Lurbinectedin

别名: PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, PM01183 中文名称:鲁比卡丁, 卢比克替定

Lurbinectedin是一种 DNA minor groove 共价结合剂,具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制RMG1和RMG2细胞生长,对应的IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。

Lurbinectedin Chemical Structure

Lurbinectedin Chemical Structure

CAS: 497871-47-3

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生物活性

产品描述 Lurbinectedin是一种 DNA minor groove 共价结合剂,具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制RMG1和RMG2细胞生长,对应的IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。
靶点
DNA minor groove [1] RMG2 cell growth [1]
(Cell-based assay)
RMG1 cell growth [1]
(Cell-based assay)
1.16 nM 1.25 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06385548 Not yet recruiting
Endometrial Cancer
Vall d''Hebron Institute of Oncology
May 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06228066 Recruiting
Small Cell Carcinoma of the Bladder|High Grade Neuroendocrine Tumors of the Urinary Tract
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
May 15 2024 Phase 2
NCT06088290 Recruiting
Leiomyosarcoma
PharmaMar
September 21 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05734066 Recruiting
Refractory Ewing Sarcoma|Relapsed Ewing Sarcoma|Ewing Sarcoma
Jazz Pharmaceuticals
May 23 2023 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 784.87 分子式

C41H44N4O10S

CAS号 497871-47-3 SDF --
Smiles CC1=CC2=C(C3C4C5C6=C(C(=C7C(=C6C(N4C(C(C2)N3C)O)COC(=O)C8(CS5)C9=C(CCN8)C2=C(N9)C=CC(=C2)OC)OCO7)C)OC(=O)C)C(=C1OC)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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