| S1067 |
SB431542
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SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。 |
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Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
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| S7306 |
Dorsomorphin Dihydrochloride
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Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。 |
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J Clin Invest, 2025, e190215
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Redox Biol, 2025, 81:103532
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Redox Biol, 2025, 82:103606
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| S7840 |
Dorsomorphin
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Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。 |
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Theranostics, 2025, 15(12):5931-5952
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EMBO Mol Med, 2025, 17(10):2735-2761
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):104
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| S2618 |
LDN-193189
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LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1
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Nat Commun, 2025, 16(1):4432
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Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
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| S2230 |
Galunisertib (LY2157299)
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Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):257
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Exp Mol Med, 2025, 57(6):1324-1338
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Biochem Pharmacol, 2025, 240:117082
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| S2704 |
LY2109761
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LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 |
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J Tissue Eng, 2025, 16:20417314251376104
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Cancer Metab, 2025, 13(1):3
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iScience, 2025, 28(2):111756
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| S1476 |
SB525334
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SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。 |
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J Control Release, 2025, S0168-3659(25)00029-X
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Commun Biol, 2025, 8(1):152
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Sci Rep, 2025, 15(1):25926
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| S7507 |
LDN-193189 Dihydrochloride
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LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):5543
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(2):e2406509
-
Adv Healthc Mater, 2025, e04817.
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| S7959 |
SIS3 HCl
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SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 |
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Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5922-5935
-
EMBO Rep, 2025, 26(12):3162-3186
-
Commun Biol, 2025, 8(1):471
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| S7223 |
RepSox (E-616452)
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RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。 |
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
-
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1
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Trends Biotechnol, 2025, 43(8):2029-2048
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| S2805 |
LY364947
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LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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| S2907 |
Pirfenidone
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Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 |
-
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216
-
Eur Respir J, 2024, 2300580
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Phytomedicine, 2024, 135:156051
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| S7146 |
DMH1
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DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。 |
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00081-5
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00553-3
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1177
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| S2186 |
SB505124
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SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。 |
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Cell Rep, 2025, 44(5):115675
-
Calcif Tissue Int, 2025, 116(1):57
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Heliyon, 2024, 10(20):e39475
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| S2750 |
GW788388
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GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 |
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Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
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J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
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proquest, 2023,
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| S7692 |
A-83-01
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A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) 和 nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用! |
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Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
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Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
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Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
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| S7359 |
K02288
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K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。 |
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FEBS J, 2024, 291(2):272-291
-
J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
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Nat Commun, 2022, 13(1):2844
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| S7624 |
SD-208
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SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
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J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
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JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
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Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
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| S7530 |
Vactosertib (TEW-7197)
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Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
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Nat Commun, 2024, 15(1):7388
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Cells, 2024, 13(10)879
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Cells, 2024, 13(10)879
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| S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。 |
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Med Oncol, 2024, 41(8):188
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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| S3552 |
SIS3
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SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。 |
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J Virol, 2025, 99(9):e0043525
-
Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
-
Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
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| S7658 |
Kartogenin
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Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。
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Sci Rep, 2024, 14(1):15022
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Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949
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Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390
