Lomustine
别名: NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU 中文名称：洛莫司汀
Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。
Lomustine Chemical Structure
CAS: 13010-47-4
产品质控
批次：
纯度：
99.87%
99.87
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生物活性
| 产品描述 | Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。 |
|---|---|
| 特性 | Lomustine是一种比Vincristine特异性更高，更有效的抗髓母细胞瘤试剂。 |
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lomustine抑制ZR-75-1 和U373生长，IC50分别为12 μM 和15 μM。Lomustine 降低DNA修复蛋白O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶的表达水平。[1] Lomustine (420 μM)作用于髓母细胞瘤和正常人类上皮和成纤维细胞，分别通过降低抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xl的水平，通过线粒体途径触发细胞凋亡。Lomustine作用于髓母细胞瘤细胞，诱导细胞周期停滞在G2/M期，作用于HFSN1细胞，上调21蛋白水平，这种作用是p53非依赖性的。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | XP 细胞 | ||
| 浓度 | 133 μM | |||
| 孵育时间 | 1 小时 | |||
| 方法 | 细胞系按单层常规生长在DMEM培养基中，培养基中补充有10%胎牛血清，25 mmHEPES，谷氨酰胺，和青霉素/链霉素。在无HEPES的培养基中在5% CO2环境中进行Cytotoxicity研究。细胞按每孔750-1000个接种在96孔板中，温育过夜后，使用或无使用33 μM BG处理2小时。在相同培养基中加入Temozolomide 或 CCNU，处理1小时，最终 DMSO 浓度不超1%。细胞在新鲜培养基中继续生长7天，并通过NCI sulphorhodamine法测定蛋白质含量，生长研究表明在检测过程中细胞处于对数生长期。连续24小时加入重复剂量的Temozolomide，每天更换新鲜培养基。实验最少重复进行两次。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Lomustine可引起延迟性，累积剂量有关的，慢性肝毒性，这种作用是不可逆的，可能是致命的。[4] Lomustine处理患自发肿瘤的猫，可能会导致罕见的严重血液学毒性,III或IV期嗜中性白血球减少症和血小板减少症的发病率分别为4.1% 和1.0%。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 实验狗 |
| Dosages | 90 mg/m2 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05904119 | Recruiting | First Progression of Glioblastoma |
European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC |
March 15 2024 | Phase 3 |
| NCT05304663 | Withdrawn | Glioblastoma |
Philogen S.p.A. |
June 1 2022 | Phase 1 |
| NCT01989052 | Terminated | Malignant Glioma (WHO Grade III or IV) |
Annick Desjardins|Tactical Therapeutics Inc.|Duke University |
May 2014 | Phase 1 |
| NCT01562197 | Completed | Glioblastoma Multiforme |
Bart Neyns|Pfizer|Universitair Ziekenhuis Brussel |
April 2014 | Phase 2 |
| NCT01149109 | Completed | Glioblastoma |
University Hospital Bonn |
October 2010 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 233.7 | 分子式 | C9H16ClN3O2 |
| CAS号 | 13010-47-4 | SDF | Download Lomustine SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)NC(=O)N(CCCl)N=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (196.83 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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