SIS3 HCl
SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。
SIS3 HCl Chemical Structure
CAS: 521984-48-5
产品质控
批次：
纯度：
99.65%
99.65
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 cells | Function assay | 3 μM | 4 h | SIS3 significantly restored E-cadherin expression and impaired vimentin and Snail expression in the presence of TGF-β1. | 24573038 |
| AML12 cell line | Function assay | 10 μM | 30 mins | SIS3 blocks TGF-β-mediated phosphorylation of SMAD3 and the total SMAD2/3 levels are unchanged. | 27462075 |
| HK-2 cell | Cell viability assay | 5 μM | 1 h | Treatment with SIS3 suppressed cadmium-induced HK-2 cell death. | 30804470 |
| A549 cells | Function assay | 3 μM | The cells in the SIS3 group displayed a spindle-shaped elongated fibroblast-like morphology. | 29207055 | |
| MCF-7 cells | Proliferation assay | 2.5 μM | concurrent treatment with SIS3 reduced the inhibitory effect of ellagic acid on the proliferation of MCF-7 breast cancer cells. | 24528038 | |
| KB-8-5-11 cells | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 20.5962 μM. | 31515284 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 正常人类皮肤成纤维细胞, 硬皮病成纤维细胞 | ||
| 浓度 | 0.3, 1, 3 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将正常人类皮肤成纤维细胞以105个细胞/孔的密度接种于6孔板中，以包含10%FCS的MEM培养基培养细胞，直到达到亚融合。将细胞培养在无血清的MEM培养基中24小时，然后加入（或不加入）SIS3，孵育72小时。用胰蛋白酶处理细胞，将细胞分离出来，进行计数。 |
|||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | COX-2 / HMGB1 p-Smad3 / Smad3 / E-cadherin / Ck18 / Fibronectin / MMP9 |
|
24098479 | |
| Immunofluorescence | α-SMA / Vimentin KDEL / Fibronectin E-cadherin / α-SMA p-Smad3 |
|
25793924 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SIS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而，SIS3并不减少蛋白尿[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6J雄性小鼠 |
| Dosages | 1, 2.5或5 μg/g | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06096831 | Not yet recruiting | Stroke|Cerebrovascular Disorders|Cerebrovascular Accident|Healthcare Utilization |
University of Haifa|Ben-Gurion University of the Negev|Clalit Health Services|Carmel Medical Center |
November 15 2023 | -- |
| NCT05816811 | Recruiting | Stroke |
McMaster University |
August 1 2023 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 489.99 | 分子式 | C28H27N3O3.HCl |
| CAS号 | 521984-48-5 | SDF | Download SIS3 HCl SDF |
| Smiles | CN1C(=C(C2=C1N=CC=C2)C=CC(=O)N3CCC4=CC(=C(C=C4C3)OC)OC)C5=CC=CC=C5.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (200.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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