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| S6713 |
ITD-1
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ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 |
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World J Gastrointest Oncol, 2025, 17(1):97831
-
Redox Biol, 2024, 76:103349
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9
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| S8144 |
Halofuginone
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Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。 |
-
Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1883
-
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
-
J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
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| S7147 |
LDN-212854
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LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 |
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EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115
-
Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
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Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
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| S8772 |
LY 3200882
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LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 |
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J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
-
Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
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Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
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| S7148 |
ML347
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ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。 |
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Development, 2022, 149(20)dev192310
-
Biomolecules, 2020, 10(4)E519
-
Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
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| S8700 |
TP0427736 HCl
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TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。 |
-
Commun Biol, 2023, 6(1):824
-
Nutrients, 2023, 16(1)64
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
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| S6654 |
SRI-011381 (C381)
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SRI-011381 (C381)是一种新型的TGF-beta信号通路激动剂,用来治疗阿尔茨海默病。C381 以物理方式靶向溶酶体,促进溶酶体酸化,增加溶酶体货物的分解,并提高溶酶体对损伤的恢复能力。 |
-
Noncoding RNA Res, 2025, 13:1-14
-
SLAS Technol, 2024, 29(5):100190
-
Dis Model Mech, 2022, dmm.046979
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| S7627 |
LDN-214117
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LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
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Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631
-
bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
-
FASEB J, 2021, 35(3):e21263
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| S2308 |
Hesperetin
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Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。 |
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J Transl Med, 2024, 22(1):208
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Front Pharmacol, 2021, 12:735087
|
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| S7914 |
Isoxazole 9 (ISX-9)
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Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。 |
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iScience, 2025, 28(3):112015
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1513163
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Cell Regen, 2025, 14(1):18
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| S8318 |
Alantolactone
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Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。 |
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Molecules, 2024, 29(8)1866
-
Molecules, 2024, 29(8)1866
-
Nat Commun, 2022, 13(1):107
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| E2394 |
TGFβRI-IN-3
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TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。 |
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Nutrients, 2024, 16(17)2991
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JCI Insight, 2023, e161563
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| A2113 |
Anti-human/mouse TGF-β-InVivo
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1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 |
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Cells, 2024, 13(10)879
-
Cells, 2024, 13(10)879
-
Cell Discov, 2023, 9(1):28
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| S5183 |
PD 169316
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PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 |
-
J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1
-
PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
|
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| F1624 |
TGF β1 Antibody [P22B16]
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TGF beta 1,Transforming Growth Factor-beta1 |
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):597
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| F0363 |
Smad2/3 Antibody [M18H19]
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SMAD2/3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2/3 protein. |
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):597
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| F0364 |
Smad3 Antibody [J9N13]
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SMAD3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad3 protein. |
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| F1360 |
TGF-β Receptor III Antibody [M9F17]
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TGF-beta Receptor III Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGF-β Receptor III protein. |
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| F1016 |
TGFBI Antibody [P17H24]
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TGFBI Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGFBI protein. |
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| F0309 |
Smad2 Antibody [E24M24]
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Smad2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2 protein. |
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| F1689New |
Phospho-Smad2 (Ser255) Antibody [H13B7]
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J Plast Surg Hand Surg, 2021, 55(5):284-293.
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| F0347 |
Phospho-Smad1/5/9 (S463/465, S463/465, S465/467) Antibody [L11J17]
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Phospho-Smad1 (Ser463/465)/ Smad5 (Ser463/465)/ Smad9 (Ser465/467),SMAD1 + SMAD5 + SMAD9 (phospho S463 + S465 + S467) |
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| F0308 |
Smad1 Antibody [N8K18]
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| F0976 |
BMP4 Antibody [J12D21]
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BMP4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total BMP4 protein. |
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Cancer Metab, 2023, 11(1):9
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| F1052 |
Smad5 Antibody [A13M1]
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Mothers against decapentaplegic homolog 5, MAD homolog 5, Mothers against DPP homolog 5, JV5-1, SMAD family member 5, SMAD 5, Smad5, hSmad5, MADH5 |
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Cancer Metab, 2023, 11(1):9
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Am J Cancer Res, 2021, 11(3):793-811
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| F2875New |
Phospho-Smad1/5/9 (S463/465/467) Antibody [K12G16]
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Phospho-Smad1 (Ser463/465)/ Smad5 (Ser463/465)/ Smad9 (Ser465/467),SMAD1 + SMAD5 + SMAD9 (phospho S463 + S465 + S467) |
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| A2370 |
Elezanumab (Anti-RGMA)
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Elezanumab (Anti-RGMA)是一种人单克隆抗体,选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。 Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 途径有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 为 97 pM。分子量:146.44 kD。 |
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| S3223 |
