JNK-IN-8
别名: JNK Inhibitor XVI
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。
JNK-IN-8 Chemical Structure
CAS: 1410880-22-6
产品质控
批次：
纯度：
99.16%
99.16
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human A375 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human A375 cells after 1 hr incubation, IC50=0.338 μM | 25415535 | |
| human HeLa cells | Function assay | 1 h | Inhibition of JNK3-mediated c-jun phosphorylation in human HeLa cells after 1 hr incubation, IC50=0.486 μM | 25415535 | |
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生物活性
| 产品描述 | JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK3，在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2，Fms选择性高10倍以上，对c-Kit， Met， PDGFRβ没有抑制作用。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | JNK-IN-8和JNK-IN-7在结构上非常相似，但是前者是JNKs的特定共价抑制剂。 | ||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化，EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1，PIK3C3，PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制，需要Cys116的参与。[1] JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用，是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合，引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。[2] JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶，使用KinomeScan方法发挥作用。JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象，接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | c-Jun / p-c-Jun / ATF2 / p-ATF2 / Elk-1 / pElk-1 Notch1 / c-Myc / Cyclin D1 / p21 |
|
27941886 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25847947 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 507.59 | 分子式 | C29H29N7O2 |
| CAS号 | 1410880-22-6 | SDF | Download JNK-IN-8 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)C=CCN(C)C)NC3=NC=CC(=N3)C4=CN=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (197.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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