Rifapentine
别名: MDL473 中文名称：利福喷丁
Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素，抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性，用于治疗肺结核。
Rifapentine Chemical Structure
CAS: 61379-65-5
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素，抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性，用于治疗肺结核。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rifapentine抑制分枝杆菌菌株中DNA依赖性RNA聚合酶的功能，而对哺乳动物细胞没有作用。Rifapentine和其活性代谢物，25-脱乙酰基利福喷丁，局部作用于单细胞衍生的巨噬细胞，因此对分枝杆菌的细胞内抑制，比亲本或代谢物单独使用具更高的杀伤率。Rifapentine在肝脏中脱乙酰化，并且比rifampin更少地诱导细胞色素P450。[1] Rifapentine表现出比RMP更高的抑菌和杀菌活性(MICs和MBCs)，特别是生长在人单细胞衍生的巨噬细胞中的胞内细菌。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Rifapentine通过结合到DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基，抑制易感物种的细菌RNA合成。Rifapentine作用于易感结核杆菌菌株，通常比利福平更有活性。[3] Rifapentine显著增加安替比林和戊巴比妥的体内代谢率。Rifapentine也会增加肝脏重量，肝微粒体蛋白质和细胞色素P-450的含量，以及NADPH-细胞色素C还原酶和NADPH氧化酶的活性。[4] 在感染的小鼠体内，Rifapentine结合异烟肼(INH)和吡嗪酰胺(PZA)每天给药治疗10周后，显著清除肺脏和脾脏中结核杆菌有机体。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06281834 | Not yet recruiting | Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis |
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town |
May 2024 | Phase 1 |
| NCT05655702 | Recruiting | Tuberculosis |
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES |
October 2 2023 | Not Applicable |
| NCT03730181 | Recruiting | Latent Tuberculosis |
Centers for Disease Control and Prevention|University of Stellenbosch|Johns Hopkins University|Sanofi|University of Cape Town|Chris Hani Baragwanath Academic Hospital|Washington D.C. Veterans Affairs Medical Center |
October 12 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04094012 | Completed | Latent Tuberculosis Infection |
National Taiwan University Hospital |
September 24 2019 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 877.03 | 分子式 | C47H64N4O12 |
| CAS号 | 61379-65-5 | SDF | Download Rifapentine SDF |
| Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C6CCCC6)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (114.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (11.4 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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