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Anisomycin

别名: Flagecidin, Wuningmeisu C 中文名称：茴香霉素

Anisomycin (Flagecidin, Wuningmeisu C) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。

Anisomycin Chemical Structure

Anisomycin Chemical Structure

CAS: 22862-76-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 794.43 现货
10mg 647.01 现货
50mg 1598.99 现货
200mg 4069.79 现货
1g 12039.3 现货
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相关信号通路图

JNK Signaling Pathways

JNK信号通路图

JNK抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 JNK1 JNK2 JNK3 JNK 其他靶点
SP600125 1040 serine/threonine kinase,Aurora A,TrkA
Resveratrol 70 SIRT2,SIRT1,Quinone reductase 2
JNK-IN-8 97 Kit (V559D,T670I),Kit (V559D)
AS601245 0
SP 600125, negative control 1
JNK-IN-7 0
SU3327 0
JNK Inhibitor VIII 5
IQ 3 1 TNF-α,IL-6,NF-κB/AP1
DB07268 0 CHK1
IQ-1S 0
Bentamapimod (AS602801) 2
Tanzisertib HCl(CC-930) 9
BI-78D3 2
JNK Inhibitor IX 10
Doramapimod (BIRB 796) 126 Fyn,c-RAF,p38α
RPI-1 0
Indirubin-3′-oxime 0
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 0
Urolithin B 0 AMPK,Akt,ERK
Loureirin B 0 Potassium Channel,Calcium Channel,p-ERK
NDMC101 0
Falcarindiol 3 STAT,ERK,IL-1β
Cucurbitacin IIb 0 ERK1/2,STAT3,TNF-α
Mulberroside A 0 Caspase-1,NALP3,IL-6
Trans-Zeatin 0 ERK,MMP-1,p38 MAPK
Ginsenoside Re 1 NF-κB,Aβ
Astragaloside IV 3 NF-κB,mTOR,Akt
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 Function assay 100 uM 15 mins Increase of JNK phosphorylation in U50488 treated untransfected HEK293 cells at 100 uM after 15 mins 17702750
HEK293 Function assay 50 uM 15 mins Increase of U50488-induced JNK phosphorylation in untransfected HEK293 cells at 50 uM after 15 mins 17702750
RAW264.7 Function assay 5 uM 30 mins Activation of p38MAPK in mouse RAW264.7 cells assessed as phosphorylation at Thr180/Tyr182 at 5 uM after 30 mins by Western blotting analysis 23294286
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生物活性

产品描述 Anisomycin (Flagecidin, Wuningmeisu C) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。
靶点
JNK [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Anisomycin（3 μM）可降低MDA16和MDA-MB-468细胞中的蛋白质合成，减少MDA-MB-468细胞的集落形成。Anisomycin可促进MDA-MB-468细胞的凋亡，但不促进MDA16细胞的凋亡。在MDA-MB-468细胞中，anisomycin可激活JNK的磷酸化。[2] 在U251和U87细胞中，anisomycin（0.01-8μM）可时间依赖性和浓度依赖性地抑制细胞生长，其IC50值（48 h）分别为0.233和0.192 μM。Anisomycin（4 μM）可分别引起21.5%和25.3%的U251和U87细胞凋亡，并激活p38 MAPK和JNK活性，使ERK1/2失活。Anisomycin（4 μM）可时间依赖性地降低U251和U87细胞中PP2A/C亚基水平。[3] Anisomycin可浓度依赖性地抑制EAC细胞增殖。[4]
激酶实验 JNK磷酸化
以500000细胞/孔的密度接种细胞于6孔板中培养过夜。细胞用测试样品和作为空白对照的DMSO（终浓度1%，v/v）处理1 h。加入嘌呤霉素（终浓度为18 μM），继续培养10 min标记新生多肽链。背景值通过不加入嘌呤霉素培养细胞测定。然后在HBSS中洗涤细胞，通过刮取并离心收集细胞（300 g，离心5 min）。细胞重悬浮在含有磷酸酶抑制剂的0.5 mL 50 mM DTT中，95℃孵育10 min。随后样品经液氮快速冷冻，-20℃保存。样本（20–30 μg 蛋白/样本）被转移到PVDF膜。将膜封闭，并用anti-phospho-Thr183/Tyr185-JNK抗体在4℃孵育过夜。使用二抗标记一抗，用红外扫描仪检测。anti-phospho-JNK的荧光信号需经背景校正处理。
细胞实验 细胞系 埃利希腹水癌（EAC）细胞
浓度 500 ng/mL
孵育时间 48 h
方法 EAC细胞以10,000个细胞/孔/200 µL培养基的密度接种至96孔板中。细胞用不同浓度anisomycin处理48 h。Adriamycin（500 ng/mL）为阳性对照组。每孔加入0.5 mg/mL MTT，4 h 后，加入DMSO溶解MTT产物，Model 680酶标仪测定570 nm 处吸光值。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-Keratin 20 / Keratin 20 / p-Keratin 18 / Keratin 18 / p-Keratin 8 / Keratin 8 / p-MK2 / p-hHSPB1 / hHSPB1 PP2A / PP2C p-ERK / ERK / p-JNK / JNK / p-p38 / ATF3 20724476
Immunofluorescence p-Keratin 8 / p-Keratin 18 / p-Keratin 20 20724476
Growth inhibition assay Cell viability 22684030
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 瘤旁注射anisomycin（5 mg/kg）可显著抑制埃利希腹水癌（EAC）生长，EAC接种90天后的小鼠存活率为60%。[4]

化学信息&溶解度

分子量 265.3 分子式

C14H19NO4
CAS号 22862-76-6 SDF Download Anisomycin SDF
Smiles CC(=O)OC1C(CNC1CC2=CC=C(C=C2)OC)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (60.3 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
5mg/ml (18.85mM) 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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