Raltitrexed

别名: ZD-1694, ICI-D1694, D1694 中文名称：雷替曲塞

目录号：S1192 Purity: 99.92%

Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂，抑制L1210细胞生长，IC50为9 nM。

Raltitrexed Chemical Structure

CAS: 112887-68-0

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
human KB cells	Cytotoxicity assay	200 nM	96 h	Cytotoxicity against human KB cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs in presence of 200 nM folic acid by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=22 nM	25234128
human KB cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human KB cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=5.9 nM	25234128
PC43-10 cells	Function assay		96 h	Inhibition of RFC (unknown origin) expressed in Chinese hamster PC43-10 cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=6.3 nM	25234128
RT16 cells	Proliferation assay		96 h	Antiproliferative activity against chinese hamster RT16 cells expressing human FRalpha assessed as reduction of viable cells after 96 hrs, IC50=15 nM	21879757
chinese hamster D4 cells	Proliferation assay		96 h	Antiproliferative activity against chinese hamster D4 cells expressing human FRbeta assessed as reduction of viable cells after 96 hrs, IC50=22 nM	21879757
R2/PCFT4 cells	Function assay		96 h	Inhibition of PCFT (unknown origin) expressed in Chinese hamster R2/PCFT4 cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=0.0995 μM	25234128
R2 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTitre-Blue fluorescence assay	24256410
R2 cells	Growth inhibition assay		96 h	Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.0995 μM	24111942
human HepG2 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.3 μM	23490159
SGC7901 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human SGC7901 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.7 μM	23490159
MCF7 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=12.6 μM	23490159
L1210 cell line	Growth inhibition assay			Growth inhibition of murine tumor L1210 cell line, IC50=9 nM	10508430
human IGROV1 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human RFC and FRalpha expressing human IGROV1 cells, IC50=12.6 nM	18680275
L1210 mouse leukemia cells	Function assay			Compound was evaluated for inhibition of thymidylate synthase, partially purified from L1210 mouse leukemia cells that overproduce thymidylate synthase due to amplification of TS gene, Ki=0.418 μM	1372358
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生物活性

产品描述	Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂，抑制L1210细胞生长，IC50为9 nM。

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Raltitrexed浓度依赖性地诱导双链DNA断裂。在含有野生型p53的Lovo细胞和LS174T细胞系中，Raltitrexed会增加Bax蛋白多达5倍的水平。^[1] 在HCT-8细胞系中，Raltitrexed导致胞内磷酸核糖焦磷酸（PRPD）增加，这表明了Raltitrexed联合5-FU的细胞毒效应是由于增加的5-FU的核苷酸形成的。^[2] 在人结肠癌细胞中，Raltitrexed和SN-38联用导致在一定浓度范围内的协同细胞毒性作用。^[3] 在人结肠癌细胞中，Raltitrexed积极吸收到细胞中，并随后快速的，广泛代谢为一系列polyglutamates，这将导致有效的胸苷酸合成酶的抑制作用。Raltitrexed被非常快地输送到大脑中，并可以在5分钟内在所有的脑组织中被检测到。^[4] Raltitrexed和亚叶酸（5FU-FA）联用表现出组合方式依赖的协同抑制增殖作用，通过测算组合系列而定。Raltitrexed结合Vorinostat产生了明显的细胞周期扰动和S-期停滞的协同效应。^[5] Raltitrexed是胸苷酸合成酶的一个特定的基于叶酸的抑制剂。对晚期直肠癌的作用活性与氟尿嘧啶（5-氟尿嘧啶）加甲酰四氢叶酸相似。Raltitrexed通过迅速进入细胞，并谷氨酸化产生活性，谷氨酸化衍生物比母体化合物活性高100倍以上。^[6]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		30820189
	Western blot	Cleaved caspase-3 / Bax		30820189

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Raltitrexed可以通过在大鼠体内的嗅觉路径被直接输送到大脑。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02618356	Unknown status	Metastatic Colon Cancer	Fudan University	December 25 2015	Phase 2
NCT02821559	Completed	Metastatic Colorectal Cancer	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Hospira now a wholly owned subsidiary of Pfizer	July 2012	Phase 2

参考文献
[1] Peters GJ, et al. Eur J Cancer, 2000, 36(7), 916-924. [2] Van Cutsem E, et al. Ann Oncol, 2002, 13(4), 513-522. [3] Aschele C, et al. Clin Cancer Res, 1998, 4(5), 1323-1330. [4] Wang D, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2006, 57(1), 97-104. [5] Di Gennaro E, et al. Cancer Biol Ther, 2009, 8(9), 782-791. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	458.49	分子式	C₂₁H₂₂N₄O₆S
CAS号	112887-68-0	SDF	Download Raltitrexed SDF
Smiles	CC1=NC2=C(C=C(C=C2)CN(C)C3=CC=C(S3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O)C(=O)N1
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):