L-Quebrachitol
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L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)、runt-related transcription factor-2 (Runx2) 和 mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。 |
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| E4798New |
SRI-011381 hydrochloride
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SRI-011381 盐酸盐是 转化生长因子-β (TGF-β) 信号通路的激动剂,具有神经保护作用。它还能增加二甲双胍刺激的 NIH‐3T3 细胞中的纤连蛋白表达。 |
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| E4432 |
3,3-Dimethyl-1-butanol
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3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA) 和三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。 |
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| S0523 |
SB 4
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SB 4 是一种 bone morphogenetic protein 4 (BMP4) signaling 的有效的选择性激动剂,其EC50值为74 nM。SB 4可增强经典的BMP信号传导并激活 SMAD-1/5/9 磷酸化。SB4作为BMP信号通路的激动剂,能够显著上调经典BMP4下游靶基因(如DNA结合抑制因子Id1和Id3)的表达水平。 |
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| E3859 |
Lycopus Extract
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Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。 |
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| S0752 |
AUDA
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AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。 |
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| A2422 |
Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)
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Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)是一种全人 IgG4 单克隆抗体,特异性抑制激活素 A。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 研究。分子量:145.5 kD。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):6577
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| F3338New |
Smad1 Antibody [K19G18]
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| S2234 |
BIBF-0775
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BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 |
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| E0769 |
Ginsenoside Rh4
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Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。 |
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| F2846New |
Phospho-Smad3 (Ser423/Ser425) Antibody [L3N2]
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Phospho-Smad3 (Ser423/425),Smad3 (phospho S423 + S425), Smad5 (463/465), Smad1 (Ser 463/465), Smad2 (Ser 465/467)d5 (Se |
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| F2576New |
GDNF Antibody [M11F22]
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| A2694 |
Anti-TGFb1 (SRK181)
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Anti-TGFb1 (SRK181) 是一种针对潜在人类转化生长因子 (TGF)-β 1 的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:150 kD。 |
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| A2695 |
Anti-TGFb1 (M7824)
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Anti-TGFb1 (M7824) 是一种双功能单克隆抗体,靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和转化生长因子 β 1 (TGFb1)。它对乳腺癌和结肠癌具有抗肿瘤功效。 |
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| S0153 |
SJ000291942
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SJ000291942 是一种典型的 bone morphogenetic proteins (BMP) 信号通路激活剂。 |
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| S7710 |
R-268712
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R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。 |
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Kidney360, 2025, 10.34067/KID.0000000852
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| S2932New |
BMS-986260
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BMS-986260 is an orally active immuno-oncology agent that inhibits TGFβR1 with an IC50 of 1.6 nM. It shows selectivity for TGFβR1 compared to TGFβR2 and over 200 other kinases. In MINK and NHLF cell lines, BMS-986260 blocks TGFβ-induced pSMAD2/3 nuclear translocation with IC50 values of 350 nM and 190 nM, respectively. |
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| E1785 |
PF-06952229
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PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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| A4012New |
Tqb2858 (Anti-PD-L1 & TGF-β)
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Tqb2858 是一种双功能融合蛋白,由针对程序性死亡配体 1 (PD-L1) 的单克隆抗体与转化生长因子 β (TGF-β) 受体的胞外域融合而成。它同时中和肿瘤细胞上的 TGF-β 并抑制 PD-L1 活性,表现出潜在的抗肿瘤和免疫检查点调节作用。分子量:178.22 KD。 |
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| F2633New |
Phospho-Smad1 (Ser206) Antibody [D10B24]
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| A4020New |
Abt-122 (Anti-IL-17 & TNF-alpha)
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Abt-122 是一种双可变结构域免疫球蛋白 (DVD-Ig),靶向人类 TNF 和 IL-17A,具有治疗类风湿性关节炎 (RA) 的潜力。分子量:198.74 KD。 |
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| F0031New |
Nestin Antibody [M9J9]
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Nestin,Nestin, Human |
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| F2851New |
Smad3 Antibody [H20E2]
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| F3678New |
SARA Antibody [N8F11]
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SARA |
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| A2336 |
Fresolimumab (Anti-TGFb1)
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Fresolimumab (Anti-TGFb1)是一种泛特异性、重组、全人源单克隆抗体,针对人转化生长因子 (TGF) β 1、2 和 3,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 KD。 |
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| S6807 |
TA-02
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TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。 |
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| S1067 |
SB431542
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SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。 |
- Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
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| S7306 |
Dorsomorphin Dihydrochloride
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Dorsomorphin 2HCl是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM,对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。也会抑制I型BMP受体。Dorsomorphin 可诱导癌细胞系的自噬。 |
- J Clin Invest, 2025, e190215
- Redox Biol, 2025, 81:103532
- Redox Biol, 2025, 82:103606
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| S7840 |
Dorsomorphin
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Dorsomorphin是一种有效的,可逆选择性 AMPK 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 109 nM,对几个结构相关的激酶,包括ZAPK,SYK,PKCθ,PKA,和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2,ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7306 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl。 |
- Theranostics, 2025, 15(12):5931-5952
- EMBO Mol Med, 2025, 17(10):2735-2761
- Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):104
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| S2618 |
LDN-193189
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LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行细胞实验,建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择! |
- Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1
- Nat Commun, 2025, 16(1):4432
- Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
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| S2230 |
Galunisertib (LY2157299)
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Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):257
- Exp Mol Med, 2025, 57(6):1324-1338
- Biochem Pharmacol, 2025, 240:117082
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| S2704 |
LY2109761
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LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 |
- J Tissue Eng, 2025, 16:20417314251376104
- Cancer Metab, 2025, 13(1):3
- iScience, 2025, 28(2):111756
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| S1476 |
SB525334
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SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。 |
- J Control Release, 2025, S0168-3659(25)00029-X
- Commun Biol, 2025, 8(1):152
- Sci Rep, 2025, 15(1):25926
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| S7507 |
LDN-193189 Dihydrochloride
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LDN-193189 (DM3189) 2HCl是一种选择性 BMP 信号抑制剂,抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6,在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):5543
- Adv Sci (Weinh), 2025, 12(2):e2406509
- Adv Healthc Mater, 2025, e04817.
