Floxuridine (FUDR)
别名: NSC 27640, Deoxyfluorouridine 中文名称：氟尿苷
Floxuridine (FUDR)是一种前体药物，在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症，特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。
Floxuridine (FUDR) Chemical Structure
CAS: 50-91-9
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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | tRNA synthetase | RdRp | DNA synthesis | helicase | YB-1 | ribonucleotide reductase | ribonucleotide reductase | PCNA | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Cytarabine | 96 | |||||||||
| Daunorubicin HCl | 75 | |||||||||
| Clofarabine | 20 | |||||||||
| ART812 | 0 | |||||||||
| ART558 | 0 | |||||||||
| SU056 | 2 | |||||||||
| VV116 | 0 | |||||||||
| BC-LI-0186 | 1 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Colo-357 cells | Function assay | 100 μM | 15 mins | Activity at MRP5 in human Colo-357 cells assessed as 5-FdUMP accumulation at 100 uM after 15 mins | 20930123 |
| L1210 mouse leukemia cells | Growth inhibition assay | 24 h | Growth inhibition in L1210 mouse leukemia cells after 24 h treatment, IC50=0.0041 μM | 11728193 | |
| L1210 mouse leukemia cells | Growth inhibition assay | 48 h | Growth inhibition in L1210 mouse leukemia cells after 48 hr treatment, IC50=0.00064 μM | 11728193 | |
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生物活性
| 产品描述 | Floxuridine (FUDR)是一种前体药物，在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症，特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Floxuridine呈现对PEPT1比相应的5'-O-单氨基酸酯前药更高的亲和力。[1] Floxuridine和Leucovorin联用导致人T淋巴细胞白血病细胞生长的协同抑制作用。[2] Floxuridine显著抑制[(3)H]-inosine和[(3)H]腺苷的的摄取（对照的60-70％），而它的氨基酸酯前体，包括缬氨酸，苯丙氨酸，Asp和赖氨酸酯，显著下降抑制效力（对照的10-30％）。[3] Floxuridine在36天抑制细胞增值超过对照细胞的50％，细胞数量和初始细胞密度相比增加了4倍。Floxuridine导致对体外培养的人眼球筋膜囊成纤维细胞增殖长时间延长。[4] Floxuridine是一种理想的肝动脉灌注（HAI）药物，由于其半衰期短，陡峭的剂量反应曲线，高总清除率和高肝提取。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01042691 | Completed | Unresectable Colorectal Liver Metastases |
David Bartlett|The Pittsburgh Foundation|Sanofi|University of Pittsburgh |
May 2003 | Phase 1 |
| NCT00695201 | Completed | Colon Cancer|Rectal Cancer |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|University of Medicine and Dentistry of New Jersey|Rutgers The State University of New Jersey|Sanofi |
August 2000 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 246.19 | 分子式 | C9H11FN2O5 |
| CAS号 | 50-91-9 | SDF | Download Floxuridine (FUDR) SDF |
| Smiles | C1C(C(OC1N2C=C(C(=O)NC2=O)F)CO)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (199.03 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 49 mg/mL (199.03 mM) Ethanol : 10 mg/mL (40.61 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
3.65mg/ml (14.83mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL73mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
0.456mg/ml (1.85mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 9.12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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