 135:156051
Phytomedicine, 2024, 133:155871
S7146 DMH1 DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。
Nat Commun, 2024, 15(1):5817
J Exp Med, 2024, 221(5)e20221190
EMBO Rep, 2024, 25(3):1106-1129
S2186 SB505124 SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。
Heliyon, 2024, 10(20):e39475
Nat Commun, 2023, 14(1):4417
Nat Commun, 2023, 14(1):143
S2750 GW788388 GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。
Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
Cell Rep, 2022, 40(13):111423
S7692 A-83-01 A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD)nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用!
Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
Nat Commun, 2024, 15(1):4124
S7359 K02288 K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。
FEBS J, 2024, 291(2):272-291
J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
Nat Commun, 2022, 13(1):2844
S7624 SD-208 SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
S7530 Vactosertib (TEW-7197) Vactosertib  (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):7388
Cells, 2024, 13(10)879
Cells, 2024, 13(10)879
S1576 Sulfasalazine Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)TGF-βCOX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
S3552 SIS3 SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。
Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
S6713 ITD-1 ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。
Redox Biol, 2024, 76:103349
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9
Front Pharmacol, 2024, 15:1257941
S8144 Halofuginone Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
Infect Agent Cancer, 2023, 18(1):27
S7147 LDN-212854 LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115
Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
S8772 LY 3200882 LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
S7148 ML347 ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。
Development, 2022, 149(20)dev192310
Biomolecules, 2020, 10(4)E519
Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
S8700 TP0427736 HCl TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):824
Nutrients, 2023, 16(1)64
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
S7627 LDN-214117 LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631
bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
FASEB J, 2021, 35(3):e21263
E2394 TGFβRI-IN-3 TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。
Nutrients, 2024, 16(17)2991
JCI Insight, 2023, e161563
S5183 PD 169316 PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbetaActivin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
E4432 3,3-Dimethyl-1-butanol 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA)三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κBTGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。
E3859 Lycopus Extract Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。
S0752 AUDA AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9IL-1βTNF-αTGF-β。AUDA还可下调 Smad3p38 信号通路。
S2234 BIBF-0775 BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
S7710 R-268712 R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。
E1785New PF-06952229 PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
S6807 TA-02 TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2
A2113 Anti-human/mouse TGF-β-InVivo 1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。
Cells, 2024, 13(10)879
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Cell Discov, 2023, 9(1):28
A5192 Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb Phospho-Smad2 (S250) Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total phospho-Smad2 (S250).
J Plast Surg Hand Surg, 2021, 1-14
A2370 Elezanumab (Anti-RGMA) Elezanumab (Anti-RGMA)是一种人单克隆抗体,选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。 Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 途径有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 为 97 pM。分子量:146.44 kD。
A2422 Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A) Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)是一种全人 IgG4 单克隆抗体,特异性抑制激活素 A。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 研究。分子量:145.5 kD。
Brain Behav Immun, 2024, 123:28-42
A5130 Smad4 Rabbit Recombinant mAb Smad4 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous level of total Smad4.
A2694 Anti-TGFb1 (SRK181) Anti-TGFb1 (SRK181) 是一种针对潜在人类转化生长因子 (TGF)-β 1 的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:150 kD。
A2695 Anti-TGFb1 (M7824) Anti-TGFb1 (M7824) 是一种双功能单克隆抗体,靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和转化生长因子 β 1 (TGFb1)。它对乳腺癌和结肠癌具有抗肿瘤功效。
A2336 Fresolimumab (Anti-TGFb1) Fresolimumab (Anti-TGFb1)是一种泛特异性、重组、全人源单克隆抗体,针对人转化生长因子 (TGF) β 1、2 和 3,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 KD。
S7658 Kartogenin Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
Sci Rep, 2024, 14(1):15022
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Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11363
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
S0153 SJ000291942 SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。
S6654 SRI-011381 (C381) SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
S0523 SB 4 SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。
S2308 Hesperetin Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。
J Transl Med, 2024, 22(1):208
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
S8318 Alantolactone Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。
Molecules, 2024, 29(8)1866
Molecules, 2024, 29(8)1866
Nat Commun, 2022, 13(1):107
F0976New BMP4 Rabbit mAb BMP4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total BMP4 protein.
Cancer Metab, 2023, 11(1):9
F1360New TGF-β Receptor III Rabbit mAb TGF-beta Receptor III Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGF-β Receptor III protein.
F1052New SMAD5 Rabbit mAb Mothers against decapentaplegic homolog 5, MAD homolog 5, Mothers against DPP homolog 5, JV5-1, SMAD family member 5, SMAD 5, Smad5, hSmad5, MADH5
Cancer Metab, 2023, 11(1):9
Am J Cancer Res, 2021, 11(3):793-811
F0347New Phospho-Smad1 (Ser 463/465)/ Smad5 (Ser 463/465)/ Smad9 (Ser 465/467) Rabbit mAb Phospho-Smad1 (Ser463/465)/ Smad5 (Ser463/465)/ Smad9 (Ser465/467),SMAD1 + SMAD5 + SMAD9 (phospho S463 + S465 + S467)
F0309New Smad2 Rabbit mAb Smad2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2 protein.
F0363New SMAD2/3 Rabbit mAb SMAD2/3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2/3 protein.
F1624New TGF β1 Rabbit mAb TGF beta 1,Transforming Growth Factor-beta1
F0364New SMAD3 Rabbit mAb SMAD3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad3 protein.
E1785New PF-06952229 PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
F1016New TGFBI Rabbit mAb TGFBI Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGFBI protein.
F0308New Smad1 Rabbit mAb

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

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