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| S7959 |
SIS3 HCl
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SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 |
- Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5922-5935
- EMBO Rep, 2025, 26(12):3162-3186
- Commun Biol, 2025, 8(1):471
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| S7223 |
RepSox (E-616452)
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RepSox (E-616452, SJN 2511, ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。 |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
- Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00334-1
- Trends Biotechnol, 2025, 43(8):2029-2048
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| S2805 |
LY364947
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LY364947 (HTS 466284)是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
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| S2907 |
Pirfenidone
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Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。 |
- Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216
- Eur Respir J, 2024, 2300580
- Phytomedicine, 2024, 135:156051
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| S7146 |
DMH1
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DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。DMH1可抑制自噬。 |
- Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00081-5
- J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00553-3
- Commun Biol, 2025, 8(1):1177
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| S2186 |
SB505124
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SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4和ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。 |
- Cell Rep, 2025, 44(5):115675
- Calcif Tissue Int, 2025, 116(1):57
- Heliyon, 2024, 10(20):e39475
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| S2750 |
GW788388
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GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 |
- Mol Carcinog, 2024, 10.1002/mc.23715
- J Biol Chem, 2023, 299(4):103017
- proquest, 2023,
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| S7692 |
A-83-01
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A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂,其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) 和 nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录,对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
- Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
- Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
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| S7359 |
K02288
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K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2, ALK1和ALK6的IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。 |
- FEBS J, 2024, 291(2):272-291
- J Neurooncol, 2024, 10.1007/s11060-024-04625-2
- Nat Commun, 2022, 13(1):2844
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| S7624 |
SD-208
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SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。
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- J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459
- JCI Insight, 2023, 8(3)e166688
- Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086
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| S7530 |
Vactosertib (TEW-7197)
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Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。
|
- Nat Commun, 2024, 15(1):7388
- Cells, 2024, 13(10)879
- Cells, 2024, 13(10)879
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| S1576 |
Sulfasalazine
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Sulfasalazine是一种磺胺剂,是Mesalazine的衍生物,主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。 |
- Med Oncol, 2024, 41(8):188
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(20):e2300517
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(36):e2117396119
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| S3552 |
SIS3
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SIS3是Smad3的细胞渗透性抑制剂,可选择性抑制TGF-β1依赖的Smad3磷酸化和Smad3介导的细胞信号传导。在正常真皮成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中,SIS3减少TGF-β1诱导的1型前胶原表达和肌成纤维细胞分化。 |
- J Virol, 2025, 99(9):e0043525
- Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302408
- Front Bioeng Biotechnol, 2023, 11:1281157
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| S6713 |
ITD-1
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ITD-1是有效的TGF-β抑制剂。它不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性,但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化,对Activin A的影响甚微。 |
- World J Gastrointest Oncol, 2025, 17(1):97831
- Redox Biol, 2024, 76:103349
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9
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| S8144 |
Halofuginone
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Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。 |
- Sci Adv, 2025, 11(28):eadw1883
- Cell Rep, 2024, 43(9):114728
- J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16102
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| S7147 |
LDN-212854
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LDN-212854 (BMP Inhibitor III)是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 |
- EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115
- Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0
- Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547
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| S8772 |
LY 3200882
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LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂,在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中,有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。 |
- J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911
- Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72
- Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y
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| S7148 |
