Rifaximin
中文名称：利福昔明
RifaximinRNA合成的抑制剂，通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。
Rifaximin Chemical Structure
CAS: 80621-81-4
产品质控
批次：
S179004
DMSO]157 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.85%
99.85
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生物活性
| 产品描述 | RifaximinRNA合成的抑制剂，通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在正常肠上皮细胞中，Rifaximin（50 μM）LPS刺激的促炎因子的产生的变化的减少，如TNF-α，IL-8，RANTES和PGE2。Rifaximin抑制通过抑制NF-κB的DNA结合活性的LPS诱导的细胞因子和趋化因子的表达。Rifaximin（100μM）有效地降低由LPS诱导的刺激（100微克/毫升）的TNFα，IL-8，MIP-3α和RANTES的表达。[1] Rifaximin结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基，抑制RNA的合成的链的起始。Rifaximin对革兰氏阳性细菌具有较低的MIC，MIC90的剂量范围为0.01微克/毫升至0.5微克/毫升。Rifaximin具有抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的广谱活性。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与rifampicin相比，Rifaximin是高度集中在肠道。在hPXR小鼠肠中，Rifaximin显著诱导PXR靶基因，但不在野生型和PXR-无效小鼠。Rifaximin介导人类PXR的激活，而不是其他的生物外源性核受体，过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α，PPARgamma和farnesoidX受体。[3] Rifaximin可以导致PXR依赖性肝脂肪变性，导致参与脂质摄取的基因的活化，从而表明Rifaximin对肝功能的潜在不利影响。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05408910 | Not yet recruiting | Cystic Fibrosis|Abdominal Pain|Small Bowel Disease |
Wake Forest University Health Sciences|Nationwide Children''s Hospital|University of Minnesota|University of Texas Southwestern Medical Center |
July 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT06298409 | Recruiting | Small Intestinal Bacterial Overgrowth |
Envivo Bio Inc |
February 15 2024 | -- |
| NCT04244877 | Withdrawn | Cirrhosis Liver|Minimal Hepatic Encephalopathy|Small Intestinal Bacterial Overgrowth|Gastrointestinal Motility Disorder |
MetroHealth Medical Center |
September 15 2021 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 785.88 | 分子式 | C43H51N3O11 |
| CAS号 | 80621-81-4 | SDF | Download Rifaximin SDF |
| Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C3=C(C4=C(C(=C3O)C)OC(C4=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C5=C2N6C=CC(=CC6=N5)C)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 157 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (3.81 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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