Menadione (Vitamin K3)

别名: NSC 4170 中文名称：甲萘醌，维生素K3

目录号：S1949 Purity: 99.86%

Menadione (Vitamin K3)，一种脂溶性化合物，是Cdc25 phosphatase的抑制剂，也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂，常被用作营养添加剂。

Menadione (Vitamin K3) Chemical Structure

CAS: 58-27-5

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10mM (1mL in DMSO)	1064.41	现货
50mg	783.23	现货
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产品质控

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
HL60 cells	Function assay	50 μM		Induction of necrosis in intact human HL60 cells assessed as cytosolic LDH release at 50 uM	25462273
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.69 μM	23791367
DU145 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human DU145 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=9.86 μM	23791367
MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, IC50=12.68 μM	23791367
SAS cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human SAS cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=14 μM	24913712
HaCaT cells	Function assay		48 h	Antihyperproliferative activity against human HaCaT cells assessed as inhibition of cell growth after 48 hrs by phase contrast microscopy, IC50=15.8 μM	24964246
HeLa cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=18 μM	24913712
HT22 cells	Function assay			Neuroprotective activity in mouse HT22 cells assessed as prevention from glutamate-induced oxidative cell death by MTS assay, PD50=0.797 μM	23327468
HeLa cell	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against HeLa cell lines, EC50=3.7 μM	15369400
PaCa2 cell	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human pancreatic carcinoma Mia PaCa2 cell line by colorimetric assay, IC50=6.2 μM	16216500
human A2058 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A2058 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 5 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=13.4 μM	19969400
CRL2796 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CRL2796 cells assessed as inhibition of formazan formation at day 4 by measuring absorbance at 430 nm, IC50=21 μM	19969400
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生物活性

产品描述

Menadione (Vitamin K3)，一种脂溶性化合物，是Cdc25 phosphatase的抑制剂，也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂，常被用作营养添加剂。

靶点

Cdc25 phosphatase ^[6]

DNA polymerase γ ^[7]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	正常胰腺腺泡细胞中，Menadione阻止线粒体的Ca（2+）摄取，它允许整个细胞的Ca（2+）的快速传播。Menadione诱发线粒体去极化，是由于诱导的通透性转换孔。^[1] 在RALA255-10G大鼠肝细胞细胞系中，Menadione（无毒浓度）导致细胞外信号调节激酶（ERK）和c-Jun N-末端激酶（JNK）的活化。^[2] Menadione抑制多重耐药和原代的白血病细胞系，IC50分别是13.5 mM和18 mM。在3种细胞系中，Menadione抑制放射性胸苷，尿苷和氨基酸掺入DNA，RNA和蛋白质。^[3] Menadione (1-20 mM) 剂量和时间依赖性抑制AR4-2J细胞的细胞增殖。Menadione（100 mM）引起快速的细胞死亡。Menadione（100 mM）诱导DNA碎片，表明细胞坏死，而较低的浓度（10-20毫米）诱导指示凋亡的DNA梯状条带。Menadione (1-20 mM)诱导野生型p53，而100mM的Menadione，对野生型p53的影响很小。^[4] Menadione通过诱导内跨膜电位的崩溃（DeltaPsi（米））和减少内膜质量影响Jurkat T细胞的线粒体功能，这可以通过N-乙酰半胱氨酸完全逆转。^[5]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	p-JNK / JNK / p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK Cyclin B1 / CDK1 / CDC25C c-Fos / HO-1		20578144

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01094444	Completed	Folliculitis	Per Pfeiffer\|Odense University Hospital	May 2010	Phase 2
NCT00656786	Completed	EGFR Inhibitor-associated Rash	Spectrum Pharmaceuticals Inc	April 3 2008	Phase 1

参考文献
[1] Gerasimenko JV, et al. J Cell Sci,?002, 115(Pt 3), 485-497. [2] Czaja MJ, et al. Hepatology,?003, 37(6), 1405-1413. [3] Nutter LM, et al. Biochem Pharmacol,?991, 41(9), 1283-1292. [4] Sata N, et al. Free Radic Biol Med,?997, 23(6), 844-850. [5] Laux I, et al. Clin Immunol,?001, 101(3), 335-344. [6] Seung Wook Ham, et al. Bioorganic Chemistry. 1997, 25(1):33-36. [7] Kawamura M, et al. PLoS One. 2014, 9(2):e88736. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	172.18	分子式	C₁₁H₈O₂
CAS号	58-27-5	SDF	Download Menadione (Vitamin K3) SDF
Smiles	CC1=CC(=O)C2=CC=CC=C2C1=O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 34 mg/mL ( (197.46 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (197.46 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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