ML347
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ML347 (LDN-193719) 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。 |
- Development, 2022, 149(20)dev192310
- Biomolecules, 2020, 10(4)E519
- Biomolecules, 2020, 29;10(4) pii: E519
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| S8700 |
TP0427736 HCl
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TP0427736是一种有效的ALK5 kinase抑制剂,IC50为2.72 nM,对ALK3的IC50为836 nM。在A549细胞中,它还能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化,IC50为8.68 nM。 |
- Commun Biol, 2023, 6(1):824
- Nutrients, 2023, 16(1)64
- Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444
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| S7627 |
LDN-214117
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LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。
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- Cancer Res, 2024, 10.1158/0008-5472.CAN-23-2631
- bioRxiv, 2023, 2023.06.14.544941
- FASEB J, 2021, 35(3):e21263
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| E2394 |
TGFβRI-IN-3
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TGFβRI-IN-3是一种具有高度选择性的TGFβR1抑制剂,在免疫肿瘤研究中具有潜在的应用价值,其IC50为0.79 nM,选择性为MAP4K4的2000倍。 |
- Nutrients, 2024, 16(17)2991
- JCI Insight, 2023, e161563
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| S5183 |
PD 169316
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PD 169316 是一种有效的、细胞可渗透的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50值为89 nM。 PD169316 可消除 TGFbeta 和 Activin A 引发的信号传导。 PD169316对 Enterovirus71 具有抗病毒活性。 |
- J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1
- PLoS One, 2021, 16(5):e0252541
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| E4432 |
3,3-Dimethyl-1-butanol
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3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 是一种口服活性的三甲胺 (TMA) 和三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。 3,3-二甲基-1-丁醇负向抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 的信号传导通路。 3,3-Dimethyl-1-butanol (Neohexanol) 在心血管疾病 (CVD) 方面具有潜在应用。 |
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| E3859 |
Lycopus Extract
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Lycopus Extract从泽兰Lycopus中提取,通过抑制TGF-β信号通路改善足细胞损伤。 |
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| S0752 |
AUDA
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AUDA (compound 43) 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂,对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性,可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。AUDA还可下调 Smad3 和 p38 信号通路。 |
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| S2234 |
BIBF-0775
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BIBF-0775是transforming growth factor β Receptor I (TGFβRI,Alk5)的选择性抑制剂,IC50为34 nM。 |
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| E0769 |
Ginsenoside Rh4
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Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。 |
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| S7710 |
R-268712
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R-268712是一种有效的选择性激活素受体样激酶5(activin receptor-like kinase 5, ALK5)抑制剂,半抑制浓度值为2.5 nM。 |
- Kidney360, 2025, 10.34067/KID.0000000852
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| S2932New |
BMS-986260
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BMS-986260 is an orally active immuno-oncology agent that inhibits TGFβR1 with an IC50 of 1.6 nM. It shows selectivity for TGFβR1 compared to TGFβR2 and over 200 other kinases. In MINK and NHLF cell lines, BMS-986260 blocks TGFβ-induced pSMAD2/3 nuclear translocation with IC50 values of 350 nM and 190 nM, respectively. |
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| E1785 |
PF-06952229
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PF-06952229(UNII-1KKS7U3X86) 是一种选择性口服丝氨酸/苏氨酸激酶 TGF-β 受体 1 (TGF-β-R1) 抑制剂。它可抑制肿瘤和免疫细胞中的 pSMAD2,从而减少 TGF-β 信号传导并在体外逆转 EMT。它可调节肿瘤免疫微环境并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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| S6807 |
TA-02
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TA-02是一种 p38 MAPK 抑制剂,IC50为20 nM。TA-02会特别地抑制 TGFBR-2。 |
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| A2113 |
Anti-human/mouse TGF-β-InVivo
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1D11.16.8单克隆抗体与小鼠,人类,大鼠,猴子,仓鼠,犬和牛的TGF-β1、2 和 3反应。该抗体是中和抗体。 |
- Cells, 2024, 13(10)879
- Cells, 2024, 13(10)879
- Cell Discov, 2023, 9(1):28
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| F1624 |
TGF β1 Antibody [P22B16]
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TGF beta 1,Transforming Growth Factor-beta1 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):597
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| F0363 |
Smad2/3 Antibody [M18H19]
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SMAD2/3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2/3 protein. |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):597
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| F0364 |
Smad3 Antibody [J9N13]
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SMAD3 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad3 protein. |
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| F1360 |
TGF-β Receptor III Antibody [M9F17]
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TGF-beta Receptor III Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGF-β Receptor III protein. |
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| F1016 |
TGFBI Antibody [P17H24]
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TGFBI Rabbit mAb detects endogenous levels of total TGFBI protein. |
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| F0309 |
Smad2 Antibody [E24M24]
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Smad2 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Smad2 protein. |
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| F1689New |
Phospho-Smad2 (Ser255) Antibody [H13B7]
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- J Plast Surg Hand Surg, 2021, 55(5):284-293.
