Sofosbuvir
别名: GS-7977, PSI-7977 中文名称：索非布韦，索氟布韦
Sofosbuvir是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
Sofosbuvir Chemical Structure
CAS: 1190307-88-0
产品质控
批次：
纯度：
99.92%
99.92
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生物活性
| 产品描述 | Sofosbuvir是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 作为HCV NS5B聚合酶抑制剂, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA复制,EC50分别为92 nM 和 1.07 μM，EC90 分别为0.29 μM和 2.99 μM, 相应地，克隆A细胞与 PSI-7977 温育，比克隆A细胞与 PSI-7976温育，产生更高浓度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，形成 PSI-352707，比PSI-7976效果高30多倍。[1] S282T NS5B 聚合酶突变型而不是S96T 突变型抗PSI-7977，EC90从0.42 μM 提高到7.8 μM。在 8天 细胞毒性检测中， PSI-7977作用于Huh7, HepG2, BxPC3, 和CEM细胞没有毒性，即使浓度高达100 μM。PSI-7977处理HepG2细胞14天，抑制mtDNA和rDNA, IC90分别为72.1 μM和 68.6 μM。[2] PSI-7977有效抑制基因型(GT) 1a, 1b, 和 2a复制，以及含GT 2a, 2b,和3a NS5B聚合酶的嵌合复制。 JFH-1 NS5B 区序列分析说明 选择在 S282T出现前后的其他氨基酸变化,包括T179A, M289L, I293L, M434T, 和H479P, 必需抗PSI-7977。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Huh7, HepG2, BxPC3, 和 CEM | ||
| 浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为~100 μM | |||
| 孵育时间 | 8 天 | |||
| 方法 | 使用不同浓度PSI-7977处理细胞8天。在生长末期,每孔中加入CellTiter 96 AQueous One Solution 细胞增殖检测试剂盒中的MTS染料，实验板再温育2小时。使用 Victor3 酶标仪在490 nm处测定吸光值。通过含细胞和PSI-7977的孔中吸光值与未处理对照细胞组吸光值，而测定IC50值。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05992077 | Recruiting | HCV Infection |
ANRS Emerging Infectious Diseases |
August 7 2023 | Not Applicable |
| NCT05140941 | Recruiting | Hepatitis C Chronic|Pregnancy; Infection |
Catherine Anne Chappell|Gilead Sciences|University of Pittsburgh |
April 4 2022 | Phase 4 |
| NCT04852614 | Recruiting | Hepatitis C Virus Infection |
Ain Shams University |
December 1 2020 | -- |
| NCT04773756 | Completed | Covid19 |
Alexandria University |
November 1 2020 | Phase 4 |
| NCT04382404 | Completed | Hepatitis C Chronic |
Catherine Anne Chappell|Gilead Sciences|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Pittsburgh |
October 22 2020 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 529.45 | 分子式 | C22H29FN3O9P |
| CAS号 | 1190307-88-0 | SDF | Download Sofosbuvir SDF |
| Smiles | CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (188.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (188.87 mM) Water : 11 mg/mL (20.77 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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