TAS-102
别名: Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture 中文名称：曲氟尿苷替匹嘧啶
TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
TAS-102 Chemical Structure
CAS: 733030-01-8
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAS-102是一种口服组合药物，包括三氟尿苷(FTD，胸苷核酸类似物)和盐酸地匹福林(TPI，可抑制FTD被胸苷磷酸化酶分解代谢，从而提高FTD的口服生物活性)[1]。 trifluridine的磷酸化性质插入DNA中，造成DNA功能障碍和细胞周期阻滞。胸苷磷酸酶抑制剂（TPI）抑制FTD的降解和血管生成。因此，TAS-102的处理可导致trifluridine大量地并入DNA，激活类似于DNA损伤反应通路，Chk1磷酸化、细胞阻滞在G2/M期[2]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在人类中，静脉注射TAS-102，其组分FTD的消除半衰期非常短暂（18 min），在体外快速降解，其主要代谢产物为5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione。在猴子中，单独口服FTD后，血浆FTD水平非常低，说明肝脏和肠道TPse对它进行了广泛的首过代谢。然而，加入TPI(tipiracil hydrochloride)可以稳定FTD，提高其口服活性。TPI通过抑制胸苷磷酸化酶，抑制口服后，FTD在肝脏和肠道的降解。胸苷磷酸化酶（TP）可催化pyrimidine 2′-deoxynucleosides（如FTD）的磷酸分解。在携有人源CRC肿瘤的小鼠模型中的研究表明，当FTD与TPI的混合比例为1:0.5时，该组合可达到最大的抗肿瘤活性；在小鼠和猴子中的研究显示，在该混合比例下，FTD在血浆中的浓度达到最大。此外，该混合比例可使TAS-102在抗肿瘤活性和毒性作用达到最佳平衡。在小鼠中，TPI和FTD组合给药比FTP单独给药具有更低的毒性作用。TAS-102可克服5-FU抗性，因为TAS-102的主要作用机制与5-FU的主要代谢酶（如TS和OPRT）无关。TAS-102在5-FU耐受的癌症中具有有效活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性裸鼠 |
| Dosages | 150 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06039202 | Not yet recruiting | Metastatic Colorectal Cancer |
Holy Stone Healthcare Co. Ltd |
January 2024 | Phase 2 |
| NCT05343013 | Recruiting | Colorectal Cancer |
M.D. Anderson Cancer Center|Taiho |
June 6 2022 | Phase 2 |
| NCT04868773 | Active not recruiting | Colorectal Cancer|Colorectal Carcinoma|Metastatic Cancer|CRC |
University of California Irvine |
July 16 2021 | Phase 1 |
| NCT04074343 | Completed | Gastric Adenocarcinoma|GastroEsophageal Cancer |
University of California Irvine|Taiho Pharmaceutical Co. Ltd. |
August 26 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 435.76 | 分子式 | C10H11F3N2O5.0.5C9H11ClN4O2.0.5HCl |
| CAS号 | 733030-01-8 | SDF | Download TAS-102 SDF |
| Smiles | Cl.OCC1OC(CC1O)N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F.OCC3OC(CC3O)N4C=C(C(=O)NC4=O)C(F)(F)F.ClC5=C(CN6CCCC6=N)NC(=O)NC5=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 29 mg/mL (66.55 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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