Anisomycin
别名: Flagecidin, Wuningmeisu C 中文名称：茴香霉素
Anisomycin (Flagecidin, Wuningmeisu C) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。
Anisomycin Chemical Structure
CAS: 22862-76-6
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 | Function assay | 100 uM | 15 mins | Increase of JNK phosphorylation in U50488 treated untransfected HEK293 cells at 100 uM after 15 mins | 17702750 |
| HEK293 | Function assay | 50 uM | 15 mins | Increase of U50488-induced JNK phosphorylation in untransfected HEK293 cells at 50 uM after 15 mins | 17702750 |
| RAW264.7 | Function assay | 5 uM | 30 mins | Activation of p38MAPK in mouse RAW264.7 cells assessed as phosphorylation at Thr180/Tyr182 at 5 uM after 30 mins by Western blotting analysis | 23294286 |
| Sf9 | Function assay | 10 uM | 6 to 24 hr | Increase of ATP level in Spodoptera frugiperda (fall armyworm) Sf9 cells at 10 uM after 6 to 24 hr by luminescent cell viability assay | ChEMBL |
| Sf9 | Cytotoxicity assay | 10 uM | 72 hr | Cytotoxicity against Spodoptera frugiperda (fall armyworm) Sf9 cells at 10 uM after 72 hr by trypan blue dye exclusion test | ChEMBL |
| HeLa | Function assay | 10 uM | Inhibition of translation in human HeLa cells at 10 uM by 35S-methionine metabolic labeling study | 15165136 | |
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=0.09μM. | ChEMBL | |
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.1μM. | ChEMBL | |
| HEK293 | Function assay | Inhibitory concentration required to produce cytotoxicity against HEK293 cells, IC50=0.02μM. | 16005213 | ||
| Vero E6 | Function assay | CC50 determination at MOI 0.004 using CellTiter- Glo (CTG) assay, performed 3 days post-infection in Vero E6 cells, CC50<0.39μM. | ChEMBL | ||
| Vero E6 | Function assay | CC50 determination at MOI 0.01 using CellTiter- Glo (CTG) assay, performed 3 days post-infection in Vero E6 cells, CC50<0.39μM. | ChEMBL | ||
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生物活性
| 产品描述 | Anisomycin (Flagecidin, Wuningmeisu C) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Anisomycin（3 μM）可降低MDA16和MDA-MB-468细胞中的蛋白质合成，减少MDA-MB-468细胞的集落形成。Anisomycin可促进MDA-MB-468细胞的凋亡，但不促进MDA16细胞的凋亡。在MDA-MB-468细胞中，anisomycin可激活JNK的磷酸化。[2] 在U251和U87细胞中，anisomycin（0.01-8μM）可时间依赖性和浓度依赖性地抑制细胞生长，其IC50值（48 h）分别为0.233和0.192 μM。Anisomycin（4 μM）可分别引起21.5%和25.3%的U251和U87细胞凋亡，并激活p38 MAPK和JNK活性，使ERK1/2失活。Anisomycin（4 μM）可时间依赖性地降低U251和U87细胞中PP2A/C亚基水平。[3] Anisomycin可浓度依赖性地抑制EAC细胞增殖。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | JNK磷酸化 | |||
| 以500000细胞/孔的密度接种细胞于6孔板中培养过夜。细胞用测试样品和作为空白对照的DMSO（终浓度1%，v/v）处理1 h。加入嘌呤霉素（终浓度为18 μM），继续培养10 min标记新生多肽链。背景值通过不加入嘌呤霉素培养细胞测定。然后在HBSS中洗涤细胞，通过刮取并离心收集细胞（300 g，离心5 min）。细胞重悬浮在含有磷酸酶抑制剂的0.5 mL 50 mM DTT中，95℃孵育10 min。随后样品经液氮快速冷冻，-20℃保存。样本（20–30 μg 蛋白/样本）被转移到PVDF膜。将膜封闭，并用anti-phospho-Thr183/Tyr185-JNK抗体在4℃孵育过夜。使用二抗标记一抗，用红外扫描仪检测。anti-phospho-JNK的荧光信号需经背景校正处理。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 埃利希腹水癌（EAC）细胞 | ||
| 浓度 | 500 ng/mL | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | EAC细胞以10,000个细胞/孔/200 µL培养基的密度接种至96孔板中。细胞用不同浓度anisomycin处理48 h。Adriamycin（500 ng/mL）为阳性对照组。每孔加入0.5 mg/mL MTT，4 h 后，加入DMSO溶解MTT产物，Model 680酶标仪测定570 nm 处吸光值。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-Keratin 20 / Keratin 20 / p-Keratin 18 / Keratin 18 / p-Keratin 8 / Keratin 8 / p-MK2 / p-hHSPB1 / hHSPB1 PP2A / PP2C p-ERK / ERK / p-JNK / JNK / p-p38 / ATF3 |
|
20724476 | |
| Immunofluorescence | p-Keratin 8 / p-Keratin 18 / p-Keratin 20 |
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20724476 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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22684030 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 瘤旁注射anisomycin（5 mg/kg）可显著抑制埃利希腹水癌（EAC）生长，EAC接种90天后的小鼠存活率为60%。[4] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 265.3 | 分子式 | C14H19NO4 |
| CAS号 | 22862-76-6 | SDF | Download Anisomycin SDF |
| Smiles | CC(=O)OC1C(CNC1CC2=CC=C(C=C2)OC)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (60.3 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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