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| F0347 |
Phospho-Smad1/5/9 (S463/465, S463/465, S465/467) Antibody [L11J17]
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Phospho-Smad1 (Ser463/465)/ Smad5 (Ser463/465)/ Smad9 (Ser465/467),SMAD1 + SMAD5 + SMAD9 (phospho S463 + S465 + S467) |
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| F0308 |
Smad1 Antibody [N8K18]
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| F0976 |
BMP4 Antibody [J12D21]
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BMP4 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total BMP4 protein. |
- Cancer Metab, 2023, 11(1):9
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| F1052 |
Smad5 Antibody [A13M1]
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Mothers against decapentaplegic homolog 5, MAD homolog 5, Mothers against DPP homolog 5, JV5-1, SMAD family member 5, SMAD 5, Smad5, hSmad5, MADH5 |
- Cancer Metab, 2023, 11(1):9
- Am J Cancer Res, 2021, 11(3):793-811
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| F2875New |
Phospho-Smad1/5/9 (S463/465/467) Antibody [K12G16]
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Phospho-Smad1 (Ser463/465)/ Smad5 (Ser463/465)/ Smad9 (Ser465/467),SMAD1 + SMAD5 + SMAD9 (phospho S463 + S465 + S467) |
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| A2370 |
Elezanumab (Anti-RGMA)
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Elezanumab (Anti-RGMA)是一种人单克隆抗体,选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。 Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 途径有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 为 97 pM。分子量:146.44 kD。 |
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| A2422 |
Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)
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Garetosmab (Anti-INHBA / Activin A)是一种全人 IgG4 单克隆抗体,特异性抑制激活素 A。Garetosmab 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 研究。分子量:145.5 kD。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):6577
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| F3338New |
Smad1 Antibody [K19G18]
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| F2846New |
Phospho-Smad3 (Ser423/Ser425) Antibody [L3N2]
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Phospho-Smad3 (Ser423/425),Smad3 (phospho S423 + S425), Smad5 (463/465), Smad1 (Ser 463/465), Smad2 (Ser 465/467)d5 (Se |
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| F2576New |
GDNF Antibody [M11F22]
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| A2694 |
Anti-TGFb1 (SRK181)
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Anti-TGFb1 (SRK181) 是一种针对潜在人类转化生长因子 (TGF)-β 1 的单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:150 kD。 |
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| A2695 |
Anti-TGFb1 (M7824)
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Anti-TGFb1 (M7824) 是一种双功能单克隆抗体,靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 和转化生长因子 β 1 (TGFb1)。它对乳腺癌和结肠癌具有抗肿瘤功效。 |
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| A4012New |
Tqb2858 (Anti-PD-L1 & TGF-β)
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Tqb2858 是一种双功能融合蛋白,由针对程序性死亡配体 1 (PD-L1) 的单克隆抗体与转化生长因子 β (TGF-β) 受体的胞外域融合而成。它同时中和肿瘤细胞上的 TGF-β 并抑制 PD-L1 活性,表现出潜在的抗肿瘤和免疫检查点调节作用。分子量:178.22 KD。 |
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| F2633New |
Phospho-Smad1 (Ser206) Antibody [D10B24]
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| A4020New |
Abt-122 (Anti-IL-17 & TNF-alpha)
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Abt-122 是一种双可变结构域免疫球蛋白 (DVD-Ig),靶向人类 TNF 和 IL-17A,具有治疗类风湿性关节炎 (RA) 的潜力。分子量:198.74 KD。 |
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| F0031New |
Nestin Antibody [M9J9]
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Nestin,Nestin, Human |
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| F2851New |
Smad3 Antibody [H20E2]
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| F3678New |
SARA Antibody [N8F11]
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SARA |
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| A2336 |
Fresolimumab (Anti-TGFb1)
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Fresolimumab (Anti-TGFb1)是一种泛特异性、重组、全人源单克隆抗体,针对人转化生长因子 (TGF) β 1、2 和 3,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 KD。 |
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