LDN-214117
LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂，IC50为 24 nM。
LDN-214117 Chemical Structure
CAS: 1627503-67-6
客户使用Selleck的LDN-214117发表文献4篇
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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | ALK1 | ALK2 | ALK3 | ALK4 | TGFβRI/ALK5 | ALK6 | TGFβRII | TGF-β | Smad3 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| SB431542 | 753 | ||||||||||
| LDN-193189 | 247 | ||||||||||
| Galunisertib (LY2157299) | 187 | ||||||||||
| LY2109761 | 132 | ||||||||||
| SB525334 | 115 | ||||||||||
| SB505124 | 35 | ||||||||||
| GW788388 | 25 | ||||||||||
| LY364947 | 49 | RIPK2,CK1δ,MLK-7K |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293T cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of ALK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.027 μM | 25101911 | |
| C2C12 cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP6-induced BMP receptor type 1 ALK2 in mouse C2C12 cells after 30 mins by luciferase reporter gene assay, IC50=0.1 μM | 25101911 | |
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生物活性
| 产品描述 | LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂，IC50为 24 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LDN-214117高度抑制的激酶为ALK2 (IC50, 24 nM)，接下来为TNIK，RIPK2，和ABL1。LDN-214117选择性抑制ALK2和 ALK1激酶活性，抑制作用高于ALK3激酶。LDN-214117对BMP6比对BMP2或BMP4表现出相对的选择性抑制。在基于细胞的试验中，LDN-214117对BMP6表现出选择性抑制，IC50大约为100 nM，作用于BMP6比作用于TGF-β1选择性高164倍。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | ALK2 激酶试验 | |||
| 纯化的重组ALK2蛋白质，ATP，ATP[γ-32P]，和去磷酸化酪蛋白终浓度分别为2.5 nM，6 μM，0.05 μCi/μL，和0.5 mg/mL，在包含0.2% BSA的激酶缓冲液中，用10 mM MnCl2增补，等分加入到96微孔板，并结合稀释的不同浓度抑制剂(0.01 nM到100 μM)。阳性对照样品不含抑制剂化合物，阴性对照不含重组激酶，进行测量。混合物在室温下反应45分钟，用2%终浓度的磷酸淬灭。将反应混合物转移到96孔P81磷酸纤维素滤板，并结合5分钟。板用每孔150 μL 1%磷酸溶液通过真空歧管洗涤20次。板在室温下干燥1小时，密封，用Microscint 20闪烁液通过Spectramax L光度计测定。数据归一化为100%酶活性的阳性对照，阴性对照作为背景减去。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HepG2肝癌细胞 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 细胞以25000细胞/孔接种于96孔板，并在37℃，5% CO2中培养2小时。LDN-214117或DMSO的混合物在DMEM中稀释，并以1，10，和100 μM的终混合物浓度加入。细胞培育4和24小时，之后除去培养基。细胞通过加入30 μL被动裂解缓冲液裂解，并在室温下振荡15分钟。细胞活性通过通过加入10 μL Cell Titer Glo/孔定量存在于每孔中的ATP测定，并通过Spectramax L光度计测量光输出。仅加入DMSO的细胞为100%存活率，将数据归一化。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 419.52 | 分子式 | C25H29N3O3 |
| CAS号 | 1627503-67-6 | SDF | Download LDN-214117 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=N1)C2=CC=C(C=C2)N3CCNCC3)C4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (197.84 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL (197.84 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
2%DMSO
30%
2%
66%ddH2O
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
3.000mg/ml (7.15mM) | 以 1 mL 工作液为例，取20μL150mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入20μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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